УРАПИДИЛ КАЛЦЕКС

Состав:

действующее вещество: урапидил (urapidil);

1 мл раствора содержит 5 мг урапидила;

5 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг урапидила;

10 мл раствора (1 ампула) содержит 50 мг урапидила;

другие составляющие: кислота хлористоводородная концентрированная, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, натрия гидрооксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства периферического деяния. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Код ATX C02C A06.

Фармармакологические свойства

Фармакодинамика.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет снижения периферического сопротивления сосудов.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной.

Сердечный выброс тоже не меняется; сердечный выброс, уменьшающийся в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм деяния. Урапидил — это сосудорасширяющее средство, имеющее центральный и периферический механизм действия.

На периферическом уровне урапидил предпочтительно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, тем самым подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После введения 25 мг урапидила измеряется двухфазное изменение (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) концентрации в крови.

Фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 35 мин.

Период полувыведения из сыворотки после в/в болюсной инъекции составляет 2,7 (1,8–3,9) часа.

Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro составляет 80%. Относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы может объяснить тот факт, что на сегодняшний день неизвестно взаимодействие между урапидилом и лекарственными средствами с высоким связыванием с белками плазмы.

Распределение

Объем распределения составляет 0,77 л/кг массы тела. Активное вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-й позиции фенильной группы, не оказывающий значительного антигипертензивного действия. О-деметилированный метаболит урапидила имеет примерно такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется лишь в незначительной степени.

Экскреция и элиминация

Элиминация урапидила и его метаболитов почками составляет 50-70%, из которых около 15% введенной дозы выводится в виде фармакологически активного урапидила; остальные выводятся с фекалиями в виде метаболитов, в основном в виде парагидроксилированного урапида, не имеющего гипотензивного эффекта.

Особые группы

У пациентов с прогрессирующими нарушениями функции печени и/или почек, а также у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови — удлиняется.

Показания

- гипертензивный кризис.

- тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии.

- рефрактерная артериальная гипертензия.

- Для контролируемого снижения АД при его повышении во время/или после хирургической операции.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

- аортальный стеноз.

- артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначительным диализным шунтом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

При одновременном применении циметидина ожидается повышение уровня урапида в сыворотке крови на 15%.

Информация о комбинированной терапии с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) на сегодняшний день не является достаточной, поэтому такое лечение не рекомендуется.

Особенности применения

Особая осторожность требуется при применении урапида в следующих случаях:

- сердечная недостаточность, вызванная механическими функциональными нарушениями (например стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;

- детям, поскольку исследования в этой возрастной группе пациентов не проводились;

- пациентам с печеночной недостаточностью;

- пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности;

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, одновременно применяющим циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если другие гипотензивные средства принимались ранее, необходимо пройти достаточно времени, чтобы предыдущие гипотензивные средства возымели действие. Соответственно, следует выбрать более низкую дозу урапидила. Чрезмерное быстрое падение АД может привести к брадикардии или остановке сердца.

Это лекарственное средство не следует применять во время беременности или кормления грудью, если это не рекомендуется врачом. При приеме этого препарата по указанию врача могут потребоваться дополнительные исследования.

Это лекарственное средство не следует применять при наличии заболевания печени или почек, если это не рекомендуется врачом. При приеме этого препарата по указанию врача могут потребоваться дополнительные исследования.

Это лекарственное средство содержит пропиленгликоль.

Пропиленгликоль, содержащийся в этом лекарственном средстве, может иметь такой же эффект, как и употребление алкоголя, и увеличивать вероятность побочных эффектов.

Препарат следует применять только по рекомендации врача. При приеме этого лекарственного средства по указанию врача могут потребоваться дополнительные исследования.

Это лекарственное средство содержит натрий

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста

Это лекарственное средство не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим средства контрацепции.

Беременность

На сегодняшний день данных о применении урапидила беременным женщинам нет или они слишком ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Урапидил проникает через плацентарный барьер. Это лекарственное средство нельзя применять во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует лечения урапидилом.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком. Поэтому риск для новорожденных/младенцев нельзя исключать. Это лекарственное средство нельзя применять во время грудного вскармливания.

Фертильность

О фертильности мужчин и женщин клинические исследования не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В некоторых случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно касается начала лечения, когда происходит увеличение дозы или изменение в лечении или сочетание с алкоголем.

Способ применения и дозы

Гипертензивный криз, тяжелая или тяжелая форма артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) Внутривенное введение

По 10–50 мг урапидила вводят медленно внутривенно с постоянным контролем АД.

Гипотензивный эффект можно ожидать в течение 5 минут после введения. В зависимости от реакции АД инъекцию урапидила можно повторить.

2) Медленная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

Раствор для непрерывной капельной инфузии, применяемой для поддержания уровня АД, достигнутого с помощью инъекции, готовят следующим образом: 250 мг урапидила обычно добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий (см. ниже в этом разделе).

При использовании перфузатора для введения поддерживающей дозы 20 мл раствора для инъекций/инфузий (= 100 мг урапидила) набирают в шприцевый насос и разбавляют до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. ниже в этом разделе).

Максимальное совместимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость ввода

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции АД.

Начальная рекомендуемая скорость инфузии: 2 мг/мин.

Степень снижения АД определяется дозой, введенной в первые 15 минут. Впоследствии заданное АД можно поддерживать при значительно меньших дозах.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч из расчета 250 мг урапидила с 500 мл раствора для инфузий, эквивалентно 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Контролируемое снижение АД для регулирования гипертонических эпизодов во время или после хирургической операции.

Непрерывную инфузию с помощью перфузора или капельную инфузию использовать для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозировки

Урапидил Калцекс предназначен для внутривенного применения, вводится внутривенно в виде инъекций или инфузий пациентам в положении лежа на спине.

Возможны как одноразовые, так и многократные инъекции, а также длительные инфузии, а также переход на пероральные формы урапида.

Наряду с острой парентеральной терапией возможен переход на поддерживающую терапию пероральными гипотензивными средствами.

Во избежание токсического действия не следует превышать 7-дневный срок лечения, который является обычным в случае парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральное лечение можно повторить при рецидиве гипертонии.

Особые группы пациентов

Дозировка при нарушении функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы урапида.

Дозировка при нарушении функции почек

Для пациентов с почечной дисфункцией может потребоваться снижение дозы урапидила.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста необходимо вводить гипотензивные средства с надлежащей осторожностью и в меньших дозах в начале лечения, поскольку чувствительность к таким лекарственным средствам часто нарушена у этих пациентов.

Лекарственное средство следует применять сразу же после открытия ампулы.

Лекарственное средство должно быть визуально проверено перед применением. Следует использовать только прозрачные растворы без наличия частиц.

Как открыть ампулу:

1) Переверните ампулу цветной точкой вверх. Если в верхней части ампулы есть раствор, осторожно постучите по ампуле пальцем, чтобы весь раствор попал в нижнюю часть ампулы.

2) Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу; держа в одной руке нижнюю часть ампулы, другой рукой отломите верхнюю часть ампулы в направлении цветной точки (см. рисунки ниже).

Только для одноразового применения.

Может быть разведен:

- 9 мг/мл (0,9%) раствор хлорида натрия для инфузий;

- 50 мг/мл (5%) раствор глюкозы для инфузий;

– 100 мг/мл (10%) раствор глюкозы для инфузий.

Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Дети

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка

Симптоми:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическое снижение АД, коллапс;

- со стороны ЦНС: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. Чрезмерное снижение АД может быть облегчено поднятием нижних конечностей в лежачем положении и замещением объема крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно внутривенно вазоконстрикторы с мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5–1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия).

Побочные реакции

Большинство нижеперечисленных побочных явлений обусловлено резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение лекарственного средства.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, 1/10), нечасто (≥ 1/1000, 1/100), редко (≥ 1/10000, 1/1000), очень редко ( 1 дают возможность оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, снижение АД при изменении положения тела, например при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота.

Общие нарушения.

Нечасто: повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

Исследование.

Нечасто: нерегулярный сердечный ритм.

Очень редко: тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли.

Со стороны психики.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: повышенное потоотделение.

Редко: гиперчувствительность, включая зуд, покраснение кожи, сыпь.

Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

* В редких случаях уменьшение количества тромбоцитов наблюдалось в случае одновременного перорального приема урапидила. Не установлена причинно-следственная связь с терапией урапидилом, например, в соответствии с иммуногематологическими тестами.

В случае возникновения нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после разведения

Химическая и физическая стабильность при применении была продемонстрирована в течение 50 ч при 25 С и при 2-8 С при разведении в растворе натрия хлорида для инфузий 9 мг/мл (0,9%), растворе глюкозы для инфузий 50 мг/мл (5%) или растворе глюкозы для ин0.

С микробиологической точки зрения разбавленный раствор следует использовать немедленно. Если он не применяется немедленно, то за время и условия хранения несет ответственность непосредственно пользователь и они, как правило, не превышают 24 часа при температуре от 2 до 8 °C, если только разведение не произошло в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Урапидил Калцекс не следует смешивать со щелочными растворами для инъекций или инфузий, поскольку из-за кислотных свойств раствора могут возникнуть помутнение или выпадение осадка.

Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и с точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячеистой упаковке из поливинилхлоридной пленки.

По 1 контурной ячеистой упаковке вместе с инструкцией для медицинского применения в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Производитель, отвечающий за выпуск серии:

АО «Колцекс».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель

АО «Колцекс».

Местонахождение заявителя

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины