ЭЛЕГИУС

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, пленочное покрытие Wincoat WT-AQ-1247 Blue (Е 133)].

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro на клетках эндотелия дезлоратадин показал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает течение сезонного аллергического ринита, как видно из суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рынке-онъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной ограничивающей симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебоконтролированных 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала между применением доз. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала между дозами. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема лекарственного средства. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от такого профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Применять для устранения симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);

– крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному веществу лекарственного средства или лоратадина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении лекарственного средства вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении лекарственного средства. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени следует применять лекарственное средство Элегиус под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать больным, имеющим в анамнезе приступ судорог. Дети могут быть более подвержены развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения лекарственного средства наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства Элегиус в этот период не рекомендуется.

Грудное кормление. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства Элегиус кормящим грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентам следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая периодический и стойкий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию периодического (интермитируемого) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При стойком (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина для детей от 12 до 17 лет (см. «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Элегиус для детей младше 12 лет не установлена.

Передозировка

При передозировке применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях применение дезлоратадина при показаниях, среди которых были аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница, частота нежелательных эффектов у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, была на 3% больше, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 детей в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

В связи с применением дезлоратадина существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения.

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Сводная таблица побочных реакций

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель/заявитель

ТОВ «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности / местонахождение заявителя

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины