ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

Состав:

действующее вещество: папаверина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит гидрохлорида папаверина 20 мг;

другие составляющие: DL-метионин, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительной системы. Папаверин и их производные. Код A03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин представляет собой миотропное спазмолитическое средство. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и в связи с этим оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению в спастических состояниях. Действие лекарственного средства на центральную нервную систему выражено слабо, только в повышенных дозах он оказывает некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении лекарственное средство быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Приблизительно 60% выделяется в виде соединений, преимущественно фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5–2 часа.

Показания

- Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

– спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

– спазм сосудов головного мозга;

– спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст более 75 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол натрия (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется вместе с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя.

У пациентов с курением метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью и в дозах ниже среднетерапевтических:

– пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;

– пациентам с черепно-мозговой травмой;

– пациентам с ХПН;

– пациентам с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

– при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и с контролем АД, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Табакокурение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. В период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям от 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2% раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, растворив 1 мл 2% раствора гидрохлорида папаверина (20 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2% раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2% раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2% раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2% раствора).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет препарат применять 2-3 раза в сутки. Разовая дозировка составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1–2 года – 20 мг (1 мл 2% раствора), 3–4 года – 30 мг (1,5 мл 2% раствора), 5–6 лет – 40 мг (2 мл 2% раствора), 7–9 лет – 100 мг (3 мл) (5 мл 2% раствора).

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в полости рта, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепет желудочков, коллапс. При применении высоких доз и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в полости рта, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головные боли, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепет желудочков, коллапс.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела, реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Упаковка

По 2 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины