ИПИДАКРИН

Состав

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит ипидакрина гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептика. Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Ипидакрина. Код ATX N06D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.

Фармакологическое действие ипидакрина основывается на комбинации двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин проявляет следующие фармакологические эффекты:

• восстанавливает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;
• возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.;
• умеренно стимулирует центральную нервную систему в сочетании с проявлениями отдельных седативных эффектов;
• проявляет анальгетический эффект;
• проявляет антиаритмический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика

Ипидакрин быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут, 40-50% активного вещества связывается с белками плазмы. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период 1 полувыведения в фазе составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выводится препарат почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция происходит главным образом за счет канальцевой секреции и только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Показания

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ипидакрину.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Беременность.
• Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если Ипидакрин применять одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если В-адреноблокаторы применяли до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрина можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь увеличивает побочные эффекты продукта.

Особенности по применению

3 осторожностью применять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, тиреотоксикозом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение лекарственного средства противопоказано. В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и длительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевание периферической нервной системы

Моно- и полинейропатии разного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); далее лечение следует продолжать таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5-30 мг 1-3 раза в сутки с последующим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевание центральной нервной системы

Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения – 10-15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.

Восстановительный период при органических поражениях ЦНС

Внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 15 дней, далее по возможности 1-2 раза в сутки.

Дети

Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы и подакрина детям (в возрасте до 18 лет), поэтому препарат не применять детям.

Передозировка

Симптоми

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз», для которого характерны: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перильстатики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха аритмии, снижение АД, обеспокоенность, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: следует применять симптоматическую терапию, использовать М-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и т.д.

Побочные эффекты

Ипидакрин может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов. Частота побочных реакций согласно классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

очень часто (1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны сердечной деятельности: часто – усиленное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость (при приеме высоких доз).

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средние: нечасто усиленное отделение секрета бронхов, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто – при применении высоких доз – рвота, редко – диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени: частота неизвестна - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто аллергические реакции, в том числе, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: редко мышечные судороги (при применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – слабость (при применении высоких доз).

Антихолинергические средства, такие как атропин, могут снижать слюноотделение и брадикардию. В случае развития нежелательных побочных реакций следует снижать дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывать применение лекарственного средства.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать лекарственное средство с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1 мл в полиэтиленовой ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины