ПИКОСУЛЬФАТ-СОФАРМА

Состав

действующее вещество: натрия пикосульфат;

1 мл раствора содержит пикосульфата натрия 7,5 мг;

другие составляющие: cорбит, не кристаллизующийся раствор (E 420);

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Контактные слабительные средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество, пикосульфат натрия, является слабительным средством местного действия из группы триарилметана, который после бактериальной трансформации в толстой кишке стимулирует слизистую толстой кишки, вызывая перистальтику, что, со своей стороны, приводит к накоплению воды и электролитов в просвете кишечника. В результате стимулируется дефекация, сокращается время пребывания и размягчается стул.

Как слабительное средство, оказывающее терапевтический эффект на толстую кишку, натрия пикосульфат специфическим образом стимулирует естественный процесс опорожнения нижней части желудочно-кишечного тракта. Поэтому пикосульфат натрия не влияет на пищеварение и не приводит к накоплению калорий или других питательных веществ в тонком кишечнике.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение

После перорального приема натрия пикосульфат достигает толстого кишечника без значительного всасывания в пищеварительной системе. В результате этого избегается кишечно-печеночная циркуляция.

Биотрансформация

Натрия пикосульфат становится активным компонентом слабительного (BHRM, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан) после бактериальной трансформации в толстой кишке.

Вывод

После превращения лишь небольшие количества BHRM обнаруживают в стенке толстой кишки и в печени, почти полностью связанные с образованием неактивного глюкуронида BHRM. Через 48 ч после перорального приема 1 мг пикосульфата натрия 10,4% общей дозы выводится с мочой в виде глюкуронида BHRM.

В целом выделение с мочой уменьшается при приеме высших доз пикосульфата натрия.

Связь фармакокинетика – фармакодинамика

Обычно эффект наступает через 6-12 часов после приема, определяемого высвобождением действующего вещества (ВНРМ).

Нет прямой или обратной зависимости между слабительным эффектом и уровнем активного компонента в плазме крови.

Показания

Запоры или случаи, требующие облегчения дефекации.

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу, другим триарилметанам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• динамическая или механическая кишечная непроходимость;
• сильная боль в животе и/или острый хирургический живот, который может сопровождаться лихорадкой (например, аппендицит), тошнотой и рвотой;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильное обезвоживание;
• редкие наследственные заболевания, которые могут быть несовместимы с любым из вспомогательных веществ лекарственного средства (см. раздел «Особенности применения»);
• возраст детей до 4 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прием чрезмерно высоких доз пикосульфата натрия одновременно с диуретиками или адренокортикостероидами может увеличить риск электролитного дисбаланса.

Электролитный дисбаланс может вызывать повышенную чувствительность к сердечным гликозидам.

Одновременное применение антибиотиков может снизить слабительное действие лекарственного средства.

Особенности применения

У пациентов, страдающих хроническим запором, следует выполнить полную диагностическую оценку и установить причину запора.

Как и все слабительные средства, Пикосульфат-Софарм не следует принимать ежедневно или в течение длительного периода без установления причины запора. Длительное и чрезмерное применение может привести к жидкостному и электролитному дисбалансу и гипокалиемии. Прекращение применения лекарственного средства может привести к возобновлению симптомов. Если препарат применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое возобновление симптомов запора может носить более выраженный характер.

Были сообщения об головокружении и/или недомогании (синкопе) у пациентов, принимавших лекарственное средство. Имеющиеся детали этих случаев свидетельствуют о том, что эти явления были обусловлены синкопе при дефекации (ассоциированным с феноменом Вальсальвы) или вазовогольным ответом (реакцией сосудов) на боль в животе, вторичным по отношению к запору, но не обязательно с применением самого натрия пикосульфата .

Лекарственное средство содержит сорбит. 1 мл капель содержит 642,86 мг сорбита, что соответствует 857,3 мг сорбита в максимальной рекомендуемой суточной дозе для лечения взрослых и детей от 10 лет. Одна капля содержит 43 мг сорбита. Сорбит является источником фруктозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет удовлетворительных и достаточно хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность при применении в суточных дозах 10 мг/кг и выше. По соображениям безопасности лекарственное средство по возможности не следует применять во время беременности.

Кормление грудью

Клинические данные показывают, что ни активная группа пикосульфата натрия (BHRM, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан), ни его глюкурониды не выделяются в грудное молоко здоровых женщин в период лактации. Поэтому лекарственное средство Пикосульфат-Софарм можно применять в период кормления грудью.

Фертильность

Исследования на животных не продемонстрировали никакого влияния препарата на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Однако пациентов следует предупредить о том, что из-за реакции сосудов (например, абдоминальный спазм) у них может возникнуть головокружение или тошнота. Если пациенты испытывают спазмы в животе, им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения

Применять перорально. Препарат можно принимать с жидкостью или без нее. Рекомендуемую дозу следует принимать вечером, чтобы на следующее утро вызвать дефекацию. После применения капель стула кишечника происходит обычно примерно через 10-12 часов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы. Дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы, чтобы вызвать регулярную дефекацию. Нельзя превышать максимальную суточную дозу. Препарат не следует применять постоянно (ежедневно) или в течение длительного периода без определения причины запора.

Дозировка

1 мл оральных капель, раствора, содержащего натрия пикосульфата 7,5 мг (=15 капель).

Взрослые и дети от 10 лет: по 10-20 капель (5-10 мг) в день.

Дети от 4 до 10 лет: по 5-10 капель (2,5-5 мг) в день.

Дети.

Детям от 4 лет лекарственное средство применять только по назначению врача.

Передозировка

Симптоми

При применении высоких доз могут наблюдаться водянистый стул (диарея), спазмы в животе и клинически значимая потеря жидкости, калия и других электролитов.

Сообщалось о случаях ишемии слизистой толстой кишки при применении доз, значительно выше рекомендованных для обычного облегчения запора.

Пикосульфат натрия, как и другие слабительные средства, при системной передозировке вызывает хроническую диарею, боль в животе, гипокалиемию, вторичный гиперальдостеронизм, мочекаменную болезнь. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными средствами также были описаны повреждения почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость вследствие гипокалиемии.

Лечение

Абсорбцию можно минимизировать или предотвратить вскоре после введения лекарственного средства Пикосульфат-Софарма, вызвав рвоту или промывание желудка. При необходимости производят прием жидкости и коррекцию электролитного дисбаланса. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и подростков.

Облегчить процесс может применение спазмолитиков.

Побочные реакции

Побочные реакции на лекарственное средство классифицируются в соответствии с системой органов-классов, в зависимости от их частоты применяют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 к

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна* – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; частота неизвестна* – синкопе.

Головокружение и синкопе, возникающие после приема пикосульфата натрия, соответствуют вазовагальної реакции (например, спазмы в животе, дефекация).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – спазмы в животе, боль в животе, дискомфорт в желудке; нечасто – рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна* – кожные реакции, такие как ангионевротический отек, медикаментозная сыпь, зуд.

* Эти побочные реакции наблюдались во время постмаркетингового опыта. Частота колебаний не выше, чем нечасто, с вероятностью 95%, но может быть ниже. Точную оценку частоты невозможно произвести, поскольку побочная реакция не возникала во время клинических исследований в базе данных 1020 пациентов.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. лекарственного средства через автоматизированную информационную систему с фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого открытия флакона – 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Упаковка

По 15 мл раствора в стеклянном флаконе с аппликатором-капельницей и колпачком.

По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

2800, г. Сандански, Индустриальная зона, Болгария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины