ЭИРБУФО ФОРСПИРО

Состав:

действующие вещества: будесонид, формотерола фумарата дигидрат;

1 доза содержит 160 мкг будесонида и 4,5 мкг формотерола фумарата дигидрата или 320 мкг будесонида и 9 мкг формотерола фумарата дигидрата;

вспомогательное вещество: моногидрат лактозы.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций дозированный.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белого или желтого цвета без агломератов.

Фармакотерапевтическая группа

Адренергические средства в сочетании с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид.

Код ATX R03A K07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизмы действия и фармакодинамические эффекты

В состав лекарственного средства Эирбуфо Форспиро входят формотерол и будесонид, имеющие разный механизм действия и проявляют аддитивный эффект снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Механизмы действия обоих соединений соответственно рассмотрены ниже.

Будесонид

Будесонид – это глюкокортикостероид, при ингаляции оказывающий дозозависимое противовоспалительное действие в дыхательных путях, приводя к уменьшению симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Ингаляционный будесонид вызывает менее выраженные побочные реакции, чем системные кортикостероиды. Точный механизм, отвечающий за противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов, неизвестен.

Формотерол

Формотерол – это селективный β2-адренергический агонист, который при ингаляционном применении приводит к быстрой и длительной релаксации гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющий эффект является дозозависимым, лекарственное средство начинает действовать в течение 1–3 минут. Продолжительность действия составляет не менее 12 часов после однократной дозы.

Клиническая эффективность и безопасность

Бронхиальная астма

Клинические исследования с участием взрослых пациентов показали, что добавление формотерола к будесониду облегчало симптомы бронхиальной астмы и улучшало функцию легких и снижало частоту обострений. В двух исследованиях длительностью 12 недель влияние фиксированной комбинации будесонид/формотерол на функцию легких было таким же, как и влияние свободной комбинации будесонида и формотерола, и было лучше, чем при применении будесонида в качестве монотерапии. Все группы лечения использовали агонисты β2-адренорецепторов короткого действия по мере необходимости. Признаков ослабления антиастматического эффекта со временем не выявлено.

Было проведено два 12-недельных исследования с участием педиатрических пациентов, у которых 265 человек в возрасте 6–11 лет получали лечение поддерживающими дозами будесонида/формотерола (2 ингаляции по 80 мкг/4,5 мкг/ингаляцию 2 раза в сутки) и агонистом. В обоих исследованиях наблюдалось улучшение функции легких и лечение переносилось должным образом по сравнению с применением соответствующей дозы будесонида в качестве монотерапии.

ХОБЛ

В двух 12-месячных исследованиях оценивали влияние лекарственного средства на функцию легких и частоту обострений (определявших по количеству курсов пероральных стероидов и/или курсов антибиотиков, и/или госпитализаций) у пациентов с умеренным или тяжелым ХОБЛ. Критерием включения в оба исследования было значение ОФВ1 до применения бронходилататора < 50 % прогнозируемой нормы. Медиана ОФВ1 после применения бронходилататора на момент включения в исследование составила 42% прогнозируемой нормы.

Среднее количество обострений в год (как определено выше) значительно снизилось в группе применения будесонида/формотерола по сравнению с монотерапией формотеролом или плацебо (средняя частота 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе применения плацебо/формотерола). Среднее количество дней приема пероральных кортикостероидов/пациента в течение 12 месяцев было несколько снижено в группе применения будесонида/формотерола (7–8 дней/пациента/год по сравнению с 11–12 и 9–12 днями в группах применения плацебо и формотерола соответственно). Относительно изменений параметров легочной функции, таких как, например, ОФВ1, лечение будесонидом/формотеролом не было более эффективным, чем лечение одним только формотеролом.

Фармакокинетика

Всасывание

Комбинация фиксированных доз будесонида и формотерола и соответствующие монопрепараты оказались биоэквивалентными с учетом системных экспозиций будесонида и формотерола. Несмотря на это после применения комбинации фиксированных доз наблюдался небольшой рост угнетения секреции кортизола по сравнению с применением лекарственных средств отдельно. Разница была признана незначительной с учетом клинической безопасности.

Доказательств фармакокинетического взаимодействия будесонида с формотеролом не было.

Фармакокинетические показатели соответствующих веществ были сходными после применения будесонида и формотерола в качестве монопрепаратов и в составе комбинации фиксированных доз. После применения комбинированного лекарственного средства AUC будесонида, скорость всасывания и максимальная концентрация в плазме крови были несколько больше. Максимальная плазменная концентрация формотерола после применения фиксированной комбинации была подобна таковой после применения монопрепарата. Ингаляционный будесонид быстро всасывается; плазменная концентрация достигает максимума в течение 30 мин после ингаляции. В исследованиях средняя легочная депозиция будесонида после ингаляции через порошковый ингалятор колебалась от 32 до 44% доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 49% доставленной дозы. У детей 6–16 лет легочная депозиция колеблется в том же интервале, что и у взрослых при тех же дозах. Соответствующие концентрации в плазме крови не определялись.

Ингаляционный формотерол быстро всасывается; плазменная концентрация достигает максимума в течение 10 мин после ингаляции. В исследованиях средняя легочная депозиция формотерола после ингаляции через порошковый ингалятор колебалась от 28 до 49% доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% доставленной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками плазмы крови связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения формотерола составляет примерно 4 л/кг, будесонида – 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформированные метаболиты, но они имеются преимущественно в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид испытывает значительную (приблизительно до 90%) биотрансформацию при первом прохождении через печень с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6-β-гидрокси-будесонида и 16-α-гидрокси-преднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Признаков метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом нет.

Вывод

Подавляющая часть дозы формотерола испытывает печеночный метаболизм и в дальнейшем выводится почками. После ингаляции 8–13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой.

Формотерол имеет высокий системный клиренс (около 1,4 л/мин), его терминальный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется преимущественно с помощью фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененной или конъюгированной форме. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,2 л/мин), период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет примерно 4 часа.

Фармакокинетика будесонида или формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с болезнями печени экспозиция будесонида и формотерола в крови может быть повышена.

Линейность/нелинейность

Системная экспозиция будесонида и формотерола линейно коррелирует с применяемой дозой.

Показания

Бронхиальная астма

Эирбуфо Форспиро назначают взрослым и детям в возрасте от 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразности применения комбинированной терапии (ингаляционного кортикостероида и агониста β2-адренорецепторов длительного действия):

– если их состояние недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и быстродействующих агонистов β2-адренорецепторов, применяемых в случае необходимости, или – если их состояние контролируется ингаляционными кортикостероидами и агонистами β2-адренорецепторов длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Эирбуфо Форспиро назначают для симптоматического лечения взрослым пациентам в возрасте от 18 лет с ХОБЛ с объемом форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) < 70% прогнозируемой нормы (после применения бронходилататора) и наличием в анамнезе обострений, несмотря на регулярную терапию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав» (лактоза, содержащая небольшое количество белков молока).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические взаимодействия

Уровни будесонида в плазме крови могут заметно возрастать при сопутствующем применении лекарственного средства с мощными ингибиторами CYP3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, внеконазолом, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и ингибиторами этих препаратов). Если это невозможно, интервал между применением ингибитора и будесонида должен быть как можно дольше (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется одновременно применять Эирбуфо Форспиро для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Мощный ингибитор CYP3A4 кетоконазол, применявшийся в дозе 200 мг 1 раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг в качестве однократной дозы) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрация будесонида повышалась в среднем в 3 раза, что указывает на то, что раздельное применение лекарственных средств с определенным интервалом может снизить рост концентрации будесонида в плазме крови. Ограниченные данные относительно этого взаимодействия при применении высоких доз ингаляционного будесонида показывают, что в случае одновременного применения итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и ингаляционного будесонида (1000 мкг в качестве однократной дозы) плазменные уровни будесонида могут заметно повышаться (в среднем в четыре раза).

Фармакодинамические взаимодействия

β-адреноблокаторы могут ослаблять или подавлять действие формотерола. Поэтому лекарственное средство не следует применять вместе с β-адреноблокаторами (в том числе глазными каплями), если для этого нет веских причин.

При сопутствующем применении хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазина, антигистамина (терфенадина), а также трициклических антидепрессантов может удлиняться интервал QTc и возрастать риск желудочковых аритмий.

Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут нарушать сердечную переносимость β2-симпатомиметиков.

Сопутствующее применение ингибиторов моноаминооксидазы, в том числе лекарственных средств с подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может провоцировать гипертонические реакции.

Пациентам, получающим сопутствующую анестезию с помощью галогенизированных углеводородов, грозит повышенный риск развития аритмий.

Одновременное применение других β-адренергических или антихолинергических лекарственных средств может иметь потенциально аддитивный бронхолитический эффект.

Гипокалиемия может увеличивать склонность к аритмии у пациентов, применяющих гликозиды наперстянки.

Гипокалиемия может возникать в результате терапии β2-агонистами и потенцироваться при сопутствующем применении производных ксантина, кортикостероидов и диуретиков (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось.

Дети. Исследования врачебного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Особенности применения

При необходимости прекращения лечения рекомендуется постепенно снижать дозу, а не резко отменять терапию.

Пациентам следует полоскать рот водой после каждой ингаляции поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск кандидозной инфекции в ротоглотке (см. «Побочные реакции»). Если в ротоглотке развивается молочница, пациентам следует полоскать рот водой после дополнительных ингаляций для лечения симптомов.

Пациент должен обратиться к врачу, если считает лечение неэффективным или когда была превышена максимальная рекомендованная суточная доза лекарственного средства Эирбуфо Форспиро (см. Способ применения и дозы). Более частое применение бронходилататоров немедленного действия указывает на ухудшение состояния пациента и необходимость пересмотра лечения бронхиальной астмы. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над бронхиальной астмой или ХОБЛ потенциально угрожает жизни, поэтому пациенту следует срочно пройти медицинское обследование. В таких случаях следует рассмотреть необходимость усиления терапии кортикостероидами, например, назначить курс пероральных кортикостероидов или лечение антибиотиками, если присутствует бактериальная инфекция.

Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе ингалятор скорой помощи.

Пациентам следует напомнить о необходимости продолжать поддерживающее применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро в соответствии с назначением, даже при отсутствии у них симптомов.

После достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы лекарственного средства Эирбуфо Форспиро. При этом важно, чтобы пациент проходил регулярный осмотр. Следует применять наименьшую эффективную дозу Эирбуфо Форспиро (см. «Способ применения и дозы»).

Пациентам не следует начинать прием лекарственного средства Эирбуфо Форспиро в период обострения, острого или значительного ухудшения бронхиальной астмы.

В период применения лекарственного средства Эирбуфо Форспиро могут возникать серьезные побочные реакции, связанные с бронхиальной астмой или обострение заболевания. Пациентам следует продолжать лечение и обратиться к врачу, если симптомы бронхиальной астмы не проходят или усугубляются после начала терапии лекарственным средством Эирбуфо Форспиро.

Нет данных клинических исследований применения Эирбуфо Форспиро пациентам с ХОБЛ со значением ОФВ1 до применения бронходилататора > 50% прогнозируемой нормы и с ОФВ1 после применения бронходилататора < 70% прогнозируемой нормы (см. раздел «Фармакодинамика»).

Как и при любой другой ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема дозы лекарственного средства. Если у пациента развивается парадоксальный бронхоспазм, следует немедленно прекратить применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же, реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора (см. «Побочные реакции»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно при высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов гораздо меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому и реже – психологические нарушения или изменение поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессию или агрессию.

Возможное влияние на минеральную плотность костей следует учитывать, особенно у пациентов, применяющих высокие дозы в течение длительного периода времени, что является дополнительным фактором риска остеопороза. В долгосрочных исследованиях ингаляционного будесонида при средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) у детей или 800 мкг (отмеренная доза) у взрослых не было замечено значительного влияния на минеральную плотность костей. Информация о влиянии лекарственного средства Эирбуфо Форспиро в более высоких дозах отсутствует.

Если есть основания полагать, что на фоне предварительной терапии стероидами системного действия была нарушена функция надпочечников, следует принять меры для перевода пациентов на лечение лекарственным средством Эирбуфо Форспиро.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, но пациентам, предварительно применявшим пероральные стероиды, в течение значительного времени может все еще угрожать нарушение функций надпочечников. Восстановление состояния пациентов после прекращения приема пероральных стероидов может занять значительное количество времени, и следовательно, пациенты, предварительно применявшие пероральные стероиды и переведенные на лечение ингаляционным будесонидом, из-за нарушения функций надпочечников могут оставаться в группе риска в течение значительного периода времени. При таких обстоятельствах функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует контролировать регулярно.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно при применении более высоких доз, чем были рекомендованы, может привести также к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Поэтому необходимо предусмотреть дополнительное применение системных стероидов в периоды стресса (например во время тяжелых инфекционных заболеваний) или запланированного хирургического вмешательства. Быстрое снижение дозы стероидов может повлечь за собой развитие острого адреналового кризиса. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться во время острого адреналового криза, могут быть несколько нечеткими, но могут включать анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотензию и гипотензию.

Нельзя резко прекращать лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом.

При переходе с терапии пероральными стероидами на применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро, как правило, будет наблюдаться более низкое системное влияние стероидов и это может привести к возникновению симптомов аллергии или артрита, таких как ринит, экзема и боли в мышцах и суставах. При развитии этих состояний необходимо начать специфическое лечение. Как правило, недостаточность действия глюкокортикостероидов следует заподозрить, если в редких случаях возникают следующие симптомы. как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях иногда необходимо временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов.

Чтобы снизить риск развития орофарингеального кандидоза (см. раздел «Побочные реакции»), пациенту необходимо проинструктировать полоскать рот водой после применения каждой поддерживающей дозы.

Следует избегать сопутствующего применения итраконазола, ритонавира или других мощных ингибиторов CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если это невозможно, интервал времени между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть как можно дольше.

С осторожностью следует применять Эирбуфо Форспиро пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, нелеченной гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой артериальной гипермизией, анев ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

С осторожностью следует применять лекарственное средство у пациентов с удлинением интервала QTc. Формотерол может вызвать удлинение интервала QTc.

Следует пересмотреть необходимость применения ингаляционных кортикостероидов и их дозу пациентам с туберкулезом легких в активной или неактивной форме, грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

При применении агонистов β2-адренорецепторов в высоких дозах возможно развитие потенциально серьезной гипокалиемии. При совместном лечении агонистами β2-адренорецепторов и лекарственными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию или усиливать гипокалиемический эффект (например, производные ксантина, стероиды и диуретики), возможно усиление гипокалиемического эффекта агонистов β2-адренорецепторов. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нестабильной бронхиальной астмой при применении различных бронходилататоров немедленного действия, при острой тяжелой бронхиальной астме, поскольку риск развития гипокалиемии усиливается на фоне гипоксии и других состояний, увеличивающих вероятность развития такого осложнения. В таких случаях рекомендуется контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Как и при применении других агонистов β2-адренорецепторов, у больных сахарным диабетом следует дополнительно контролировать уровни глюкозы в крови.

При системном и местном применении кортикостероидов возможны нарушения зрения. При наличии у пациента таких симптомов, как размытость зрения или других нарушений зрения, следует обратиться за консультацией к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие болезни, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о чем сообщалось после системного или местного применения кортикостерона.

Эирбуфо Форспиро содержит моногидрат лактозы (< 1 мг/ингаляцию). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов, не переносящих лактозу. Это вспомогательное вещество содержит небольшое количество молочных белков, которые могут вызвать аллергические реакции.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

У пациентов с ХОБЛ, получавших ингаляционные кортикостероиды, наблюдалась повышенная частота пневмонии, включая случаи пневмонии, нуждавшиеся в госпитализации. Существуют некоторые данные о повышенном риске возникновения пневмонии при увеличении дозы стероидов, но это не было продемонстрировано достоверно во всех исследованиях.

Убедительных клинических доказательств наличия отличий по величине риска развития пневмонии между лекарственными средствами ингаляционных кортикостероидов нет.

Врачам следует оставаться внимательными по поводу возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки таких инфекций совпадают с симптомами обострения ХОБЛ.

Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелое течение ХОБЛ.

Дети

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно применяющих ингаляционные кортикостероиды. При замедлении их роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы, если это возможно. Пользу от применения кортикостероидов и риск замедления роста следует тщательно сопоставить. Кроме того, возможно, целесообразно направить пациента на обследование к детскому специалисту по респираторным заболеваниям.

Учитывая ограниченные данные долгосрочных исследований по лечению глюкокортикоидами, можно предположить, что большинство детей, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конце концов достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Однако наблюдалось начальное незначительное и временное понижение темпов роста (примерно на 1 см). Обычно подобная задержка отмечается в первый год лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Не существует клинических данных по применению лекарственного средства Эирбуфо Форспиро или сопутствующей терапии формотеролом и будесонидом в период беременности. Данные, полученные в ходе исследования влияния этой комбинации на эмбриофетальное развитие крыс, не выявили никаких признаков какого-либо дополнительного эффекта при применении комбинации.

Достаточных данных по применению формотерола беременным женщинам не существует. При проведении исследований репродуктивной функции у животных формотерол приводил к развитию нежелательных эффектов при применении очень высоких системных доз.

Данные, полученные в течение примерно 2000 беременностей, не выявили какого-либо повышения тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида. Исследования на животных продемонстрировали, что глюкокортикостероиды могут вызвать врожденные пороки развития. Однако эти данные, вероятно, не считаются значимыми для людей при применении лекарственного средства в рекомендуемых дозах.

В ходе исследований на животных также было выявлено, что применение глюкокортикоидов в период беременности в высоких дозах повышало риски задержки внутриутробного роста, развития сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых животных и приводило к постоянным изменениям в плотности рецепторов к глюкокортикоидам, метаболизму и профиле нейромеди. ниже тератогенных доз.

Во время беременности Эирбуфо Форспиро можно применять только в том случае, если польза от лечения превышает потенциальные риски. Необходимо применять наименьшую эффективную дозу будесонида, что обеспечивает надлежащий контроль симптомов бронхиальной астмы.

Период кормления грудью

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при приеме лекарственного средства в терапевтических дозах воздействия на младенца не ожидается. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека.

У крыс небольшие количества формотерола были обнаружены в материнском молоке. Вопрос о применении лекарственного средства Эирбуфо Форспиро кормящим грудью следует рассматривать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Фертильность

Данных относительно потенциального влияния будесонида на фертильность нет. В ходе проведения исследований влияния формотерола на репродуктивную функцию животных был обнаружен несколько пониженный уровень фертильности у самцов крыс при высокой системной экспозиции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Эирбуфо Форспиро не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Путь введения – ингаляционный.

Дозировка 160 мкг/4,5 мкг

Бронхиальная астма

Эирбуфо Форспиро не назначается для начального лечения бронхиальной астмы. Дозы компонентов лекарственного средства Эирбуфо Форспиро подбирают индивидуально и их необходимо корректировать в соответствии с тяжестью заболевания. Это следует учитывать не только в начале применения комбинированных лекарственных средств, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличных от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β2-адренорецепторов и/или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Дозу следует постепенно снизить до самой низкой дозы, позволяющей эффективно контролировать симптомы заболевания. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, назначившего лекарственное средство, так, чтобы доза лекарственного средства Эирбуфо Форспиро оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов с помощью наименьшей рекомендуемой дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного кортикостероида.

Есть два варианта применения лекарственного средства Эирбуфо Форспиро.

1. Применение лекарственного средства для поддерживающей терапии: Эирбуфо Форспиро применяют для регулярной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным быстродействующим бронходилататором, используемым как средство для снятия симптомов.

Б. Применение лекарственного средства для поддерживающей терапии и облегчения симптомов: Эирбуфо Форспиро применяют для регулярной поддерживающей терапии, а также при необходимости – для снятия симптомов.

1. Применение лекарственного средства для поддерживающей терапии

Пациентам следует посоветовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор для снятия симптомов в любой момент времени.

Рекомендуемые дозы

Взрослые (возраст от 18 лет): 1–2 ингаляции дважды в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций дважды в сутки.

Дети (12–17 лет): 1–2 ингаляции дважды в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении лекарственного средства дважды в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, включая применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро один раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии с бронходилататором длительного действия в комбинации.

Увеличение использования отдельного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение протекания основного заболевания и требует переоценки лечения бронхиальной астмы.

Б. Применение лекарственного средства для поддерживающей терапии и облегчения симптомов

Пациентам следует принимать суточную поддерживающую дозу лекарственного средства Эирбуфо Форспиро, а также применять это лекарственное средство при необходимости для облегчения симптомов. Следует посоветовать пациентам всегда иметь при себе Эирбуфо Форспиро для облегчения симптомов в неотложных ситуациях. Пациентам, принимающим Эирбуфо Форспиро для облегчения симптомов, следует обсудить с врачом возможность применения этого лекарственного средства для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физическими нагрузками; в таком случае рекомендуется учитывать частоту применения лекарственного средства при необходимости. Если часто возникает необходимость в бронходилататорах и при этом нет необходимости в повышении дозы ингаляционных кортикостероидов, то следует применить альтернативные лекарственные средства для облегчения симптомов.

Применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро для поддерживающей терапии и облегчения симптомов следует рассмотреть, в частности, для пациентов:

- с недостаточным контролем бронхиальной астмы, у которых часто возникает потребность в лекарственных средствах для облегчения симптомов;

- с обострениями бронхиальной астмы в прошлом, требовавших медицинского вмешательства.

По состоянию пациентов, которые часто и в большом количестве применяют ингаляции лекарственного средства Эирбуфо Форспиро при необходимости, следует тщательно наблюдать развитие дозозависимых побочных реакций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети от 12 лет. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции только утром или вечером. Для некоторых пациентов может потребоваться поддерживающая доза по 2 ингаляции дважды в сутки. При необходимости, если проявляются симптомы, применяют 1 дополнительную ингаляцию. Если через несколько минут симптомы не исчезнут, следует произвести дополнительную ингаляцию. В любом частном случае не следует делать более 6 ингаляций.

Общая суточная доза более 8 ингаляций обычно не требуется; однако в течение ограниченного периода общая суточная дозировка может составлять до 12 ингаляций. Пациентам, применяющим более 8 ингаляций в сутки, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу. Им необходимо пройти повторное обследование и просмотреть схему поддерживающей терапии.

Дети до 12 лет. Детям не рекомендуется применять Эирбуфо Форспиро для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Рекомендуемые дозы

Взрослые: 2 ингаляции дважды в день.

Дозировка (320 мкг/9 мкг)

Бронхиальная астма

Эирбуфо Форспиро не назначается для начального лечения бронхиальной астмы. Дозы компонентов лекарственного средства подбирают индивидуально и их необходимо корректировать в соответствии с тяжестью заболевания. Это следует учитывать не только в начале применения комбинированных лекарственных средств, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличных от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β2-адренорецепторов и/или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, назначившего лекарственное средство, так, чтобы доза лекарственного средства Эирбуфо Форспиро оставалась оптимальной. Дозу следует постепенно снизить до наименьшей дозы, позволяющей эффективно контролировать симптомы заболевания. После достижения длительного контроля симптомов с помощью наименьшей рекомендуемой дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного кортикостероида.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении лекарственного средства дважды в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, включая применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро один раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии с бронходилататором длительного действия.

Более частое применение дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимость пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Эирбуфо Форспиро в дозировке 320 мкг/9 мкг следует применять только для поддерживающей терапии.

Для поддерживающей терапии и облегчения симптомов с помощью лекарственного средства Эирбуфо Форспиро имеется лекарственная форма этого лекарственного средства с меньшей силой действия –160 мкг/4,5 мкг.

Рекомендуемые дозы

Взрослые (возраст от 18 лет): 1 ингаляция дважды в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 2 ингаляций дважды в сутки.

Дети (12–17 лет): 1 ингаляция дважды в сутки.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Рекомендуемые дозы

Взрослые: 1 ингаляция дважды в день.

Общая информация

Особые группы пациентов

Особых требований к дозировке лекарственного средства для пациентов пожилого возраста нет. Данные по применению лекарственного средства пациентам с нарушениями функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать роста концентрации лекарственного средства в плазме.

Способ применения

Инструкция по применению лекарственного средства Эирбуфо Форспиро.

Пациенты должны ознакомиться с тем, как правильно применять ингалятор с лекарственным средством, и это регулярно проверяться.

Ингалятор содержит 60 доз лекарственного средства в блистерной ленте (рис. 1). Он имеет счетчик доз, показывающий, сколько доз осталось, отсчитывая в обратном порядке от 60 до 0. Когда достигнуты последние 10 доз, цифры будут на красном фоне.

Ингалятор повторно заправлять запрещено; его следует утилизировать, если он пуст, и заменить новым.

Рис. 1

Перед применением ингалятора:

- необходимо открыть прозрачную дверцу боковой камеры;

– блистерную ленту необходимо вынуть из боковой камеры, осторожно оторвав ее по всей длине от «зубцов» боковой камеры (рис. 2).

Запрещено тянуть или дергать ленту;

- дверцу боковой камеры следует закрыть, а использованную ленту утилизировать.

Рис. 2

Примечание: при использовании ингалятора боковая камера будет постепенно заполняться использованной лентой.

Ленты с чёрными полосами не содержат лекарственного средства. В конце концов, пронумерованные участки ленты появятся в боковой камере.

В боковой камере никогда не должно быть больше 2 секций ленты, поскольку они могут привести к заклиниванию ингалятора. Лента следует осторожно оторвать, как показано выше, и безопасно утилизировать.

Использование ингалятора

Ингалятор следует держать в руках, как показано на рисунках.

1. Откройте

- защитный колпачок следует открыть вниз, чтобы открыть мундштук (рис. 3);

– необходимо проверить счетчик доз, чтобы увидеть, сколько доз осталось;

Рис. 3

2. Приготовление дозы

-

край белого рычага следует приподнять вверх (рис. 4); боковая камера должна быть закрыта;

Рис. 4

Примечание: белый рычаг следует использовать только тогда, когда пациент готов ингаллировать дозу лекарственного средства. Если пациент будет играть с белым рычагом, тогда дозы будут потеряны.

- откройте: белый рычаг необходимо полностью переместить до упора и щелчка (рис. 5); это действие переместит новую дозу в положение с номером сверху;

Рис. 5

- Закройте: после этого белый рычаг следует полностью закрыть, чтобы он щелкнул и вернулся в исходное положение (рис. 6). Ингалятор готов к немедленному использованию.

Рис. 6

3. Ингалирование дозы

- пациент должен выдохнуть как можно глубже, не держа ингалятор в руках; никогда не следует выдыхать непосредственно в ингалятор, поскольку это может повлиять на дозу;

- ингалятор следует держать на одном уровне, защитным колпачком вниз;

- губы должны быть плотно сомкнуты вокруг мундштука (рис. 7);

- пациент должен как можно глубже и сильнее вдыхать через рот, а не нос;

Рис. 7

- ингалятор следует вынуть изо рта и задержать дыхание на 5-10 секунд или как можно дольше, не вызывая дискомфорта;

- после этого пациент должен медленно выдохнуть, но не в ингаляторе;

- защитный колпачок следует надеть на мундштук;

- рот следует прополоскать водой, которую затем нужно выплюнуть. Это может помочь предотвратить попадание грибковой инфекции в рот и хрипоту.

Очистка:

- при необходимости наружную часть мундштука следует протереть чистой сухой салфеткой;

- ингалятор запрещено разбирать для очистки или в любых других целях;

- детали ингалятора запрещено очищать водой или влажными салфетками, поскольку влага может повлиять на дозу;

- никогда не вставляйте шпильки или другие острые предметы в мундштук или любую другую часть ингалятора, поскольку это может повредить ингалятор!

Дети

Лекарственное средство Эирбуфо Форспиро рекомендуется применять детям от 12 лет.

Передозировка

Передозировка формотерола, вероятно, приведет к эффектам, типичным для β2-адренергических агонистов: тремора, головной боли, сердцебиения. В редких случаях сообщалось о тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении интервала QTc, аритмии, тошноте и рвоте. Может быть показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Применение 90 мкг в течение 3 ч пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным.

При острой передозировке будесонида, даже при его применении в чрезмерных дозах, клинических проблем не ожидается. При длительном применении чрезмерных доз лекарственного средства возможны проявления системного воздействия глюкокортикостероидов, такие как гиперкортицизм и угнетение надпочечников.

Если применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро необходимо отложить из-за передозировки входящего в его состав формотерола, следует обсудить использование соответствующего ингаляционного кортикостероида.

Побочные реакции

Поскольку Эирбуфо Форспиро содержит будесонид и формотерол, возможно развитие побочных реакций, наблюдаемых при применении каждого из действующих веществ в отдельности. Сопутствующее применение двух веществ не увеличивало частоту побочных реакций. Наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с применением лекарственного средства, являются фармакологически предполагаемые побочные эффекты агонистов β2-адренорецепторов, такие как тремор и сердцебиение. Эти побочные реакции обычно были легкой и исчезали в течение нескольких дней лечения.

Представленные ниже побочные реакции, вызванные применением будесонида или формотерола, приведены по классам систем органов и частоте их проявления. Частота проявления побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) и очень редко (< 1/1000).

Кандидозная инфекция ротоглотки является результатом оседания лекарственного средства в полости рта. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после каждого вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск кандидоза полости рта. Орофарингеальная кандидозная инфекция обычно отвечает на местное противогрибковое лечение без необходимости прекращения ингаляционного кортикостероида. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения лекарственного средства в случае необходимости.

Как и при любой другой ингаляционной терапии очень редко (менее 1 случая на 10000 пациентов) возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема дозы лекарственного средства. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же, реагирует на быстродействующий ингаляционный бронходилататор. В таком случае следует немедленно прекратить применение лекарственного средства Эирбуфо Форспиро, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативную терапию (см. раздел «Особенности применения»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении кортикостероидов, особенно в высоких дозах и длительное время. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функций надпочечников, задержка роста у детей, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома. Могут также наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и нарушение способности адаптироваться к стрессу. Эффекты, вероятно, зависят от дозы, времени экспозиции, влияния сопутствующего и предварительно применяемого стероида и индивидуальной чувствительности.

Лечение агонистами β2-адренорецепторов может привести к увеличению в крови уровней инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Дети. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно применяющих ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 доз в ингаляторе, содержащем блистерную ленту. По 1 ингалятору в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Aeropharm GmbH.

Салютас Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Франсуа-Mitterand-Allee 1, Рудольштадт, 07407, Германия.

Oттo-он-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Саксония-Анхальт, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины