СЛИПОНИЯ

Состав

действующее вещество:мелатонин;

1 таблетка содержит мелатонина 2 мг, 3 или 5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Слепония, 2 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, выпуклые с обеих сторон, с круговым тиснением с одной стороны.

Слепония, 3 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, выпуклые с обеих сторон.

Слипонии, 5 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, выпуклые с обеих сторон, с поперечной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Код ATX N05C Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мелатонин – это естественный нейрогормон человеческого организма, вырабатываемый в центральной нервной системе эпифизом. Синтез мелатонина из аминокислоты триптофана также происходит в других клетках и органах, таких как сетчатка глаза, слезные железы, желудочно-кишечный тракт, кожа и лимфоциты. Высокие концентрации мелатонина также наблюдаются в клетках костного мозга и желчи млекопитающих. Гормон играет немаловажную роль в регуляции биологического циркадного ритма. Мелатонин регулирует часы сна и активности в течение дня. Эндогенный мелатонин имеет характерный дневной ритм синтеза и секреции. Днем концентрация гормона низкая, а ночью – самая высокая. Кроме суточного профиля секреции мелатонина, существует также сезонный ритм, возникающий вследствие изменения продолжительности освещения в разное время года. Мелатонин имеет два основных направления действия при лечении расстройств сна. Во-первых, он оказывает прямое снотворное действие, что, вероятно, связано с его взаимодействием с центральной ГАМК-эргической системой. Во-вторых, он проявляет хронобиологическое действие, адаптируя изменения в ритмах сна и бодрствования к изменениям освещенности и продолжительности дня и ночи. Это действие происходит прежде всего через специфические центральные рецепторы мелатонина MT1 и MT2. Кроме положительного влияния на процесс сна, регуляцию фаз и продолжительности сна, мелатонин также оказывает противовоспалительную и антиоксидантную активность, иммуностимулирующее, противоопухолевое, гипотензивное и терморегуляторное действие и оказывает цитопротекторные свойства. Экспериментальные исследования показали, что указанные выше фармакодинамические эффекты также индуцируются при экзогенном введении мелатонина.

Фармакокинетика.

Биодоступность мелатонина колеблется от 3 до 76%. До 60% абсорбированной дозы лекарственного средства подвергается эффекту первого прохождения. Прием пищи увеличивает усвоение мелатонина. Действующее вещество лекарственного средства метаболизируется к 6-гидроксимелатонину и N-ацетилсеротонину, после чего образованные метаболиты в виде глюкуронидов или сульфатов выводятся с мочой. Мелатонин быстро проникает в жидкости организма, такие как слюна, спинномозговая жидкость, амниотическая жидкость. После приема внутрь максимальная концентрация лекарственного средства в крови достигается через 0,5-2 часа. Период полувыведения мелатонина после приема внутрь составляет от 30 до 50 минут.

Показания

Мелатонин показан в качестве вспомогательного средства при лечении нарушений ритма сна и активности, например, связанных с изменением часовых поясов или в связи с посменной работой. Лекарственное средство облегчает регуляцию нарушений суточного ритма сна и активности у пациентов с нарушением зрения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Нарушение функции почек и печени, лекарственное средство не использовать после употребления алкоголя.

Период беременности или грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

Депрессия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, которые блокируют β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, антидепрессанты (например, флувоксамин) и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина. Мелатонин может влиять на эффективность гормональных лекарственных средств (эстрогены, андрогены и т.п.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля. Мелатонин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. Получены четкие доказательства фармакодинамического взаимодействия мелатонина с золпидемом через час после совместного применения. Одновременное применение приводит к большему нарушению внимания, памяти и координации по сравнению с применением одного золпидема.

Мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.

Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном применении с мелатонином.

Мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.

Мелатонин может применяться с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии больных с функциональной недостаточностью пинеальной железы, усиливая его эффект.

Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата не известно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций вводимых параллельно лекарственных средств.

Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.

Лекарственные средства, которые метаболизируются изоэнзимом CYP2C19 (циталопрам, омепразол, ланзопразол), замедляют метаболизм экзогенно введенного мелатонина и увеличивают его биодоступность, вероятно, путем торможения превращения гормона в N-ацетилсеротонин.

Следует тщательно наблюдать состояние пациентов, получающих 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма.

Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих циметидин – ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма. Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими эстрогены (например контрацептивы или заместительную гормонотерапию), поскольку уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.

CYP1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут способствовать усилению действия мелатонина. CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

Одновременное применение мелатонина с тиоридазином приводит к большему нарушению внимания, памяти и координации по сравнению с применением одного тиоридазина.

Возможно повышение риска развития нежелательных эффектов со стороны ЦНС при одновременном применении мелатонина с имипрамином и тиоридазином.

Особенности применения

Не применять женщинам, планирующим беременность в связи с определенным контрацептивным действием мелатонина.

При применении мелатонина следует избегать яркого освещения.

У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять лекарство таким пациентам противопоказано.

Лекарственное средство можно применять больным с повышенным артериальным давлением (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. применять пациентам с гипертонической болезнью и гиперхолестеринемией, сопровождающиеся инсулинорезистентностью (индекс НОМА выше 3 усл. Ед.).

Противопоказано применять мелатонин пациентам с нарушениями функции печени из-за отсутствия данных о применении мелатонина таким больным и учитывая метаболизм мелатонина в печени, пациентам с депрессией, пациентам с иммунной дисфункцией, эндокринными нарушениями или эпилепсией, а также пациентам, лечащим антикоагулянтами.

С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также при наличии аллергических заболеваний.

Мелатонин влечет за собой сонливость. С осторожностью следует применять лекарственное средство, если вероятность сонливости может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента. Не рекомендуется применять лицам с аутоиммунными заболеваниями.

Пациенты с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы, не должны применять это лекарственное средство.

Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применяют в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия клинических данных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ввиду того, что лекарственное средство вызывает сонливость, во время его приема следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Дозировка

Следует использовать самую низкую эффективную дозу мелатонина и, если необходимо, другое лекарственное средство мелатонина, которое обеспечивает другую (например, меньшую) дозу. Хорошо установленное медицинское применение мелатонина включает в себя дозы от 0,5 мг.

Взрослые пациенты

При расстройствах сна, связанных с изменением часовых поясов: от 2 до 3 мг мелатонина один раз в день после наступления темноты, начиная с 1 дня путешествия. Следует продолжать лечение следующие 2–3 дня после окончания поездки.

При нарушениях ритма сна и активности, например связанных с посменной работой: от 1 мг до 5 мг в сутки за час до сна.

При нарушениях суточного ритма сна и активности у пациентов с нарушением зрения: от 0,5 до 5 мг один раз в день примерно с 21:00 до 22:00.

Следует учитывать длительность применения лекарственного средства пациентом.

Эффект лекарственного средства при длительном применении при нарушениях суточного ритма сна и активности иногда наблюдается только через 2 недели приема мелатонина.

Нарушение функции печени

Лекарственное средство противопоказано применять пациентам с нарушением функции печени.Нарушение функции почек

Лекарственное средство противопоказано применять пациентам с нарушением функции почек. Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пожилых людей не требуется.

Способ применения

Пероральный прием.

Таблетку следует проглотить, запивая небольшим количеством воды.

Дети. Опыт применения лекарственного средства пациентам младше 18 лет отсутствует.

Передозировка

Симптоми. Описано несколько случаев передозировки мелатонина (одномоментный прием 24–30 мг мелатонина). Сонливость, головные боли, головокружение и тошнота являются наиболее распространенными признаками и симптомами пероральной передозировки мелатонина. При передозировке может развиваться дезориентация, длительный сон, антероградная потеря памяти.

Лечение.Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции были зарегистрированы во время клинических испытаний и спонтанных постмаркетинговых сообщений о применении мелатонина.

В каждой группе по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 к 1/10 000 к

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона; по 30 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Биофарм Cп. с о.о.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Ул. Валбжиска 13, Познань, 60-198, Польша

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины