ИФИЦИПРО®

Состав

Действующее вещество: ципрофлоксацин;

1 мл ципрофлоксацина гидрохлорида 2,328 мг, эквивалентно ципрофлоксацина 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, молочная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТХ J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Бактерицидное действие ципрофлоксацина в качестве антибактериального фторхинолона обеспечивается подавлением топоизомеразы II типа (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Эффективность средства в основном зависит от взаимосвязи между максимальной концентрацией препарата в сыворотке крови (Cmax) и МПК (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена, а также от зависимости между площадью зоны под кривой «концентрация-время» (AUC) и МИК.

Резистентность к ципрофлоксацину in vitro может быть приобретена поэтапно, путем мутаций сайтов-мишеней ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, возникающее вследствие этого, разная. Разовые мутации могут не приводить к клинической резистентности, но многократные мутации обычно приводят к клинической резистентности ко многим или всех активных веществ класса.

Резистентность, что обеспечивается непроницаемостью или механизмом ефлюкснои помпы, по-разному влияет на чувствительность к фторхинолонов, зависит от физико-химических свойств действующих веществ определенного класса и родства транспортной системы для каждой из них. Все механизмы резистентности in vitro часто наблюдаются в клинических изолятов. Механизмы резистентности, дезактивируют другие антибиотики, такие как непроницаемый барьер (распространенный в Pseudomonas aeruginosa) и механизм рефлюксной помпы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацина.

Отмечалась опосредованная плазмиды резистентность, кодированная qnr-генами.

Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы, в общем чувствительны к ципрофлоксацину:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи изоляты), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Различную чувствительность к ципрофлоксацину проявляют: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что нижеприведенные микроорганизмы проявляют наследственную резистентность к ципрофлоксацину:

Staphylococcus aureus (метициллин) и Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика

Инфузии ципрофлоксацина средняя максимальная концентрация достигается в конце инфузии. При внутривенном применении фармакокинетика ципрофлоксацина имеет линейный характер в интервале доз до 400 мг.

При сравнении параметров фармакокинетики при внутривенном применении дважды и трижды в сутки не было обнаружено аккумуляции ципрофлоксацина или его метаболитов.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками низкий (20-30%). В плазме крови ципрофлоксацин присутствует в значительной степени в неионизированной форме; объем распределения в стационарном состоянии значений - 2-3 л/кг массы тела. Концентрации ципрофлоксацина достигают высокого уровня в различных тканях, таких как легкие (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биоптаты), пазухи, участки воспаления (жидкость пузырей, обусловленных кантаридамы) и мочеполовые пути (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает уровень препарата в плазме крови.

Определены небольшие концентрации 4 метаболитов, таких как десетиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4). Метаболиты также проявляют противомикробные свойства in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором фермента CYP450 1A2.

Ципрофлоксацин, главным образом, выводится почками и в меньшей степени - с калом.

Почечный клиренс составляет 180-330 мл/кг / ч, а общий клиренс организма - 480-600 мл/кг / час. Ципрофлоксацин испытывает как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. При тяжелом нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина продлевается до 12:00.

Неренальний клиренс ципрофлоксацина обеспечивается преимущественно благодаря активной секреции в кишечнике и метаболизма. 1% от дозы выводится с желчью.

Дети.

Данные по фармакокинетике у детей ограничены.

В ходе исследований при участии детей в возрасте от 1 года не наблюдалось возрастной зависимости Cmax и показателя AUC. После многократного применения препарата (10 мг/кг три раза в сутки) повышения Cmax и AUC не наблюдалось.

Показания

Препарат показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые.

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:

- обострение хронического обструктивного заболевания легких;

- бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;

- пневмония.

Хронический гнойный средний отит.

· Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.

Инфекции мочевого тракта.

· Орхоэпидидимита, в частности вызванный Neisseria gonorrhoeae.

Воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные Neisseria gonorrhoeae.

При вышеуказанных инфекциях полового тракта, когда известно или есть подозрения на Neisseria gonorrhoeae как возбудителя, особенно важно получить локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность на основе лабораторных анализов.

Инфекции пищеварительного тракта (например диарея путешественников).

· Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.

· Тяжелое течение отита наружного уха.

Инфекции костей и суставов.

· Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией.

· Профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией.

· Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Дети и подростки.

• Бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).

• Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.

• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать только врач, имеющий опыт лечения муковисцидоза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Препарат не следует применять при повышенной чувствительности к действующему веществу - ципрофлоксацина или к другим препаратам группы фторхинолонов, или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Влияние других средств на ципрофлоксацин.

Пробенецид. Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Препараты, которые продолжают интервал QT. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, продолжают интервал QT (например, антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиты, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства.

Тизанидин. Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

Метотрексат. При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применений»).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что в свою очередь может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина. После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

Фенитоин. Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препарата.

Циклоспорин. Было определено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина плазмы крови у этих пациентов.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарин, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).

Дулоксетин. Клинические исследования показали, что одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Ропинирол. Было установлено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению AUC и Сmax ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующая корректировка дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лидокаин. Было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома P450 1A2, и внутривенных лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие при одновременном применении с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями.

Клозапин. После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующая коррекция дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Силденафил. С max и AUC силденафила выросли примерно в 2 раза у здоровых добровольцев после приема внутрь 50 мг силденафила и сопутствующего применения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с сильденафилом и учитывать соотношение риск / польза.

Особенности применения

Не вынимать флакон из целлофанового пакета до начала процедуры ввода! Целлофановый пакет является гидроизолирующим барьером, сохраняет стерильность препарата. После снятия целлофанового пакета сжать флакон в течение 1 минуты для проверки протекания. Не использовать, если флакон протекает! Перед инъекцией подогреть флакон до температуры тела и протереть горлышко флакона медицинским спиртом. Поместить флакон на стол или другую твердую поверхность и вставить иглу стерильной системы для инфузий в горлышко флакона (иглу вставить в горлышко флакона полностью, а не наполовину, чтобы предотвратить вытекание). Для ввода вернуть флакон вверх дном. Для того, чтобы впустить воздух, кончик иглы стерильной системы для инфузий должен находиться выше уровня жидкости в перевернутом флаконе.

Препарат должен быть проверен визуально перед применением.

Не применять, если содержимое флакона не прозрачен.

Применять в виде интравенозной инфузии внутривенно капельно. Препарат следует вводить медленно, со скоростью около 5 мл/мин.

Тяжелые инфекции и / или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями. Ципрофлоксацин не применять в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Для лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumonia). Ципрофлоксацин не рекомендуется применять для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Инфекции мочевого тракта. Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолонрезистентнимы Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими соответствующими антибактериальными препаратами, за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацин резистентных штаммов Neisseria gonorrhoeae. Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, лечение следует пересмотреть.

Интраабдоминальные инфекции. Данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.

Диарея путешественников. При выборе препарата следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые были посещены.

Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.

Легочная форма сибирской язвы. Применение у людей основывается на данных определения чувствительности in vitro, опытов на животных и на ограниченных данных, полученных при применении человеку. Врач должен действовать в соответствии с национальными и / или международных протоколов лечения сибирской язвы.

Антибиотикоассоциированная диарея, вызванная Clostridium difficile. Известно о случаях антибиотикоассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, которая может варьировать по тяжести от легкой диареи до летального колита, при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и при применении препарата Ифиципро®. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной флоры толстого кишечника, что в свою очередь приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию антибиотикоассоциированной диареи. Clostridium difficile производит большое количество токсина, приводит к повышению заболеваемости и летальности за возможной устойчивость возбудителя к антимикробной терапии и необходимости проведения колэктомии. Нужно помнить о возможности возникновения антибиотикоассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медикаментозного анамнеза, поскольку возможно развитие антибиотикоассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, в течение 2 месяцев после введения антибактериальных препаратов. Если диагноз антибиотикоассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, рассматривается или уже подтверждено, применение антибиотиков, которые не действуют на Clostridium difficile, возможно, необходимо будет прекратить. В зависимости от клинических данных необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса, рассмотреть необходимость дополнительного введения белковых препаратов, применить антибактериальные препараты, к которым чувствительна Clostridium difficile. Также может возникнуть необходимость в хирургическом вмешательстве.

Дети и подростки. Применение ципрофлоксацина детям и подросткам нужно проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением ципрофлоксацина проводит только врач с опытом ведения детей и подростков больных муковисцидозом и / или тяжелые инфекции.

Ципрофлоксацин вызывал Артропатии опорных суставов в незрелых животных. Рост количества случаев артропатией, связанные с применением препарата, было статистически незначимым. Однако лечение ципрофлоксацином детей и подростков должно начинаться только после тщательной оценки соотношения польза / риск за возможного риска развития побочных реакций, связанных с суставами и / или окружающими тканями.

Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе. Применение ципрофлоксацина детям изучалось в возрастной группе 5-17 лет. Ограниченный опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит. Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования.

Применение ципрофлоксацина детям изучали в возрастной группе пациентов 1-17 лет.

Другие специфические тяжелые инфекции. Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки пользы / риска, когда другое лечение применить нельзя, или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.

Применение ципрофлоксацина в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не изучалось, а клинический опыт ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.

Повышенная чувствительность к препарату. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого применения ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»), о чем следует немедленно сообщить врачу.

В редких случаях анафилактические / анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого применения ципрофлоксацина. В таком случае применение ципрофлоксацина необходимо приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение (лечение анафилактического шока).

Костно-мышечнаяСистема. В общем ципрофлоксацин нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий или расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза / риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит или разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, в первые 48 часов лечения. Риск тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.

Ципрофлоксацин применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис (см. Раздел «Побочные реакции»).

Фотосенсибилизация. Доказано, что ципрофлоксацин вызывает фотосенсибилизация. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, рекомендуется в ходе лечения избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Центральная нервная система. Хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Ципрофлоксацин применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При возникновении судорог применение ципрофлоксацина прекратить (см. Раздел «Побочные реакции»). Даже после первого применения ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В этих случаях применение ципрофлоксацина прекратить и принять меры, необходимые в данной клинической ситуации.

У пациентов, применявших ципрофлоксацин, сообщалось о случаях полиневропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Применение ципрофлоксацина следует прекратить пациентам, имеющим симптомы невропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и / или слабость, с целью предупреждения развития необратимых состояний (см. Раздел «Побочные реакции»).

Сердечные расстройства. Применение ципрофлоксацина связывают со случаями удлинение интервала QT (см. Раздел «Побочные реакции»).

Поскольку женщины по сравнению с мужчинами, как правило, имеют более длительный интервал QT, они могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, приводящие к удлинению интервала QT. Пациенты пожилого возраста могут также быть чувствительными к воздействиям лекарственных средств на продолжительность интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата и лекарственных средств, которые могут приводить к удлинению интервала QT (таких как класс IA и III антиаритмических средств, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) или у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT или развития двунаправленной желудочковой веретенообразной тахикардии (например, врожденный синдром удлиненного QT, некореговани электролитные расстройства, такие как гипокалиемия или гипомагниемия и сердечные заболевания, в частности сердечная недостаточность, инфаркт миокарда или брадикардия).

Гипогликемия. Как и при применении других хинолонов, чаще всего случаи гипогликемии наблюдались у больных сахарным диабетом, в основном - у пациентов пожилого возраста. У всех больных сахарным диабетом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пищеварительный тракт. В случае возникновения в течение или после лечения тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель после лечения) об этом следует сообщить врачу, поскольку этот симптом может маскировать тяжелое желудочно-кишечное заболевание (например, псевдомембранозный колит, может иметь летальный исход), которое требует немедленного лечения (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях применение ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии (например, ванкомицина, 4 × 250 мг/сут перорально). Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны.

Почек и мочевыделительной системы. Сообщалось о кристаллурия, связанную с применением ципрофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты, применяющие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.

Нарушение функции почек. Поскольку ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде почками, необходимо проводить коррекцию дозы для пациентов с нарушениями функции почек во избежание увеличения побочных эффектов вследствие накопления ципрофлоксацина.

Гепатобилиарной системы. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности с угрозой для жизни пациента (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки) лечение следует прекратить. Также может определяться временное увеличение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, развитие холестатической желтухи, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени, получавших препарат (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При применении ципрофлоксацина сообщалось о гемолитические реакции у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения ципрофлоксацина этим пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск. В таком случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.

Резистентность. В ходе или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены с или без клинически определенной суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий в ходе длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.

Цитохром Р450. Ципрофлоксацин умеренно подавляет CYP450 1A2 и поэтому может вызвать повышение концентрации в сыворотке крови одновременно предназначенных веществ, которые также метаболизируются этим ферментом (например, теофиллина, метилксантинов, кофеина, дулоксетина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное назначение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Повышение концентрации в плазме крови, что ассоциируется со специфическими для лекарственных средств побочными реакциями, определяется угнетением их метаболического клиренса ципрофлоксацином. Итак, пациентов, применяющих эти вещества одновременно с ципрофлоксацином, следует внимательно наблюдать относительно возможного возникновения клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например, тефлон) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Метотрексат. Одновременное назначение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных анализов. Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium spp. путем угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к ложно-отрицательных результатов анализа посева в пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Реакции в месте введения. Местные реакции были отмечены при внутривенном применении. Эти реакции возникают чаще, если время инфузии 30 минут. Возникают местные кожные реакции, быстро исчезают после окончания инфузии. Следующие инфузии не противопоказано, за исключением случаев, когда указанные реакции повторяются или становятся тяжкишимы.

Нагрузка NaCl. У пациентов, придерживающихся диеты с пониженным содержанием натрия (пациенты с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом), следует принимать во внимание дополнительное солевое нагрузки.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Данные по применению ципрофлоксацина беременным, демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Опыты на животных не указывают на прямое или косвенное токсическое воздействие на репродуктивную функцию. У молодых животных и животных, которые были подвержены влиянию хинолонов до рождения, наблюдалось влияние на незрелую хрящевую ткань, поэтому нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденных / плода. Поэтому в период беременности для предостережения лучше избегать применения ципрофлоксацина.

Период кормления грудью. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами через реакции со стороны ЦНС (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может быть нарушена.

Способ применения и дозы

Режим дозирования следует устанавливать индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, от чувствительности возбудителя, функции почек у пациента, а для детей и подростков - в соответствии с весом.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинической и бактериологической картины.

Лечение инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Staphylococci), может потребовать введения високиших доз ципрофлоксацина и сочетание с другими соответствующими антибактериальными средствами.

Лечение некоторых инфекций (например, воспалительных заболеваний органов таза, интраабдоминальных инфекций, инфекций у больных с нейтропенией и инфекций костей и суставов) может потребовать сочетания с другими соответствующими антибактериальными средствами в зависимости от возбудителя.

Взрослые.

Дети.

Дозировка для пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, в зависимости от тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых.

Нарушение функции почек.

Нарушение функций печени.

Корректировка дозы не требуется.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у детей не изучалось.

Ципрофлоксацин вводится путем внутривенной инфузии. Для детей продолжительность инфузии составляет 60 минут. Для взрослых пациентов продолжительность инфузии составляет 60 минут для препарата, содержащего 400 мг ципрофлоксацина и 30 минут для препарата, содержащего 200 мг ципрофлоксацина. Проведение медленной инфузии в крупную вену позволит минимизировать дискомфорт у пациента и снизить риск венозного раздражение.

Раствор для инфузий вводить или отдельно, или после смешивания с другими совместимыми инфузионными растворами.

Совместимость с другими растворами.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCl. Если совместимость с другими инфузионными растворами не подтверждена, инфузионный раствор ципрофлоксацина следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости является выпадение осадка, помутнения или изменение цвета раствора.

Дети.

Ципрофлоксацин не рекомендуется применять детям для лечения других инфекционных заболеваний, кроме указанных в разделе «Показания».

Передозировка

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, усталость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность. Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке рекомендовано проводить мониторинг функции почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости повышения ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (

В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение. Необходимо контролировать показатели ЭКГ, поскольку интервал QT может увеличиться.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях на препарат как тошнота, диарея, рвота, преходящее повышение уровня трансаминаз, сыпь и местные реакции в месте введения.

При анализе частоты принимаются во внимание данные приема и внутривенного путей применения ципрофлоксацина.

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции, антибиотикоассоциированный колит (очень редко - с возможной летальностью) (см. Раздел «Особенности применения»)

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни) (см. Раздел «Особенности применения»), реакции, подобные сывороточной болезни.

Со стороны обмена веществ: анорексия, гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны психики: психомоторная возбудимость / тревожность, спутанность сознания и дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса, парестезии, дизестезии, гипоэстезия, тремор, судороги (см. Раздел «Особенности применения»), головокружение, мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия, периферическая нейропатия и полинейропатия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха.

Со стороны сердца: тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, пируэт тахикардия (torsades de pointes).

Со стороны сосудов: вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: одышка (включая астматические состояния).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспепсические расстройства, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз и билирубина, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени (очень редко прогрессирующий к печеночной недостаточности, угрожающей жизни) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация (см. Раздел «Особенности применения»), петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (с потенциальной угрозой жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой жизни), острый генерализованный экзантематозный пустулез (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы: мышечно-скелетные боли (например, боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии, миалгии, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых) (см. раздел «Особенности применения»), обострение симптомов миастении гравис (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (см. Раздел «Особенности применения»), тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, лихорадка, отеки, повышенная потливость (гипергидроз), реакции в месте введения.

Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы крови, отклонения от нормы уровня протромбина, повышение активности амилазы, повышенное международное нормализованное отношение (МНО) у пациентов, получавших антагонисты витамина К.

Нижеперечисленные нежелательные явления имеют высшую категорию частоты в подгруппах пациентов, получавших внутривенное или ступенчатое (переход от внутривенного на пероральный) лечение:

Применение детям.

У детей артропатия наблюдается чаще, чем у взрослых (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор ципрофлоксацина для внутривенного введения нельзя смешивать с раствором, рН которого превышает 7.

Упаковка

По 100 мл в одноразовых прозрачных пластиковых флаконах. Флакон упакован в прозрачный пакет. По 1 флакону в пакете в коробке из картона упаковочного.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.») / Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of JB Chemicals&Pharmaceuticals Ltd.)

Адрес

Участок № 304-308, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия / Plot No. 304-308, GIDC Industrial Area, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India

Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия / Plot No. 4, Phase-IV GIDC Industrial Estate, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины