ГРАНЗОФЕН®

Состав:

действующее вещество: деквалиния хлорид;

1 влагалищная таблетка содержит деквалинию хлорида 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; вода очищена.

Лекарственная форма

Таблетки влагалищные.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные таблетки со скошенными краями, без оболочки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Код ATX G01A C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гранзофен содержит деквалинию хлорид – четвертичное аммониевое соединение с широким антимикробным спектром действия против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, грибов и простейших одноклеточных организмов (Trichomonas vaginalis).

Механизм деяния.

Деквалиния хлорид – это поверхностно-активное вещество. Основной механизм действия деквалиния хлорида заключается в усилении проницаемости бактериальной клетки и последующей потере активности ферментов, что приводит к гибели клетки.

Деквалинию хлорид оказывает быстрое бактерицидное и фунгицидное действие.

Деквалиния хлорид в вагинальных таблетках проявляет свое действие местно во влагалище. Заметное уменьшение выделений и воспаление обычно наступает через 24–72 часа.

Взаимосвязь фармакокинетика/фармакодинамика.

Не установлено ограничительное влияние фармакокинетики/фармакодинамики на эффективность Гранзофена. Поскольку бактерицидное действие деквалиния хлорида наступает в течение 30–60 минут, решающим для эффективности является максимальная местная концентрация в течение часа после применения.

Механизмы резистентности.

Механизмы, приводящие к возникновению первичной резистентности патогенных микроорганизмов, не обнаружены. О развитии приобретенной резистентности микроорганизмов к деквалинию хлорида не сообщалось.

Предельные значения чувствительности.

Не регламентированы предельные значения и не установлены связи между минимальными ингибирующими концентрациями (МИК) и клинической эффективностью.

Следовательно, приведенная ниже информация о чувствительности микроорганизмов базируется на концентрациях, достигаемых во влагалище (см. раздел «Фармакокинетика»), и соответствующих данных о МИК патогенных микроорганизмов.

Распространенность приобретенной резистентности может отличаться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательно обладать локальной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если необходимо, следует получить консультацию эксперта, если локальная распространенность резистентности такова, что полезность агента, по крайней мере для некоторых типов инфекций, сомнительна.

Спектр противомикробного действия.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis,

Listeria spp.,

Золотистый стафилококк

Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B),

Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Enterobacter spp.,

Кишечная палочка (Escherichia coli)

Клебсиеллы (Klebsiella spp.),

Pseudomonas spp.,

Serratia spp.

Анаэробные бактерии

Atopobium vaginae,

Бактероиды рода Bacteroides,

Фузобактерии,

Гарднерелла влагалищная,

Prevotella spp.,

Пептострептококки,

Poryphyromonas spp.

Виды, для которых приобретенная стойкость может быть проблемой

Неизвестно.

Организмы с первичной резистентностью

Грамотрицательные бактерии

Proteus sp.,

Chlamydia trachomatis

Другие микроорганизмы

Trichomonas vaginalis.

Фармакокинетика.

После растворения 10 мг деквалиния хлорида (в форме вагинальных таблеток) в 2,5–5 мл вагинальной жидкости концентрация деквалиния хлорида в вагинальной жидкости составляет 4000–2000 мг/л, что выше MIK90 всех исследованных патогенных микроорганизмов.

Результаты данных доклинических исследований свидетельствуют, что после влагалищного введения всасывается лишь небольшое количество деквалиния хлорида.

Поскольку вагинальное всасывание незначительно, нет данных о фармакокинетике деквалиния хлорида у человека.

Показания

• Вагинальные инфекции бактериального и грибкового происхождения.
• бактериальный вагиноз.
• кандидоз.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• язвы эпителия влагалища и влагалищной части шейки матки.
• Не применять молодые девушки, у которых не было первой менструации и не достигли половой зрелости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Анионные вещества, такие как мыло, моющие средства и поверхностно-активные вещества могут уменьшать противомикробное действие деквалиния хлорида. Поэтому во время лечения не рекомендуется применять интравагинально мыло, спермицидные средства и спринцевание. Гранзофен не оказывает влияния на функциональность латексных презервативов. Нет данных о взаимодействии с нелатексными презервативами и другими интравагинальными устройствами, такими как диафрагмы.

Следовательно, во время лечения и не менее 12 часов после лечения не рекомендуется применять нелатексные презервативы и другие интравагинальные устройства.

Особенности применения

Чтобы минимизировать риск влияния деквалиния хлорида на новорожденного, вагинальные таблетки не следует применять за 12 часов до родов.

Нет данных об эффективности и безопасности при повторной терапии у пациенток, которые не отреагировали или у которых были рецидивы заболевания сразу после первичной терапии препаратом. Пациенткам следует посоветовать обратиться к своему врачу, если симптомы сохраняются в конце лечения или в случае рецидива заболевания.

Превышение суточной дозы или рекомендованной продолжительности лечения увеличивает риск образования язв эпителия влагалища.

Нет данных об эффективности и безопасности лечения бактериального вагиноза у женщин в возрасте до 18 лет или после 55 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ограниченные данные, полученные при применении деквалиния хлорида беременным женщинам во время четырех клинических исследований с участием 181 беременной пациентки, указывают на отсутствие нежелательных воздействий деквалиния хлорида на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка.

Исследование репродуктивной токсичности на животных не проводилось из-за ожидаемой низкой степени всасывания деквалиния хлорида после влагалищного введения.

Гранзофен следует применять в период беременности, если это необходимо.

Период кормления грудью.

Поскольку абсорбция Гранзофена является незначительной, вредное влияние на новорожденного/ребенка маловероятно.

Гранзофен можно применять в период кормления грудью, если есть клиническая необходимость.

фертильность.

Исследование влияния на фертильность у животных не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Рекомендуется применять 1 влагалищную таблетку ежедневно в течение 6 суток.

Вагинальные таблетки следует вводить глубоко во влагалище вечером перед тем, как лечь спать. Лучше сделать это лежа на спине, едва согнув ноги.

Во время менструации лечение следует прекратить и продолжить после его прекращения.

Несмотря на то, что уменьшение выделений и воспаление обычно наступает через 24–72 часа, необходимо продолжать лечение, даже если уже нет ощущения дискомфорта (зуд, выделение, запах).

Лечение, продолжающееся менее 6 дней, может привести к рецидивированию.

Гранзофен содержит полностью нерастворимые вспомогательные вещества. Остатки таблетки иногда можно найти на нижнем белье. На эффективность Гранзофена это не влияет.

Иногда в случаях, когда наблюдается сухость влагалища, существует возможность того, что влагалищная таблетка не растворяется и выделяется из влагалища целым. Как следствие такое лечение неэффективно. Для предотвращения этого перед тем как вводить таблетку в сухое влагалище, можно увлажнить таблетку небольшим количеством воды.

Пациенткам следует использовать гигиенические или ежедневные прокладки. Лекарственное средство не изменяет цвет белья.

Женщины от 55 лет.

Нет данных об эффективности и безопасности применения деквалиния хлорида у женщин от 55 лет.

Дети.

Нет данных об эффективности и безопасности применения деквалиния хлорида детям младше 18 лет.

Передозировка

О случаях передозировки лекарственного средства не сообщалось. Однако превышение суточной дозы может привести к образованию язв эпителия влагалища. При передозировке деквалиния хлоридом с побочными явлениями следует провести промывание влагалища.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены ниже классов систем и органов согласно MedDRA. Частота возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны половых органов и молочных желез.

Часто: влагалищное выделение, вульвовагинальный зуд, чувство жжения в вульвовагинальной зоне.

Нечасто: вагинальное кровотечение, боли во влагалище.

Неизвестно: язвы и мацерация влагалищного эпителия, маточное кровотечение, краснота, влагалищная сухость.

Инфекции и инвазии.

Часто: влагалищный кандидоз.

Нечасто: бактериальный вагинит, грибковая инфекция кожи, вульвит, вульвовагинит.

Неизвестно: цистит.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головные боли.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: тошнота.

Усложнение общего характера и реакции в месте введения.

Неизвестно: аллергические реакции с симптомами крапивницы, эритема, экзантема, отек, сыпь или зуд, лихорадка.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Kusum Healthcare Pvt Ltd/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Забор № М-3, Индор Спешел Икономик Зоун, Фейз-II, Питампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия /

Участок № М-3, Особая экономическая зона Индаур, Фаза-II, Питхампур, р-н. Дхар, Мадхья-Прадеш, PIN-код 454774, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины