ИНФЕЗОЛ® 100

Состав

Действующие вещества: 1 литр раствора для инфузий содержит L-изолейцина 5,85 г L-лейцина 6,24 г лизина ацетата 10,02 г L-метионина 4,68 г ацетилцистеина 0,673 г L-фенилаланина 5,4 г ацетилтирозину 2 г L-треонина 5 г L-триптофана 2 г L-валин 5 г L-аргинина 9,66 г орнитина гидрохлорида 2,42 г L-гистидина 3,3 г L-аланина 15,5 г L-аспарагиновой кислоты 1,91 г L-глутаминовой кислоты 5 г глицина 7,55 г L-пролина 7,5 г L-серина 4,3 г L-яблочной кислоты 3 г натрия ацетата · 3 Н2О 3,456 г натрия хлорида 0,625 г натрия гидроксида 1,324 г калия хлорида 3,355 г кальция хлорида · 2 Н2О 0,735 г магния хлорида · 6 Н2О 1,017 г;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от почти бесцветной до бледно-желтой, практически не содержит частиц.

1 литр раствора для инфузий содержит аминокислот - 100 г; общего азота - 15,6 г; общей энергии - 1700 кДж/400 ккал. рН - 5,9-6,3. Теоретическая осмолярность - 1145 мосм/л.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для парентерального питания. Код АТХ В05В А10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминокислоты - это компоненты, необходимые для синтеза белков. Чистые растворы, содержащие аминокислоты, применяют для парентеральной терапии вместе с носителями энергии, электролитами и жидкостью, чтобы поддержать или улучшить состояние питания организма или свести к минимуму потери каких-либо веществ.

Аминокислоты в целом является комплексной системой веществ, взаимно влияют друг на друга. Во-первых, существует прямая метаболическая зависимость между отдельными аминокислотами (пример: образование тирозина путем гидроксилирования фенилаланина). Во-вторых, другие механизмы обмена веществ в организме могут чутко реагировать на изменения аминокислотного набора вследствие изменений концентрации отдельных аминокислот или их групп (пример: изменения соотношения ароматических аминокислот и аминокислот с разветвленной цепью). Изменения в пропорциях внутри группы аминокислот с подобной химической конфигурацией и поведением в обмене веществ могут повлиять на общий метаболизм организма.

Концентрации свободных аминокислот в плазме крови подвержены значительным колебаниям, причем это касается как отдельных аминокислот, так и общей концентрации аминокислот. В отличие от этого, пропорции аминокислот относительно друг друга остаются относительно постоянными - независимо от общей концентрации аминокислот или степени абсолютных концентраций отдельных аминокислот. Очевидно, что организм стремится поддерживать константу субстрата «аминокислоты» в рамках физиологического референтного диапазона и избегать дисбаланса в наборе аминокислот. В случае поддержания компенсаторных возможностей организма обычно только резкие изменения в поступлении субстрата приводят к нарушению аминокислотного гомеостаза в крови. Только в случае значительно возбужденного регуляции таких важных для обмена веществ органов, как печень или почки, возможны типичные, связанные с заболеванием изменения аминокислотного профиля в плазме крови, что, при необходимости, с целью восстановления гомеостаза могут быть скорректированы с помощью специально сформированных растворов аминокислот.

При патологических состояниях, при отсутствии экзогенного поставки аминокислот возникают значительные и типичные изменения набора аминокислот в плазме крови, при этом обычно это касается как абсолютных концентраций отдельных аминокислот, так и их процентного состава в плазме крови.

Относительно электролитного состава следует иметь в виду, что при исключительно парентеральном поступлении субстрата и жидкости введение электролитов должно проводиться только после соответствующих лабораторных анализов. Поэтому оценка содержания электролитов в растворах аминокислот или инфузионных растворах, имеющих энергетическую ценность, может осуществляться только в рамках комплексного подхода. При терапии с применением отдельных компонентов, при которой используются такие растворы аминокислот, необходимо всегда проводить индивидуальное замещения электролитов после надлежащего наблюдения.

Фармакокинетика

При инфузии биодоступность компонентов лекарственного средства Инфезол® 100 составляет 100%.

Аминокислоты полностью используются для синтеза белков. Лишние аминокислоты, не нужны для синтеза белков и других биомолекул, не могут быть накоплены подобно жирных кислот и глюкозы. Лишь 5% аминокислот выводится из организма в неизмененном виде. Расщепление аминокислот происходит путем дезаминации a-аминогруппы, что превращается в мочевину, которая затем выводится почками. Углеродный скелет, оставшийся включается в цикл лимонной кислоты, где он переходит в ацетил-Ко-А, ацетоацетил-Ко-А, пируват или промежуточный продукт.

Показания

Парентеральное питание при одновременном применении инфузионных растворов, содержащих углеводы, когда пероральное или энтеральное питание невозможно, недостаточно или противопоказано.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любой из аминокислот, входящих в состав лекарственного средства;
• врожденные нарушения метаболизма аминокислот;
• нестабильное состояние кровообращения, угрожающей жизни (шок)
• недостаточное поступление кислорода к клеткам;
• метаболический ацидоз,
• прогрессирующая патология печени
• тяжелая почечная недостаточность, при которой не проводится лечение больного методами гемодиализа или гемофильтрации;
• патологически высокий уровень в плазме крови любого из электролитов, входящих в состав лекарственного средства;
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• острый отек легких;
• гипергидратация;
• фенилкетонурия.

Особые меры безопасности

Использовать только прозрачный раствор в неповрежденном флаконе. После вскрытия флакона его содержимое следует немедленно использовать. Ни в коем случае не хранить открытые флаконы для дальнейшей инфузии. Растворы, содержащие аминокислоты, не следует смешивать с другими лекарственными средствами в связи с повышенным риском несовместимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия с другими лекарственными средствами до сих пор неизвестны.

Особенности применения

Для пациентов с приобретенными нарушениями обмена аминокислот, гипонатриемией, гиперкалиемией, повышенной осмолярностью сыворотки крови лекарственное средство Инфезол® 100 следует применять только с особой осторожностью и после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Гипотоническая дегидратация должна корректироваться надлежащим обеспечением организма жидкостью и электролитами перед началом парентерального питания. Пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при инфузии больших количеств жидкости. Во время парентеральной терапии необходимо контролировать водно-электролитный баланс, содержание протеинов и осмолярность сыворотки крови, кислотно-щелочной баланс, уровень глюкозы в крови, показатели функции печени и почек (мочевину крови, креатинин). Частота обследования зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента. В частности более частые, чем обычно, регулярные клинические и лабораторные обследования необходимы пациентам с нарушениями метаболизма аминокислот; печеночной недостаточностью из-за риска повторного возникновения или усиления имеющихся неврологических расстройств, связанных с гипераммониемией; почечной недостаточностью, в частности при наличии гиперкалиемии, факторов риска возникновения или углубления метаболического ацидоза и при гиперазотемии вследствие нарушенного ренального клиренса. Следует иметь в виду, что лекарственное средство Инфезол® 100 - это лишь один из компонентов парентерального питания, и для полноценного парентерального питания необходимо одновременное применение других источников энергии (растворы углеводов, жировые эмульсии с учетом потребности в незаменимых жирных кислотах), электролитов, витаминов и микроэлементов. При длительном применении лекарственного средства (несколько недель) следует более тщательно контролировать параметры крови и факторы свертывания. Лекарственное средство Инфезол® 100 содержит 5,4 г/л фенилаланина и может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией. Место введения катетера следует ежедневно проверять на наличие признаков воспаления или инфекции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинические испытания лекарственного средства Инфезол® 100 с участием беременных или кормящих грудью, не проводились. Однако клинический опыт применения сравниваемых растворов аминокислот для парентерального питания не дает никаких оснований предполагать наличие риска для женщин в указанные периоды. Перед применением лекарственного средства Инфезол® 100 для женщин в период беременности и кормления грудью следует проводить оценку соотношения пользы и риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неприменимо.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство Инфезол® 100 вводится внутривенно, капельно, непрерывно.

Дозировка рассчитывается в соответствии с потребностью в аминокислотах, электролитах и жидкости, зависит от клинического состояния пациента (состояния питания и степени катаболизма, связанного с заболеванием). При печеночной, почечной, надпочечниковой, сердечной или легочной недостаточности необходимо индивидуальное определение дозировки. Инфузию начинать очень медленно и в течение часа скорость доводить до необходимого значения.

Взрослые и подростки в возрасте от 13 лет.

Суточная доза 10-20 мл/кг массы тела, что эквивалентно 1-2 г аминокислот/кг массы тела (70-140 г аминокислот и 700-1400 мл при массе тела 70 кг).

Максимальная суточная доза 20 мл/кг массы тела, что эквивалентно 2 г аминокислот/кг массы тела (140 г аминокислот и 1400 мл при массе тела 70 кг).

Максимальная скорость инфузии или капельного введения 1мл/кг массы тела в час, что эквивалентно 0,1 г аминокислот/кг массы тела в час (7 г аминокислот и 70 мл в час при массе тела 70 кг). При применении указанного максимального дозирования нельзя превышать следующие допустимые пределы: суточная доза - 2 г/кг массы тела, скорость инфузии - 0,1 г/кг массы тела в час для аминокислот. При парентеральном питании в составе соответствующей терапии у взрослых общее количество вводимой жидкости не должна превышать 40 мл/кг массы тела в сутки.

Дети и подростки в возрасте от 2 до 13 лет.

Данные относительно дозирования для детей отражают ориентировочные средние значения, которые должны определяться индивидуально в соответствии с возрастом, стадии развития и заболевания.

Дети в возрасте от 2 до 4 лет: суточная доза составляет 15 мл/кг массы тела (1,5 г аминокислот/кг массы тела).

Дети в возрасте от 5 до 13 лет: суточная доза составляет 10 мл/кг массы тела (1 г аминокислот/кг массы тела).

Максимальная скорость инфузии 1 мл/кг массы тела в час (0,1 г аминокислот/кг массы тела в час).

При малой скорости введения компоненты лекарственного средства утилизируются лучше, чем при быстром введении. При длительном применении рекомендуется обеспечения центрального венозного доступа. Длительность применения - до времени полного перехода на энтеральное или пероральное питание.

Дети.

Лекарственное средство Инфезол® 100 нельзя применять детям до 2 лет из-за особенностей его состава, что связано с соотношением содержания питательных веществ и аминокислот. Всего для ребенка, который растет, требуется большая доза азота, чем для взрослых и лиц пожилого возраста. При применении детям от 2 лет дозировка определять по возрасту, состоянию питания и соответствующим заболеванием, а при необходимости применять для перорального и энтерального введения другие лекарственные средства, содержащие белки. При введении препарата обязательно использовать флаконы с объемом, что соответствует суточной дозе. Кроме этого, необходимо срочное дополнительное введение источников энергии, витаминов и микроэлементов с применением педиатрических лекарственных форм.

Передозировка

После слишком быстрой инфузии возможные реакции непереносимости (тошнота, рвота, озноб), а также вывода аминокислот почками. Передозировка может привести к аминокислотной интоксикации, гипергидратации и нарушений электролитного баланса. В частности, при введении растворов, содержащих калий, слишком быстрая или чрезмерная инфузия может привести к гиперкалиемии. Концентрация калия в сыворотке крови более 6,5 ммоль/л представляет угрозу для жизни пациента. Симптомами гиперкалиемии могут быть: слабость в мышцах, сенсорные нарушения, расстройства сердечной деятельности (синусовая брадикардия, аритмия, нарушение проводимости, расширение комплекса QRS до развития блокады ножек пучка Гиса, обострение зубца Т на ЭКГ - у пациентов, принимающих препараты наперстянки, изменения зубца Т могут быть завуалированы).

Лечение. Уменьшение скорости инфузии, а при необходимости прекращения инфузии, соответствующее восстановления электролитного баланса, осмотический диурез, если существует угроза для жизни - диализ.

Побочные реакции

Побочные реакции не являются специфическими для данного лекарственного средства, но в целом могут возникать при парентеральном питании, особенно в начале терапии.

При оценке побочных реакций используются следующие критерии частоты: очень часто (< 1/10) часто (<1/100 - <1/10); нечасто (<1/1000 - <1/100); редко (<1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Нечасто могут возникать побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: головная боль, озноб, лихорадка.

Возможны анафилактические реакции, включая сыпь.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением пользы и риска лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

2 года.

Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить флаконы во внешней упаковке для защиты от действия света. Не замораживать.

Несовместимость

Лекарственное средство Инфезол® 100 нельзя смешивать с другими лекарственными средствами или растворами для парентерального питания, поскольку нет исчерпывающих данных по их совместимости.

Упаковка

По 250 или по 500 мл во флаконе; по 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

БЕРЛИН-Хеми АГ.

Адрес

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины