ДОРЗОПТИК ЭКО

Состав:

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл капель глазных, раствора, содержащего 20 мг дорзоламида (в виде 22,26 мг гидрохлорида дорзоламида);

другие составляющие: гидроксиэтилцеллюлоза, маннит (Е 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код ATX S01EC03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Карбоангидраза (КА) – это фермент, который содержится во многих тканях организма, включая глаза. У человека карбоангидраз существует в виде ряда изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраз II (КА-II), которая содержится преимущественно в красных кровяных тельцах (эритроцитах), а также в других тканях. Угнетение карбоангидразы в цилиарных отростках глаза уменьшает секрецию водянистой влаги. Результатом является понижение внутриглазного давления (ВОТ).

Дорзоптик ЭКО содержит гидрохлорид дорзоламида, мощный ингибитор карбоангидразы II человека. После местного применения в глаза дорзоламид снижает повышенный ВГД, связанный или не связанный с глаукомой. Повышенный ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и потери поля зрения. Дорзоламид не вызывает сужения зрачка и снижает внутриглазное давление без побочных эффектов, таких как куриная слепота или спазм аккомодации. Дорзоламид минимально влияет или не влияет на частоту пульса или АД.

Местное применение бета-адренолитиков также снижает внутриглазное давление путем уменьшения секреции водянистой влаги, но по другому механизму действия. Исследования показали, что в случае добавления дорзоламида в местные бета-адренолитики происходит дополнительное снижение ВГД; эти результаты согласуются с сообщениями о дополнительных эффектах бета-адренолитиков и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Клинические эффекты

Взрослые пациенты. У пациентов с глаукомой или глазной гипертензией эффективность дорзоламида, который применялся в качестве монотерапии трижды в сутки (начальный ВГД ≥23 мм рт. ст.) или дважды в сутки в качестве вспомогательной терапии во время приема офтальмологических бета-адренолитиков (начальный ВГТ 2 показан). продолжительностью до одного года. Эффект дорзоламида по снижению ВГД как монотерапии и дополнительной терапии был продемонстрирован в течение дня, и этот эффект сохранялся во время длительного применения. Эффективность при длительной монотерапии была похожа на бетаксолол и несколько меньше, чем тимолола.

При применении в качестве вспомогательного средства лечения к офтальмологическим бета-адренолитикам дорзоламид продемонстрировал дополнительное снижение ВГД, подобное 2% пилокарпина, которое применялось четыре раза в сутки.

В контролируемом перекрестном двойно маскированном многоцентровом исследовании с многократными дозами препарата активного лечения (дорзоламид с добавлением консерванта) и двумя периодами с участием 152 пациентов с повышенным начальным внутриглазным давлением (начальный ВГД ≥22 мм рт. ст.) в одном или обоих глазах. ВГД, эквивалентный эффекту дорзоламида с добавлением консерванта. Профиль безопасности дорзоламида без консерванта был похож на профиль безопасности дорзоламида с добавлением консерванта.

Дети. Было проведено 3-месячное, двойно маскированное, контролируемое активным препаратом, многоцентровое исследование с участием детей в возрасте от 1 недели до <6 лет с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (начальный ВГД ≥ 22 мм рт. ст.) для оценки безопасности дорзоламида (форма с добавлением консерванта). Приблизительно у половины пациентов в обеих группах лечения была диагностирована врожденная глаукома; другими распространенными причинами повышенного внутриглазного давления были синдром Стерджа-Вебера, мезенхимальная дисгенезия радужки и роговицы; были также пациенты с афакией.

В целом, это исследование не выявило дополнительных проблем с безопасностью для детей. Побочные эффекты, связанные с приемом препарата, наблюдались примерно у 26% (20% при монотерапии дорзоламидом) детей, причем большинство из них были местными несерьезными глазными реакциями, такими как жжение и резь, покалывание и боль в глазах. У менее 4% пациентов наблюдался отек или помутнение роговицы. Частота местных реакций была подобна препарату сравнения. В материалах послерегистрационного наблюдения сообщалось о метаболическом ацидозе у очень маленьких детей, особенно с незрелостью/нарушением функции почек.

Результаты эффективности у пациентов-детей свидетельствуют о том, что среднее снижение ВГД, наблюдавшееся в группе дорзоламида, было сравнимо со средним снижением ВГД, что наблюдалось в группе тимолола, хотя для тимолола наблюдалось незначительное количественное преимущество.

Данных долгосрочных исследований эффективности (12 недель) нет.

Фармакокинетика

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, местное применение гидрохлорида дорзоламида позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что, в свою очередь, уменьшает его системное действие. В клинических исследованиях дорзоламида это приводило к снижению ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений уровней электролитов, характерных для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид попадает в системное кровообращение. Для оценки возможности системного ингибирования карбоангидразы после местного применения измеряли концентрацию активного вещества и метаболита в эритроцитах и плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном введении в результате селективного связывания с CA-II, при этом сохраняются очень низкие концентрации свободного действующего вещества в плазме. Из активного вещества образуется единственный N-дизетиловый метаболит, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент (CA-I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он преимущественно связывается с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (приблизительно 33%). Дорзоламид преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой; метаболит также выводится с мочой. После окончания введения дорзоламид вымывается из эритроцитов нелинейно: сначала происходит быстрое снижение концентрации действующего вещества, а затем медленная фаза выведения с периодом полувыведения примерно четыре месяца.

Когда перорально применяли дорзоламид для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения в глаза, равновесное состояние достигалось в течение 13 недель. В равновесном состоянии в плазме практически не выявлялось свободного действующего вещества или метаболита; ингибирование CA в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для того, чтобы оказывать фармакологическое влияние на функцию почек или дыхание. Подобные фармакокинетические результаты были получены после длительного применения местного дорзоламида.

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдались более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но это не сопровождалось существенными различиями в ингибировании карбоангидразы и не приводило к клинически значимым системным побочным эффектам.

Показания

Повышенное очное давление у больных с:

- глазной гипертензией;

- открытоугловой глаукомой;

– псевдоэксфолиативной глаукомой.

Дорзоптик ЭКО применять как дополнительную терапию при лечении бета-блокаторами или как монотерапию, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), а также гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Особенности применения

Особенности применения дорзоламида пациентам с нарушением функции печени не определены (следует применять с осторожностью).

В случае лечения пациентов с острой закрытокуточной глаукомой следует, кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, принимать также другие терапевтические меры. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытокуточной глаукомой не исследовалось.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае серьезных побочных реакций или признаков гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, однако были зафиксированы нечастые случаи уролитиаза. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уролитиаза в связи с применением дорзоламида.

Если появляются аллергические реакции (например, конъюнктивит и реакции со стороны век), применение лекарственного средства следует прекратить и обратиться к врачу.

У пациентов, применяющих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламида, существует потенциальный риск аддитивного системного действия этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При применении дорзоламида (врачебная форма с добавлением консервантов) сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов, у которых были хронические пороки роговицы и/или внутриглазные оперативные вмешательства в анамнезе. Дорзоламид для местного применения таким пациентам следует вводить с осторожностью.

При приеме средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Использование контактных линз

Действие дорзоламида у пациентов, пользующихся контактными линзами, не исследовалось. Следует рекомендовать пациентам снимать контактные линзы перед введением препарата и надевать не ранее чем через 15 минут после введения.

Дети

Действие дорзоламида не изучалось у пациентов с гестационным возрастом менее 36 недель и в возрасте до 1 недели. Пациенты со значительной незрелостью почечных канальцев должны получать дорзоламид только после тщательного анализа соотношения риск/польза из-за возможности метаболического ацидоза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Дорзоптик ЭКО не следует использовать в период беременности.

Нет соответствующих клинических данных о влиянии во время беременности. У кроликов дорзоламид оказывал тератогенное действие при применении доз, токсичных для матери.

Грудное кормление

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко. Во время исследований на крысах в период лактации, получавших дорзоламид, наблюдалось снижение массы тела малышей крыс.

Если лечение препаратом Дорзоптик ЭКО необходимо, кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Результаты исследований на животных не свидетельствуют о влиянии лечения дорзоламидом на мужскую и женскую фертильность. Данных о влиянии на фертильность у людей недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как головокружение и нечеткость зрения, могут оказать негативное влияние на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы

При монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

При переходе с лечения другим офтальмологическим препаратом на Дорзоптик ЭКО этот препарат отменяется после обычного ежедневного применения и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик ЭКО.

Если для лечения применяется несколько местных офтальмологических средств, то их следует вводить с интервалом не менее 10 минут. Глазные мази следует применять последними.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для местного применения в офтальмологии.

Дорзоптик ЭКО – это стерильный раствор, не содержащий консервантов.

Перед закапыванием глазных капель:

- При первом использовании, прежде чем ввести каплю в глаза, пациенту следует сначала потренироваться пользоваться флаконом-капельницей: медленно сжать его, чтобы выдавить одну каплю прямо в воздух, на расстоянии от глаза.

– Когда пациент будет уверен, что может вводить по одной капле, ему следует выбрать удобное положение для закапывания капель (сидя, лежа на спине или стоя перед зеркалом).

Порядок применения

1. Перед применением лекарственного средства тщательно вымыть руки.
2. Проверить целостность упаковки. Если упаковка повреждена, препарат нельзя использовать.
3. При первом применении открутить крышку флакона-капельницы, убедившись, что гарантийное кольцо на крышке не нарушено. Во время откручивания должно быть легкое сопротивление, пока гарантийное кольцо не разорвется.
4. Если гарантийное кольцо ослаблено, лекарственное средство следует выбросить, поскольку его применение может привести к поражению глаза.
5. Откинуть голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, образовав пространство между глазом и веком.
6. Закапайте одну каплю в это пространство, медленно нажав на флакон. Нужно осторожно сжать флакон посередине и дать капли броситься в глаза. Между сжатием и выпадением капли может быть несколько секунд задержки. Не нужно нажимать слишком сильно. Если пациент не уверен, как правильно вводить это лекарственное средство, он должен спросить у врача, фармацевта или медсестры.
7. После закапывания закрыть глаз и прижать пальцем внутренний угол глаза примерно на 2 минуты – это помогает предотвратить системное всасывание лекарственного средства.
8. Избегать контакта кончика флакона-капельницы с глазами, веками или пальцами.
9. При необходимости повторить шаги 5, 6 и 7 с другим глазом, если это назначил врач.
10. После применения перед закручиванием крышки встряхнуть флакон-капельницу один раз, повернув его кончиком вниз, не касаясь кончика капельницы, чтобы удалить остатки жидкости на кончике. Это нужно для того, чтобы обеспечить возможность последующего ввода капель. После этого закрутите крышку.

Если капля не попала в глаз пациента, нужно попытаться закапать глаз еще раз.

Применение носослезной окклюзии или закрывание век на 2 минуты после закапывания снижает системную абсорбцию лекарственного средства. Это способствует уменьшению системных побочных эффектов и усилению местного действия.

Дети. Дорзоптик ЭКО не применять детям.

Передозировка

Существуют ограниченные данные по передозировке у людей при случайном или умышленном проглатывании гидрохлорида дорзоламида.

Симптоми

Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении отмечены тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Нельзя исключить нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, возможные нарушения со стороны центральной нервной системы. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Побочные реакции

Ниже приведены нежелательные эффекты, о которых сообщалось во время клинических испытаний или послерегистрационного применения дорзоламида.

Частота определяется по следующим категориям: очень частые (≥ 1/10); частые (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

частые – головная боль;

редкие – головокружения, парестезии.

Со стороны органов зрения:

очень частые — пощипывание и жжение;

частые — поверхностный крапчатый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затмение зрения;

нечастые – иридоциклит;

редкие - раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (исчезающая после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции;

частота неизвестна – ощущение постороннего тела в глазах.

Со стороны сердца:

частота неизвестна – пальпитация, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы:

частота неизвестна – артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редкие – носовое кровотечение;

частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительной системы

частые - тошнота, горький привкус во рту;

редкие – раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

редкие – контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

редкие – уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения:

частые - астения/усталость;

редкие - симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, системные аллергические реакции, в частности ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, одышка;

редкие – бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов:

применение дорзоламида не связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого открытия флакона — 90 дней при хранении при температуре не выше 25 °С.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Рафарм С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Теси Пуси Хатзи Агиу Лука, Паяня, 19002, Греция.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины