ЮМЕРОКС® ИНГАЛ

Состав:

действующее вещество: метоксифлуран;

1 мл содержит метоксифлуран 99,9%;

вспомогательное вещество: бутилгидрокситолуол (E 321).

Лекарственная форма

Пара для ингаляций, жидкость.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость со сладким фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Другие анальгетики и жаропонижающие средства. Метоксифлуран. Код ATX N02B G09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Метоксифлуран относится к фторированной углеводородной группе летучих анестетиков. Это летучая жидкость, предназначенная для испарения и применения путем вдыхания с помощью индивидуального прибора для ингаляций метоксифлурана.

Пары метоксифлурана обеспечивают обезболивание при вдыхании в низких концентрациях. После применения метоксифлурана может возникнуть сонливость. При применении метоксифлурана сердечный ритм обычно регулярный. После применения метоксифлурана чувствительность миокарда к адреналину минимально увеличивается. На поверхностном уровне аналгезии возможно некоторое понижение артериального давления. Это может сопровождаться брадикардией. Наблюдаемая артериальная гипотензия сопровождается снижением сократительной способности сердца и уменьшением сердечного выброса.

Клинические исследования

Данные отсутствуют.

Фармакокинетика.

Распределение

Метоксифлуран в значительной степени подлежит метаболизму, чем другие галогенированные метиловые эфиры, и имеет большую склонность к диффузии в жировые ткани. Следовательно, метоксифлуран медленно высвобождается из этого депо и становится доступным для биотрансформации в течение многих дней.

Метаболизм

В организме человека происходит биотрансформация метоксифлурана. Около 50-70% поглощенной дозы метаболизируется к свободному фтору, щавелевой кислоте, дифторометоксиуксусной кислоте и дихлоруксусной кислоте. Как свободный фтор, так и щавелевая кислота могут повлечь повреждение почек при применении в больших дозах, однако дозозависимая нефротоксичность, которая наблюдается при использовании клинических доз, очевидно, связана с комбинацией свободного фторида и дихлоруксусной кислоты.

Вывод

Приблизительно 20% поглощенного метоксифлурана выводится с выдыхаемым воздухом, тогда как на мочевую экскрецию органического фтора, фторида и щавелевой кислоты приходится примерно 30% выведения поглощенного метоксифлурана. Результаты исследований указывают на то, что высшие пиковые уровни фтора в крови достигаются раньше у людей с ожирением, чем у людей без ожирения, и у пациентов пожилого возраста.

Показания

Для экстренного купирования боли у гемодинамически стабильных пациентов с травмой и сопутствующей болью, которые находятся в сознании путем самостоятельного применения под наблюдением персонала, который прошел обучение по использованию данного лекарственного средства (см. Способ применения и дозы).

Для купирования боли пациентам в сознании, которые находятся под наблюдением и нуждаются в обезболивании во время хирургических процедур, таких как изменение повязок (см. «Способ применения и дозы»).

Примечание: нельзя превышать максимальную общую дозу.

Противопоказания

• применение в качестве анестетика.
• нарушения функции почек, в том числе снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ), диуреза и почечного кровотока.
• почечная недостаточность.
• Повышенная чувствительность к метоксифлурану, фторированным анестетикам или любым ингредиентам лекарственного средства Юмерокс® Ингал.
• сердечно-сосудистая нестабильность.
• Угнетение дыхания.
• травма головы или потеря сознания.
• возможны побочные реакции в анамнезе пациента или семейном анамнезе.
• Злокачественная гипертермия: пациенты с известной злокачественной гипертермией или с генетической предрасположенностью к ней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось, что одновременное применение тетрациклина и метоксифлурана для анестезии обуславливает летальное токсическое воздействие на почки. Существует вероятность того, что метоксифлуран может усиливать нежелательное токсическое влияние других препаратов на почки, включая определенные антибиотики с известным нефротоксическим потенциалом, такими как гентамицин, канамицин, колистин, полимиксин B, цефалоридин и амфотерицин B. Доза для дальнейшего применения нарко.

Одновременное применение лекарственного средства Юмерокс® Ингал со средствами, подавляющими центральную нервную систему (ЦНС), такими как опиоиды, может приводить к аддитивному подавляющему эффекту. Если опиоиды назначать одновременно с лекарственным средством Юмерокс® Ингал следует внимательно наблюдать за состоянием пациента, являющегося стандартной клинической практикой при применении опиоидов.

Индукторы ферментов (такие как барбитураты, алкоголь, изониазид, фенобарбитал или рифампицин), ускоряющие метаболизм метоксифлурана, могут повысить его потенциальную токсичность, поэтому следует избегать одновременного применения этих средств с метоксифлураном.

При применении метоксифлурана следует осторожно вводить внутривенный адреналин или норадреналин.

Взаимодействие с β-адренорецепторами может ассоциироваться с повышенным риском артериальной гипотензии.

Особенности применения

Нарушение функции печени

Не рекомендуется назначать метоксифлуран пациентам, у которых есть признаки поражения печени, особенно после предварительной анестезии метоксифлураном или галотаном.

Также поступали единичные сообщения о дисфункции печени, желтухе и летальном некрозе печени, связанном с применением метоксифлурана.

Нарушение функции почек

Благодаря воздействию высвобожденного фтора на дистальные канальцы метоксифлуран приводит к нарушению функции почек дозозависимым способом и может вызвать полиурическую или олигурическую почечную недостаточность, главным признаком которой является оксалурия.

Из-за потенциального нефротоксического воздействия метоксифлуран не следует применять как анестетик. Риск связан с общей дозой (иногда и концентрацией) и частым применением.

Метоксифлуран приводит к нарушению функции почек дозозависимым способом.

Нефротоксичность метоксифлурана выше, чем у других галогенированных анестетиков, из-за более медленного метаболизма в течение нескольких дней, что приводит к длительному образованию ионов фтора и метаболизма в других потенциально нефротоксических веществах. Поэтому следует назначать низкую эффективную дозу метоксифлурана, особенно пациентам пожилого возраста или пациентам с ожирением.

Из-за нефротоксического потенциала ежедневное применение метоксифлурана не рекомендуется.

Пациенты с сахарным диабетом

Пациенты с сахарным диабетом, имеющие нарушение функции почек или полиурию, страдающие ожирением или не достигшие оптимального контроля своего состояния, могут иметь повышенный риск развития нефропатии.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения АД или частоты сердечных сокращений следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

Угнетение дыхания

Сообщалось об угнетении дыхания при применении анестетических доз метоксифлурана. За дыханием следует наблюдать, учитывая риск угнетения дыхания и гипоксии.

Нейротоксичность у детей

В некоторых опубликованных исследованиях с участием детей сообщали о когнитивном дефиците после повторного или длительного воздействия анестетиков в раннем возрасте. Эти исследования имеют существенные ограничения, и не ясно, наблюдаемые ли эффекты вызваны применением средства для анестезии/обезболивания/седации или другими факторами, такими как операция или основное заболевание.

В опубликованных исследованиях некоторых средств для анестезии/обезболивания/седации на животных сообщали о неблагоприятном влиянии на развитие мозга на раннем этапе жизни и на поздних сроках беременности. Клиническая значимость этих неклинических результатов еще не установлена.

При ингаляции или инфузии таких средств эффект длится дольше периода проведения ингаляции или инфузии. В зависимости от характеристик средства и особенностей пациента, а также используемой дозы фаза выведения может быть удлинена относительно периода применения.

Бутилгидрокситолуол

Юмерокс® Ингал содержит вспомогательное вещество бутилгидрокситолуола (E 321), которое выполняет функцию стабилизатора. Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.

Влияние, связанное с трудовой деятельностью

Медицинские работники, регулярно контактирующие с пациентами, использующими приборы для ингаляционного применения метоксифлурана, должны соблюдать соответствующие рекомендации по охране труда при использовании ингаляционных средств. Для уменьшения профессионального влияния метоксифлурана прибор индивидуален для ингаляций Юмерокс Ингал содержит встроенную камеру с активированным углем (АВ). Пациента следует проинструктировать, что выдох нужно делать исключительно в прибор индивидуальный для ингаляций Юмерокс® Ингал, чтобы выдыхаемые пары проходили через камеру с активированным углем, адсорбирующим остатки метоксифлурана. Многократное использование индивидуального прибора для ингаляций Юмерокс® Ингал без изменения камеры с АВ создает дополнительный риск. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов, азота мочевины и мочевой кислоты в сыворотке крови у контактного персонала родильных отделений, когда метоксифлуран использовался в прошлом у пациенток во время родов.

Были сообщения о несерьезных и преходящих реакциях, таких как головокружение, головная боль, тошнота или недомогание, а также сообщения о реакциях гиперчувствительности к метоксифлурану или другим составляющим препарата у медицинских работников, подвергшихся воздействию метоксифлурана.

Воздействие на результаты лабораторных анализов

Данные отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильнит

Данные отсутствуют.

Беременность

В опубликованных исследованиях некоторых средств для анестезии/обезболивания/седации на животных сообщали о неблагоприятном влиянии на развитие мозга на раннем этапе жизни и на поздних сроках беременности.

В опубликованных исследованиях на беременных и половозрелых животных было установлено, что использование средств для анестезии/обезболивания/седации, которые блокируют NMDA-рецепторы и/или потенцируют активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в период быстрого роста головного мозга или синаптогенеза, может привести к потере нейрона, изменения синаптической морфологии и нейрогенеза при применении более 3 часов. В этих исследованиях использовались анестетики разных классов.

Все средства для общей анестезии проникают через плаценту и могут вызвать угнетение ЦНС и дыхание у новорожденного ребенка. В стандартной практике эта доза не проблема, однако для плода с отклонениями следует учитывать возможность такого угнетения, а также тщательно подбирать препараты для анестезии, соответствующие дозы и методы.

У новорожденных, матери которых получали метоксифлуран для обезболивания во время родов, наблюдалось кратковременное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, что не требовало дальнейшего вмешательства.

Токсемия беременных

Из-за вероятности нарушения функции почек применение метоксифлурана не рекомендуется.

Кормление грудью

Следует проявлять осторожность при применении метоксифлурана кормящей матери грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Решение относительно того, когда пациенты могут вернуться к деятельности, требующей максимальной концентрации внимания, работе с опасными механизмами или управлению автотранспортом, зависит от конкретного пациента. Пациентов следует предупредить о том, что они должны быть особенно осторожны как пешеходы и не управлять автотранспортом и не работать с механизмами, пока у них полностью не исчезнут эффекты лекарственного средства, например сонливость. Решение о возобновлении такой деятельности, как управление автотранспортом или работа с другими механизмами, остается на усмотрение врача.

Способ применения и дозы.

ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ТОЛЬКО В КАЧЕСТВЕ Обезболивающего СРЕДСТВА (СМ. РАЗДЕЛ «ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ»).

Дозировка

Один картридж из 3 мл лекарственного средства Юмерокс® Ингал испарять с помощью индивидуального прибора для ингаляций Юмерокс® Ингал.

Если закончился содержимое первого картриджа, можно использовать второй. В сутки можно использовать до 6 мл лекарственного средства. Замену картриджа следует проводить в хорошо проветриваемом помещении, чтобы уменьшить влияние паров лекарственного средства.® Ингал на окружающую среду.

Для максимальной безопасности следует применять низкую эффективную дозу лекарственного средства Юмерокс® Ингал для обезболивания, особенно детям и пожилым людям.

Общая доза пациента в течение недели не должна превышать 15 мл.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в течение нескольких дней.

Необходимо тщательно контролировать кумулятивную дозу, полученную пациентами, применяющими интермитирующие дозы лекарственного средства.® Ингал при проведении болезненных процедур (таких как перевязка ран), чтобы убедиться, что рекомендуемая доза лекарственного средства Юмерокс® Ингал не превышен.

Превышение рекомендуемой дозы лекарственного средства Юмерокс® Ингал может вызвать почечную недостаточность. Почечная недостаточность, вызванная лекарственным средством Юмерокс® Ингал обычно носит необратимый характер.

Способ применения

Юмерокс® Ингал следует применять самостоятельно под наблюдением или, в случае необходимости, с помощью специалиста, имеющего надлежащий опыт и медицинское образование, а также владеющего техникой применения индивидуального прибора для ингаляций Юмерокс® Ингал.

1. Установите мундштук на выходное отверстие прибора, установите клипсу на нос пациента так, чтобы сделать дыхание носом невозможным.
2. Нажать большим пальцем руки на кнопку сверху до упора, чтобы ввести жидкость для ингаляции внутрь прибора.
3. Перед применением прибора совершить легкие колебательные (круговые) движения для лучшего распределения и испарения лекарственного средства Юмерокс® Ингал.
4. Прибор готов к применению.
5. Пациенту следует начать вдыхание лекарственного средства Юмерокс® Ингал за 5 минут перед стартом манипуляции и продлить в течение ее проведения.
6. Первые 2–3 вдоха пациенту следует сделать неглубоко, после чего – делать вдохи как обычно. Выдохи следует производить только через мундштук внутрь прибора, поскольку остатки вещества после выдоха задерживаются сорбентом в камере деактивации в корпусе прибора.
7. Пациент следует проинструктировать о необходимости вдыхать с перерывами, он может самостоятельно прекратить дыхание через прибор после достижения адекватного обезболивания. Когда ощущение боли вернется, пациент может самостоятельно снова начать дышать через прибор. Непрерывное введение сократит время аналгезии. Пациенту следует применять низкую эффективную дозу лекарственного средства.
8. После использования медицинское изделие следует утилизировать в соответствии с местными требованиями по утилизации отходов.

При использовании второго картриджа

1. Снять кнопку с устройства.
2. Установить картридж с лекарственным средством Юмерокс® Ингал.
3. Установите кнопку в исходное положение. Продолжать использовать согласно приведенным ранее инструкциям, начиная с пункта 1 раздела «Способ применения и дозы».

Дети.

Применять детям от 6 лет. Данные по применению метоксифлурана с помощью прибора для ингаляционного применения метоксифлурана ограничены. Детям следует применять низкую эффективную дозу для обезболивания.

Передозировка

Побочные реакции включают реакции, связанные с дозами анестетика (см. раздел «Побочные реакции»).

При передозировке может возникнуть анестезирующий эффект с признаками чрезмерной сонливости (включая потерю сознания), снижение артериального давления, угнетение дыхания, бледность и расслабление мышц. После отмены метоксифлурана такие эффекты обычно быстро проходят, часто без вмешательств, но при необходимости могут быть проведены мероприятия по поддержанию сердечной и дыхательной систем.

Прием больших доз метоксифлурана влечет за собой дозозависимую нефротоксичность. Тяжелая почечная недостаточность возникала через несколько часов или дней после введения повторных обезболивающих или анестезирующих доз метоксифлурана.

При чрезмерном диурезе после передозировки следует немедленно скорректировать потерю жидкости и электролитов.

Побочные реакции

Данные о дозозависимом характере большинства побочных реакций на лекарственное средство отсутствуют.

Применение метоксифлурана пациентам с травмой и сопутствующей болью

В таблице ниже описаны побочные явления, возникшие во время лечения и наблюдавшиеся в ≥1% популяции для оценки безопасности в плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с травмой и сопутствующей болью.

Побочные явления, возникшие во время лечения в >1% популяции для оценки безопасности, приведенные по системно-органному классу и рекомендованным срокам.

Ниже приведены побочные реакции (побочные эффекты, связанные с лечением), которые возникали с меньшей частотой, чем в таблице выше. Они перечислены по системно-органному классу и частоте [часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1 000)].

Неврологические расстройства

Нечасто: дисгевзия, парестезия.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: дискомфорт в полости рта.

Общие расстройства и реакции в месте применения

Нечасто: утомляемость, недомогание, чувство расслабленности, похмелье, голод, озноб.

Со стороны органов зрения

Нечасто: диплопия.

Психические расстройства

Нечасто: неадекватный аффект.

Применение метоксифлурана пациентам, нуждающимся в обезболивании во время проведения хирургических процедур.

В таблице ниже описаны явления, связанные с лекарственным средством, которые наблюдались в ≥ 2% популяции для оценки безопасности в плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов, нуждающихся в незначительной хирургической процедуре.

Послерегистрационное применение

В литературе также описаны дополнительные побочные реакции, связанные с обезболиванием.

Неврологические расстройства: измененное состояние сознания, нистагм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: поперхивание, гипоксия, угнетение дыхания.

Расстройства гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Психические нарушения: аффективная лабильность, возбуждение, спутанность сознания, диссоциация, беспокойство.

Сосудистые расстройства: колебания АД.

Исследование: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня печеночных ферментов.

Печеночная токсичность, связанная с метоксифлураном, возникает редко, но наблюдается при применении обезболивающих средств.

В прошлом при применении метоксифлурана в качестве анестетика сообщали о последующих побочных реакциях.

Часто: ретроградная амнезия, тошнота, рвота, кашель, сонливость, сон, головокружение, неприятие запахов, лихорадка, полиурия, головная боль.

Редко: неспецифический гепатит, злокачественная гипертермия.

Другие зарегистрированные явления: остановка сердца, угнетение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, брадикардия, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины в сыворотке крови, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, увеличение экскреции оксалата с мочой, повышение уровня неорганического фторида,

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл в картриджах полимерных, в комплектации с индивидуальным прибором для ингаляции Юмерокс® Ингал и процедурным набором для Юмерокс® Ингал в коробке из картона, по 1 картриджу в коробке из картона.

По 3 мл в картридже полимерном №1 в коробке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.

Заявитель

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение заявителя

Украина, 03680, г. Киев, ул. М. Амосова, 10.

В случае возникновения побочных реакций или вопросов безопасности и эффективности применения лекарственного средства обращаться в отдел фармаконадзора ООО «Юрия-фарм» по адресу: ул. Амосова, 10, 03038, г. Киев, Украина, тел.: +38 (044) 275-15-66, +38 (095) 275-15-66.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины