РЕЛИКВА

Состав:

действующее вещество: локсопрофен натрия;

1 таблетка содержит гидрат локсопрофена натрия в перечислении на локсопрофен натрия 60 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармелоза; стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, округлой формы таблетки с штрихом с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX M01A E.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Локсопрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты.

Локсопрофен оказывает выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие с особенно выраженной обезболивающей активностью.

Механизм действия лекарственного средства заключается в ингибировании биосинтеза простагландинов; мишенью действия при этом является циклооксигеназ. При пероральном приеме лекарственное средство всасывается в желудочно-кишечном тракте в виде неизмененного соединения, что приводит к небольшому раздражению слизистой желудка. После этого он быстро биотрансформируется в активный метаболит – транс-OH формы, с сильным ингибирующим эффектом на биосинтез простагландинов, лежащий в основе фармакологических эффектов лекарственного средства.

Обезболивающий эффект

По результатам теста на болевую чувствительность Рандалла-Селито, средняя эффективная доза (ED50) локсопрофена при пероральном применении у крыс составила 0,13 мг/кг, что соответствует обезболивающему эффекту, который в 10-20 раз превышает такой эффект у препаратов сравнения – кет. По результатам теста для оценки термальной боли при воспалении средняя ингибирующая доза (ID50) локсопрофена при пероральном применении у крыс составляла 0,76 мг/кг, что соответствовало эффекту такой же силы, как и у напроксена, и от 3 до > 5 раз более сильному, чем у кет. По результатам теста для оценки хронической артритной боли при пероральном применении локсопрофена у крыс был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект (ED50: 0,53 мг/кг), что в 4-6 раз превышает такой эффект у индометацина, кетопрофена и напроксена. Обезболивающее действие локсопрофена является периферическим.

Противовоспалительный эффект

Локсопрофен при пероральном введении крыс обладает противовоспалительным эффектом, который в целом является эквивалентным эффекту кетопрофена и напроксена в модели отека карагенанового лапы (модель острого воспаления) и адъювантного артрита (модель хронического воспаления).

Жаропонижающий эффект

Локсопрофен при пероральном введении крыс продемонстрировал способность проявлять жаропонижающий эффект, который в целом является эквивалентным эффекту кетопрофена и напроксена, и примерно втрое сильнее такого эффекта индометацина при индуцированном дрожжами повышении температуры тела.

Фармакокинетика

Всасывание

В исследованиях с участием 16 здоровых взрослых добровольцев после однократного перорального приема локсопрофена в дозе 60 мг лекарственное средство быстро всасывалось, и в крови при этом выявлялись локсопрофен (неизмененное лекарственное средство) и его транс-OH форма (активный метаболит). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляло примерно 30 минут для локсопрофена и примерно 50 минут для транс-OH метаболита, а период полувыведения составлял примерно 1 час и 15 минут для обоих этих соединений.

Фармакокинетические параметры локсопрофена и его транс-ОН метаболита после однократной пероральной дозы 60 мг представлены ниже.

В исследовании, в котором принимали участие 5 здоровых добровольцев мужского пола, после многократного перорального применения локсопрофена в дозе 80 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней, не было выявлено существенных различий в плазме крови между концентрациями лекарственного средства по сравнению с концентрациями после однократного приема, и не наблюдалось.

Распределение

Степень связывания локсопрофена с белками плазмы крови определялась у здоровых добровольцев мужского пола через 1 ч после однократного перорального применения локсопрофена. Степень связывания локсопрофена и его транс-OH метаболита с белками плазмы крови составила 97,0% и 92,8% соответственно.

При пероральном применении 14C-локсопрофена натрия гидрата в дозе 2 мг/кг у крыс в

14-й день после рождения потомства концентрация лекарственного средства в грудном молоке была в 4,3 раза выше через 4 часа и в 3,9 раза выше через 6 часов после приема лекарственного средства по сравнению с его концентрацией в крови матери.

Биотрансформация

В исследовании ингибирования метаболизма in vitro, в котором использовались микросомы печени человека, локсопрофен не влиял на метаболизм различных лекарственных средств, являющихся субстратами изоферментов цитохрома P450 (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2 3A4), даже в концентрации, примерно в 10 раз превышающей максимальную концентрацию в плазме крови (200 мкмоль/л) после однократного перорального приема дозы 60 мг у здоровых добровольцев мужского пола.

Вывод

После однократного перорального применения дозы 60 мг у 6 здоровых добровольцев мужского пола лекарственное средство быстро выводилось с мочой, и большая часть дозы, которая выводилась с мочой, состояла из глюкуронидных конъюгатов неизмененного локсопрофена и его транс-OH метаболита.

Показания

Лекарственное средство Реликва показано к применению как противовоспалительное и обезболивающее средство при следующих заболеваниях и симптомах:

• ревматоидный артрит,
• остеоартрит,
• боль в пояснице,
• плечевой периартрит,
• шейно-плечевой синдром,
• зубная боль,
• обезболивание и противовоспалительное действие после хирургического вмешательства, травмы и удаления зуба.

Лекарственное средство показано как жаропонижающее и обезболивающее средство при остром воспалении верхних дыхательных путей (в том числе при остром воспалении верхних дыхательных путей, сопровождающемся острым бронхитом).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к локсопрофену или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Тяжелые гематологические нарушения;
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Тяжелое нарушение функции почек;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Пациенты с аспириновой бронхиальной астмой (провокация приступа астмы нестероидными противовоспалительными препаратами и т.п.) или с бронхиальной астмой в анамнезе (аспирин может спровоцировать приступ астмы);
• ІІІ триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует проявлять осторожность при использовании лекарственного средства Реликва вместе с лекарственными средствами, указанными в таблице ниже.

Особенности применения

Следует с осторожностью применять лекарственное средство следующим группам пациентов:

• пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, поскольку возможен рецидив заболевания (см. раздел «Противопоказания»);
• пациенты с эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные длительным приемом НПВС, которые лечатся мизопростолом и требуют длительного применения локсопрофена;
• пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку возможно ухудшение течения заболевания;
• пациенты с гематологическими нарушениями (включая анамнез), за исключением пациентов с тяжелыми гематологическими нарушениями (см. раздел «Противопоказания»): у этой группы пациентов чаще возникают побочные реакции, такие как гемолитическая анемия;
• пациентам с сердечной недостаточностью, за исключением пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Применение лекарственного средства может приводить к отекам и увеличению объема циркулирующей жидкости в организме, увеличивая тем самым нагрузку на сердце, что может усугубить симптомы;
• пациенты с бронхиальной астмой (кроме пациентов с аспириновой бронхиальной астмой или наличием такой астмы в анамнезе). Применение лекарственного средства Реликва может усугубить состояние пациента (см. раздел «Противопоказания»);
• пациенты с нарушением функции почек (в том числе в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелым нарушением функции почек (см. раздел «Противопоказания»): могут возникать побочные реакции как отек, протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и гиперкалиемия;
• пациенты с нарушением функции печени (в том числе в анамнезе), за исключением пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. Противопоказания): нарушение функции печени может обостриться или рецидивировать;
• пациенты с осложнениями инфекционных заболеваний: локсопрофен может маскировать симптомы инфекции. Таким пациентам следует назначать лекарственное средство с осторожностью, в случае необходимости применять соответствующие противомикробные средства и тщательно наблюдать за пациентами. Имеется риск перехода инфекции в субклиническую форму;
• пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется принимать лекарственное средство в течение по возможности максимально короткого срока и в минимально эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Если необходимо принимать лекарственное средство в течение более 5 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Реликва и других НПВС или анальгетиков.

При применении локсопрофена возможно чрезмерное снижение температуры тела, сосудистый коллапс и похолодание конечностей, особенно у пожилых пациентов с высокой температурой тела и у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями.

Поскольку при применении лекарственного средства Реликва и других НПВС возможно развитие таких побочных реакций как агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия и тромбоцитопения, необходимо мониторить показатели периферической крови у пациентов.

При применении лекарственного средства Реликва для лечения острых заболеваний:

• выбор схемы приема лекарственного средства необходимо производить с учетом степени острого воспаления, боли и повышения температуры тела;
• необходимо избегать длительного применения одного и того же лекарственного средства;
• если существует этиотропная терапия соответствующего заболевания, ее следует назначать в первую очередь, а локсопрофен необходимо использовать только при наличии показаний.

При применении лекарственного средства Реликва для лечения хронических заболеваний (ревматоидного артрита, остеоартрита):

• при длительном использовании необходимо контролировать показатели периферической крови и функцию печени и почек;
• следует рассмотреть возможность использования немедикаментозного лечения.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Лекарственное средство следует назначать только в случаях, когда терапевтическая польза преобладает над рисками. При применении лекарственного средства Реликва следует проявлять осторожность и соблюдать минимальные дозы, позволяющие достигать нужного эффекта, и при необходимости контролировать объем амниотической жидкости. Поступали сообщения о том, что применение ингибиторов циклооксигеназы (пероральные препараты, суппозитории) у беременных женщин приводило к нарушению функции почек и снижению выведения мочи у плода, что приводило к маловодию.

Начиная с 20-й недели беременности применение Реликва может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения об сужении артериального протока после лечения во ІІ триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение I и II триместра беременности не следует назначать лекарственное средство, если в этом нет необходимости. Если лекарственное средство Реликва применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует рассмотреть после воздействия лекарственного средства в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Реликва следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски:

риски для плода:

– сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

– почечная дисфункция (см. выше);

Риски для матери в конце беременности и новорожденного:

– возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

– угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, лекарственное средство Реликва противопоказано в течение ІІІ триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Сообщалось о случаях временного бесплодия у женщин, получавших НПВС в течение длительного времени.

Лактация

Необходимо избегать приема лекарственного средства Реликва матерям, вскармливающим ребенка грудью. Если применение этого лекарства расценивается как необходимое, следует прекратить грудное кормление.

Фертильность

Данные о влиянии локсопрофена на фертильность у женщин отсутствуют. Есть доказательства того, что длительное применение НПВС может вызвать обратимые проблемы с фертильностью у женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Воздействие лекарственного средства Реликва на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучали. Пациентам, у которых при приеме лекарственного средства развивается головокружение, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения

Лекарственное средство следует принимать внутрь. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Желательно избегать приема лекарственного средства натощак. Таблетка не предназначена для разламывания по линии разлома (штрихи).

Схема дозировки

Как противовоспалительное и обезболивающее средство при следующих заболеваниях и симптомах: ревматоидный артрит, остеоартрит, боли в пояснице, плечевой периартрит, шейно-плечевой синдром, зубная боль, обезболивание и противовоспалительное действие после хирургического вмешательства, травмы и удаления зуба.

Рекомендуемая доза лекарства Реликва составляет 60 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Дозировка может быть откорректирована в зависимости от возраста и имеющихся симптомов. При нерегулярном применении можно назначать по 120 мг (2 таблетки) в один прием.

Максимальная суточная доза не должна превышать 180 мг (3 таблетки).

Как жаропонижающее и обезболивающее средство при остром воспалении верхних дыхательных путей (в том числе при остром воспалении верхних дыхательных путей, сопровождающемся острым бронхитом).

Рекомендуемая доза лекарства Реликва составляет 60 мг (1 таблетка) на один прием.

Дозировка может быть откорректирована в зависимости от возраста и имеющихся симптомов. При необходимости лекарственное средство можно применять 2 раза в сутки, однако максимальная суточная доза не должна превышать 180 мг (3 таблетки).

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста больше вероятности побочных реакций, лекарственное средство следует использовать таким пациентам с осторожностью, тщательно контролируя их состояние.

Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы, тщательно наблюдая за состоянием пациента.

Продолжительность курса лечения

Рекомендуется принимать лекарственное средство в течение по возможности максимально короткого срока и в минимально эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Если необходимо принимать лекарственное средство в течение более 5 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Лекарственное средство Реликва необходимо применять только по показаниям и в тех дозах, которые указаны в инструкции для медицинского применения.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Реликва у детей младше 18 лет не установлены.

Передозировка

Сообщений о симптомах передозировки локсопрофена нет, однако можно ожидать, что в таком случае будет отмечаться более выраженный характер признаков и симптомов, указанных в разделе «Побочные реакции».

Лечение

Специфического антидота к локсопрофену нет, в случае передозировки следует принять обычные меры для уменьшения всасывания (например, промывание желудка и применения активированного угля) и ускорения выведения из организма лекарственного средства.

При фактической или подозреваемой передозировке следует тщательно контролировать состояние пациента и поддерживать необходимое количество жидкости в организме. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Общий обзор побочных реакций

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении лекарственного средства Реликва, сгруппированы по системно-органным классам MedDRA с указанием частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Таблица с общим обзором побочных реакций

* Если развиваются эти побочные реакции, лекарственное средство следует прекратить.

Общий обзор профиля безопасности

Пациенты должны быть проинформированы, если у них возникнет любой из симптомов перечисленных ниже серьезных побочных реакций, следует немедленно прекратить принимать лекарственное средство и проконсультироваться с врачом.

Необходимо проинформировать пациентов, что при применении лекарственного средства Реликва могут возникнуть следующие серьезные побочные реакции (частота неизвестна):

• анафилактический шок с такими симптомами как снижение артериального давления, крапивница, сердцебиение, отек гортани, одышка и др.;
• агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, апластическая анемия и тромбоцитопения;
• токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез;

острая почечная дисфункция, нефротический синдром и интерстициальный нефрит. Особое внимание следует обратить на гиперкалиемию, которая может возникнуть при остром поражении почек;

• застойная сердечная недостаточность;
• интерстициальная пневмония с такими симптомами как повышение температуры тела, кашель, одышка, отклонение от нормы на рентгенограмме грудной клетки и эозинофилия. В случае возникновения таких признаков/изменений у пациента следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и начать соответствующую терапию, например, назначить кортикостероидные лекарственные средства;
• язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение. Развитие серьезных пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений в тонком кишечнике и/или в толстом кишечнике может сопровождаться такими симптомами как рвота, молота, гематохезия и сопутствующий шок. При возникновении у пациента таких симптомов следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и начать соответствующую терапию;
• перфорация желудочно-кишечного тракта с такими симптомами как боль в эпигастральной области или боль во всем животе. При возникновении у пациента таких симптомов следует немедленно прекратить применение лекарственного средства;
• стеноз или непроходимость тонкой и толстой кишок, связанные с образованием язв в тонкой и толстой кишке, с такими симптомами как тошнота, рвота, боль в животе, вздутие. При возникновении у пациента таких симптомов следует немедленно прекратить применение лекарственного средства;
• нарушение функции печени, включающее желтуху и повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (γ-ГТП), развитие фульминантного гепатита;
• приступы бронхиальной астмы;
• асептический менингит с такими симптомами как лихорадка, головная боль, тошнота, рвота, ригидность шеи и спутанность сознания. Асептический менингит особенно часто возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани;
• рабдомиолиз, проявляющийся такими симптомами как миалгия, слабость, повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня миоглобина в крови и моче и т.д. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при развитии ОПН вследствие рабдомиолиза.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Производственный участок - VI c. Кхол, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины