РОКУМИД

Состав

действующее вещество:годорония бромид;

1 мл раствора содержит 10 мг р. бромида;

другие составляющие: натрия ацетат, хлорид натрия, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТН M03A S09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

РОКУМИД (рокурония бромид) – быстродействующий, средней продолжительности действия недеполяризующий миорелаксант, имеющий все фармакологические эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств (курареподобных). ацетилхолинэстеразы, например неостигмин, эдрофоний и пиридостигмин.

Фармакодинамические эффекты

ЕD90 (доза годорония бромида, необходимая для 90% угнетения сократительной реакции мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг. Показатель ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25, 0,35 и 0,4 мг/кг соответственно).

Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе годорония бромида 0,6 мг/кг массы тела составляет 30-40 минут. Длительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг массы тела составляет 14 минут.

При применении лекарственного средства в низших дозах – 0,3–0,45 мг/кг массы тела (1–1½×ED90) – начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах – 2 мг/кг массы тела – клиническая длительность. составляет 110 минут.

Интубация при проведении обычной анестезии

В течение 60 секунд после внутривенного введения ророния бромида в дозе 0,6 мг/кг (2×ED90 при сбалансированной анестезии) практически у всех пациентов достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное любым хирургическим вмешательствам, достигается в течение 2 минут. После введения раствора в дозе 0,45 мг/кг приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала адекватные условия интубации достигаются через 60 секунд у 93% и 96% пациентов соответственно после введения дозы бромида 1,0 мг/кг. Из них у 70% пациентов такие условия оцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия при этой дозе приближается к 1 ч, после чего нервно-мышечная проводимость может быть безопасно восстановлена. После введения дозы 0,6 мг/кг годарония бромида адекватные условия интубации достигаются через 60 секунд у 81% и 75% пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом соответственно.

Отдельные группы пациентов

Дети. Среднее время начала действия ророния бромида у детей раннего возраста и детей, которые начали ходить, при интубационной дозе 0,6 мг/кг несколько короче, чем у взрослых. Сравнение в группах детей показало, что средний период времени до начала действия у новорожденных и подростков (1 минута) несколько короче периода времени у детей раннего возраста, младенцев и детей, которые начали ходить (0,4, 0,6 и 0,8 минуты соответственно). У детей продолжительность релаксации и период восстановления нервно-мышечной проводимости короче по сравнению с детьми раннего возраста и взрослыми. Сравнительные исследования в педиатрических группах показали, что средний период времени до восстановления Т3 был продлен у новорожденных и детей раннего возраста (56,7 и 60,7 минут соответственно) по сравнению с таким у детей, которые начали ходить, детей старшего возраста и подростков (45 ,4, 37,6 и 42,9 минут соответственно).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью.

Продолжительность действия р. бромида в поддерживающей дозе 0,15 мг/кг может быть несколько больше при применении анестезии энфлураном и изофлураном у пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени и/или почек (приблизительно 20 минут), чем у пациентов без нарушения функции экскре. , при внутривенной анестезии (примерно 13 минут). При многократном введении поддерживающих доз в рекомендуемом диапазоне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался.

Отделение интенсивной терапии

В отделении интенсивной терапии после непрерывной инфузии время восстановления соотношения величин ответов на последовательную четырехразрядную (TOF) стимуляцию до 0,7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между возвратом Т2 в ответ на TOF-стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до уровня 0,7 составляет примерно 1,5 (1-5) часа у пациентов без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у пациентов с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистая хирургия

У пациентов, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми сердечно-сосудистыми изменениями, наблюдавшимися при развитии максимального блока после введения 0,6-0,9 мг/кг годорония бромида, является слабое и клинически не выраженное увеличение частоты сердечных сокращений до 9 % и повышение среднего АД до 16 % от контрольного уровня.

Обратимость мышечной релаксации

Введение сугамадекса или ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) нейтрализует действие годорония. Сугамадекс можно вводить в целях стандартной оборачиваемости (при 1-2 посттетанических сокращениях до повторного появления T2) или немедленной оборачиваемости (через 3 минуты после введения годорония бромида). Ингибиторы ацетилхолинэстеразы можно вводить при повторном появлении T2 или при первых признаках клинического восстановления.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении однократной болюсной дозы рокорония бромида его концентрация в плазме крови изменяется тремя экспоненциальными фазами. У здоровых взрослых средний (95% интервал доверия) период полувыведения составляет 73 (66-80) минуты, (мысленный) объем распределения в стабильном состоянии составляет 203 (193-214) мл/кг массы тела, а плазменный клиренс – 3, 7 (3,5-3,9) мл/кг/мин.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и/или желчных путей и/или почечной недостаточностью

В контролируемых исследованиях показано, что плазменный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые отличия не достигали статистической значимости. Период полувыведения у пациентов с заболеваниями печени возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин (см. способ применения и дозы).

Дети

Фармакокинетика рокония бромида у детей (n=146) в зависимости от возраста (0-17 лет) изучалась с использованием популяционного анализа объединенных фармакокинетических данных двух клинических исследований анестезии севофлураном (индукция) и изофлураном/закисью азота (поддерживающая). были линейно пропорциональными массе тела, что подтверждалось подобным клиренсом (л/ч/кг). Объем распределения (л/кг) и период полувыведения (ч) снижались с возрастом (годы).

Фармакокинетические параметры (ФКП) у типичных педиатрических пациентов по возрастным группам подведены ниже.

Вероятны ФКП (среднее стандартное отклонение [СВ]) годорония бромида у типичных педиатрических пациентов при применении севофлурана и закиси азота (индукция) и изофлурана/закиси азота (поддерживающая анестезия)

Отделение интенсивной терапии

При введении в виде непрерывной инфузии для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в течение 20 часов или более средний период полувыведения и средний (воображаемый) объем распределения в равновесном состоянии увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях была установлена значительная индивидуальная вариабельность показателей, связанная с различным генезом и степенью выраженности полиорганной недостаточности и индивидуальными характеристиками пациента. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (± SD) период полувыведения составлял 21,5 (± 3,3) часа, (воображаемый) объем распределения в стабильном состоянии – 1,5 (± 0,8) л/кг, плазменный клиренс – 2,1 (± 0,8) мл/кг/мин (см. способ применения и дозы).

Рокуроний выводится с мочой и желчью. Выведение с мочой достигает 40% в течение 12-24 часов. После инъекции ророния бромида, меченного радиоактивным изотопом, его выведение составляет в среднем 47% с мочой и 43% с калом через 9 дней. Приблизительно 50% лекарственного средства выводится в неизмененном виде. В плазме крови метаболиты не обнаружены.

Показания

РОКУМИД показан взрослым и детям (от новорожденных до подростков – от 0 до .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к годоронию, бромидам или любому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, влияющие на силу и/или длительность действия недеполяризующих миорелаксантов:

Усиление эффекта

- Галогенизированные летучие анестетики усиливают нервно-мышечную блокаду, вызванную лекарственным средством РОКУМИД. Этот эффект становится заметным только при введении поддерживающих доз (см. «Способ применения и дозы»). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов ацетилхолинэстеразы может быть замедленным.

- после интубации с применением суксаметония (см. раздел «Особенности применения»).

- Длительное сопутствующее применение кортикостероидов и лекарственного средства РОКУМИД в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению длительности нервно-мышечной блокады или миопатии (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Прочие лекарственные средства:

- антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ряда ациламино-пенициллина;

- диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и безотлагательное введение фенитоина или β-адреноблокаторов.

Рекураризация отмечалась после введения аминогликозида, линкозамида, полипептидных и ациламино-пенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния. Ослабление эффекта

- предварительное длительное введение фенитоина или карбамазепина;

- ингибиторы протеазы (габексат, улинастатин);

– неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин.

Изменение эффекта

- введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с лекарственным средством РОКУМИД может повлечь за собой ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очередности введения и от примененного миорелаксанта;

- суксаметоний, который следует вводить после лекарственного средства РОКУМИД, может усиливать или ослаблять нервно-мышечную блокаду, вызванную лекарственным средством РОКУМИД.

Воздействие лекарственного средства РОКУМИД на другие лекарственные средства

Комбинация лекарственного средства РОКУМИД с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия лидокаина.

Дети.

Официальные исследования взаимодействия не проводились. Приведенные выше взаимодействия и особенности применения (см. соответствующие разделы) по отношению к взрослым пациентам необходимо принимать во внимание также при применении годорония бромида детям.

Совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами.

Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2 мг/мл РОКУМИД совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы для внутривенных инфузий, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида для внутривенных. инфузий, стерильной водой для инъекций, Рингера лактатным раствором. Введение необходимо начинать сразу же после смешивания, и оно должно продолжаться в течение 24 часов. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Особенности применения

РОКУМИД должен назначать только анестезиолог с опытом применения лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; При применении лекарственного средства РОКУМИД следует иметь готовые для срочного применения средства для контролируемой вентиляции легких, подачи кислорода и интубации трахеи.

Соответствующее ведение и мониторинг

Поскольку РОКУМИД приводит к параличу дыхательных мышц, пациентам, которым вводят это лекарственное средство, необходимо проводить искусственную вентиляцию легких до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при применении всех миорелаксантов, важно предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно при применении лекарственного средства как составляющей методики быстрой последовательной индукции. Если возникают трудности интубации, приводящие к клинической необходимости неотложного прекращения нервно-мышечной блокады, вызванной роконием, следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства обратного действия. Необходимо убедиться, что пациент дышит самостоятельно, глубоко и регулярно, прежде чем он покинет операционную после анестезии.

Остаточная кураризация

Как и при применении других миорелаксантов, сообщали о развитии остаточной кураризации и после введения ророния бромида. Чтобы предотвратить осложнения, возникающие в результате остаточной кураризации, рекомендуется проводить экстубацию только после восстановления у пациента нервно-мышечной проводимости.

У пациентов пожилого возраста (65 лет) повышается риск остаточной нервно-мышечной блокады. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызвать остаточную кураризацию после экстубации в послеоперационный период (например, медикаментозное взаимодействие или состояние пациента). Если применение миорелаксанта не является составной частью стандартной клинической практики, то следует рассмотреть возможность применения лекарственного средства обратного действия (например, сугамадекс или ингибитор ацетилхолинэстеразы), особенно в случаях, когда возникновение остаточной кураризации наиболее вероятно.

Анафилаксия

Анафилактические реакции могут возникать после введения миорелаксантов. Во избежание таких реакций всегда следует принимать меры предосторожности.

Рокуроний может увеличить частоту сердечных сокращений.

Длительное применение в отделениях интенсивной терапии

В целом, после длительного применения миорелаксантов у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, отмечался длительный паралич и/или слабость скелетных мышц. Для предотвращения возможного удлинения нервно-мышечной блокады и/или передозировки настоятельно рекомендуется, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией больного, введение должно проводиться опытным врачом или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей методики нервно-мышечного мониторинга.

Регулярно сообщалось о возникновении миопатии после длительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с кортикостероидной терапией в отделении интенсивной терапии. Поэтому для пациентов, получающих миорелаксанты и кортикостероиды, период применения миорелаксанта должен быть как можно короче.

Применение с суксаметонием

Если для интубации применять суксаметоний, то введение лекарственного средства РОКУМИД следует отложить до клинического восстановления пациента после нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием.

Поскольку бромид всегда используется с другими лекарственными средствами и из-за риска возникновения злокачественной гипертермии во время анестезии, даже при отсутствии известных триггерных факторов, врачи должны знать о ранних симптомах, подтверждении диагноза и лечения злокачественной гипертермии до начала проведения анестезии. Исследования на животных показали, что рокорония бромид не является фактором, вызывающим злокачественную гипертермию. О редких случаях злокачественной гипертермии при применении ророния бромида сообщали в период постмаркетингового наблюдения; однако причинно-следственная связь не была доказана.

Риск летального исхода из-за врачебных ошибок

Введение лекарственного средства РОКУМИД приводит к параличу, который может привести к остановке дыхания и летальному исходу, что наиболее вероятным у пациентов, которым это лекарственное средство не назначено. Следует убедиться в надлежащем выборе назначенного лекарственного средства и избегать путаницы с другими инъекционными растворами, которые есть в отделении интенсивной терапии и в другой клинической практике. Если лекарственное средство вводит другой медицинский работник, необходимо убедиться, что вводимая доза четко определена и подтверждена.

Факторы, которые могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику лекарственного средства РОКУМИД

Заболевание печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку бромид выводится с мочой и желчью, его следует с осторожностью применять пациентам с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью. У таких пациентов наблюдалась пролонгация действия ророния бромида при дозах 0,6 мг/кг массы тела.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отеки, приводящие к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия лекарственного средства. Продолжительность действия может быть также увеличена в результате сниженного клиренса плазмы крови.

Заболевание нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, РОКУМИД следует очень осторожно применять пациентам с заболеваниями нервно-мышечной системы или пациентам, перенесшим полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты в таких случаях может быть существенно изменена. Величина и направление таких изменений могут быть очень разными. У пациентов с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы лекарственного средства РОКУМИД могут вызывать выраженную нервно-мышечную блокаду, поэтому дозу лекарственного средства РОКУМИД следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента.

Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств в условиях гипотермии блокирующее влияние лекарственного средства РОКУМИД на нервно-мышечную систему усиливается, а продолжительность действия удлиняется.

Ожирение

Как и другие миорелаксанты, РОКУМИД может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости после его применения может быть более продолжительным у пациентов с ожирением, когда доза рассчитывается по реальной массе тела.

Ожоги

У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуется титровать дозу согласно реакции пациента.

Состояния, которые могут усилить эффект лекарственного средства.

Гипокалиемия (например после длительной рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим перед началом применения лекарственного средства РОКУМИД необходимо по возможности устранить тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, изменения рН крови или обезвоживания.

Натрий

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные о действии годорония бромида в период беременности отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного действия ророния бромида на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать РОКУМИД беременным женщинам.

Кесарево сечение. Для проведения кесарева сечения РОКУМИД можно использовать как часть метода быстрой последовательной индукции анестезии, если при этом не ожидается возникновения осложнений при интубации и введена достаточная доза анестетика или после интубации с введением суксаметония.

Применение годорония бромида в дозе 0,6 мг/кг было безопасным для рожениц, перенесших кесарево сечение. Рокурония бромид не влияла на оценку по шкале Апгар, а также на мышечный тонус и кардиореспираторную адаптацию плода. По результатам анализа пуповинной крови было установлено, что лишь незначительное количество бромида проникает через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинических побочных реакций у новорожденных.

Примечание 1. Дозы 1,0 мг/кг были изучены при быстрой последовательной индукции анестезии в других группах пациентов, за исключением пациентов, перенесших кесарево сечение. Таким образом, только дозировка 0,6 мг/кг рекомендована для применения этой группе пациенток.

Примечание 2. Возобновление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедленным или неудовлетворительным у пациенток, получавших соли магния для лечения токсикоза беременных, так как соли магния усиливают нервно-мышечную блокаду. Для таких пациентов дозу лекарственного средства РОКУМИД следует уменьшить и проводить его титрование в зависимости от мышечного ответа.

Кормление грудью

Не установлено, проникает ли годорония бромид в грудное молоко. Исследования на животных продемонстрировали незначительные уровни годорония бромида в молоке. РОКУМИД можно применять в период кормления грудью только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для ребенка. После введения разовой дозы рекомендуется воздержаться от последующего грудного вскармливания в течение пяти периодов полувыведения годорония, то есть примерно в течение 6 часов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку лекарственное средство РОКУМИД применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности после общей анестезии для амбулаторных пациентов.

Способ применения и дозы

РОКУМИД, как и другие миорелаксанты, должен вводить только врач с опытом применения подобных лекарственных средств или осуществлять введение лекарственного средства нужно под контролем такого специалиста. Лекарственное средство применяют только в условиях стационара. РОКУМИД следует вводить внутривенно как болюсно, так и в виде непрерывной инфузии.

Дозу лекарственного средства РОКУМИД, как и других миорелаксантов, следует подбирать индивидуально для каждого пациента. При подборе дозы следует принимать во внимание метод анестезии и ожидаемую длительность операции, метод премедикации и ожидаемую продолжительность искусственной вентиляции легких, возможное взаимодействие с вводимыми одновременно лекарственными средствами, а также общее состояние пациента.

Для оценки эффективности нервно-мышечной блокады и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать подходящую методику нервно-мышечного мониторинга.

Средства для ингаляционного наркоза усиливают блокирующее действие лекарственного средства РОКУМИД на нервно-мышечную передачу. Это усиление может стать клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация введенных ингаляционных веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Поэтому необходимо корректировать дозу лекарственного средства РОКУМИД путем введения наименьших поддерживающих доз лекарственного средства через большие интервалы времени или максимального снижения скорости инфузии во время длительных (более 1 часа) процедур, проводимых с применением ингаляционного наркоза.

Опасность врачебных ошибок: случайное введение миорелаксантов может вызвать серьезные побочные эффекты, включая летальные исходы. ХРАНИТЬ РОКУМИД следует с неповрежденной крышкой и предохранительным кольцом и таким образом, чтобы минимизировать возможность выбора неправильного продукта (см. раздел «Особенности применения»).

Для взрослых пациентов такие рекомендации по режиму дозирования могут использоваться как общая схема при проведении трахеальной интубации, для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной продолжительности, а также при применении в отделении интенсивной терапии.

Хирургические процедуры

Интубация трахеи

Стандартная доза годорония бромида, после которой надлежащие условия для интубации трахеи устанавливаются через 60 секунд почти у всех пациентов, во время обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг массы тела. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется доза годорония бромида 1 мг/кг. При применении ророния бромида в дозе 0,6 мг/кг массы тела для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения лекарственного средства РОКУМИД.

Относительно применения ророния бромида в течение быстрой последовательной индукции анестезии пациенткам, которым проводят кесарево сечение, см. См. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Поддерживающие дозы

Рекомендуемая поддерживающая доза годорония бромида составляет 0,15 мг/кг массы тела; при длительном ингаляционном наркозе ее следует уменьшить до 0,075-0,1 мг/кг массы тела. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений возобновилась до 25% от контрольного уровня или при появлении 2-3 ответов при мониторинге в режиме последовательной четырехразрядной стимуляции (TOF).

Непрерывная инфузия

Если РОКУМИД вводят путем непрерывной инфузии, рекомендуется вводить дозу нагрузки 0,6 мг/кг и, когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, следует начать инфузионное введение. Скорость инфузии следует подобрать так, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10% контрольного уровня или поддерживались 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции. У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0,3-0,6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе – 0,3-0,4 мг/ кг/ч. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может быть разной при разных методах анестезии и для разных пациентов.

Дети

Для новорожденных (0-27 дней), младенцев (28 дней – 2 месяца), детей раннего возраста (3 месяца – 23 месяца), детей старшего возраста (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) рекомендована доза для интубации во время обычной анестезии и поддерживающая доза такие же, как и для взрослых.

Однако продолжительность действия разовой дозы при интубации будет больше у новорожденных и младенцев, чем у старших детей.

Для непрерывного введения лекарственного средства детям (за исключением детей 2-11 лет) скорость инфузии такая же, как и для взрослых. Для детей в возрасте 2-11 лет может потребоваться более высокая скорость инфузии. Для детей 2-11 лет начальные скорости инфузии рекомендуются такие же, как и для взрослых, а во время процедуры их необходимо скорректировать для поддержки амплитуды мышечных сокращений на уровне 10% контрольной амплитуды или для поддержки 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции.

Опыт применения ророния бромида детям при быстрой последовательной индукции ограничен, поэтому бромид не рекомендуется применять детям для улучшения условий трахеальной интубации во время быстрой последовательной индукции.

Дозировка для пациентов пожилого возраста, пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью.

Стандартная доза годорония бромида для интубации больных пожилого возраста (65 лет), пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью при обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг массы тела. Для таких пациентов, у которых ожидается более длительная продолжительность действия, следует рассматривать дозу 0,6 мг/кг для быстрой последовательной индукции анестезии. Независимо от применяемой техники анестезии рекомендованная поддерживающая доза для таких пациентов составляет 0,075-0,1 мг/кг годорония бромида, а рекомендованная скорость инфузии составляет 0,3-0,4 мг/кг/ч (см. также «Непрерывная инфузия»). »).

Дозировка для пациентов с избыточной массой тела и ожирением

При применении лекарственного средства пациентам с избыточной массой тела или ожирением (масса тела которых на 30% или более превышает стандартную массу тела) дозы следует снижать с учетом стандартной массы тела.

Применение в отделении интенсивной терапии

Интубация трахеи

При эндотрахеальной интубации применять те же дозы, что и при хирургических вмешательствах.

Поддерживающие дозы

Рекомендуется применять рокоронию бромид в начальной погрузочной дозе 0,6 мг/кг массы тела с последующей непрерывной инфузией сразу после того, как степень мышечных сокращений восстановится до 10% от контрольного уровня или будет получено 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядного стимуляции. . Дозы годорония бромида всегда следует титровать в зависимости от эффективности для каждого отдельного пациента. Рекомендованная начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечной блокады на уровне 80-90% (1-2 ответа при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0,3-0,6 мг/кг/ч в течение первого часа введения, после чего в течение 6-12 часов необходимо снижать скорость введения согласно индивидуальной реакции пациента. После этого индивидуальные требования по дозе остаются относительно постоянными.

В контролируемых клинических исследованиях была выявлена большая вариабельность между пациентами по часовой скорости инфузии со средним значением 0,2-0,5 мг/кг/ч в зависимости от причины и степени органного нарушения, сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик пациента. Для обеспечения оптимального контроля каждого пациента настоятельно рекомендуется проводить мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение ророния бромида продолжительностью до 7 дней.

Пациенты особых групп

Лекарственное средство не рекомендуется применять для проведения искусственной вентиляции легких при интенсивной терапии детей и больных пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности лекарственного средства для этих категорий пациентов.

Дети.

РОКУМИД можно применять педиатрическим пациентам: новорожденным (0-27 дней), младенцам (28 дней – 2 месяца), детям раннего возраста (3 месяца – 23 месяца), детям старшего возраста (2-11 лет) и подросткам (12-17 лет) ).

Передозировка

При передозировке и длительной нервно-мышечной блокаде пациенту необходимо проводить поддерживающую вентиляцию легких и седативную терапию. В этой ситуации существуют два пути для обратимости нервно-мышечной блокады:

(1) Сугамадекс можно использовать для оборачиваемости интенсивной (прогрессирующей) и глубокой блокады. Доза сугамадекса зависит от уровня нервно-мышечной блокады.

(2) После начала спонтанного восстановления дыхания следует ввести в соответствующих дозах ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта лекарственного средства РОКУМИД, необходимо продолжать искусственную вентиляцию легких, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

В исследованиях на животных тяжелая форма угнетения сердечно-сосудистой функции, приводящая к сердечному коллапсу, не наблюдалась, пока не была введена кумулятивная доза 750×ED90 (135 мг годорония бромида на 1 кг массы тела).

Побочные реакции

Чаще наблюдались следующие побочные реакции, связанные с применением ророния бромида: боль/реакция в месте инъекции, изменения основных показателей жизнедеятельности и увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады. В ходе постмаркетингового наблюдения чаще всего сообщали о таких серьезных побочных реакциях: анафилактические и анафилактоидные реакции, а также связанные с ними симптомы (см. также таблицу ниже).

1 Частота определена по отчетам постмаркетингового надзора и опубликованным данным.

2 Данные постмаркетингового надзора не дают возможности подсчитать точное количество случаев. По этой причине частота возникновения была разделена на 3, а не на 5 категорий.

3 В контексте потенциального повышения проницаемости или нарушения целостности гематоэнцефалического барьера (ГЭБ).

4 После длительного применения реанимационных мер.

Анафилактические реакции

Сообщалось, хотя и очень редко, о возникновении тяжелых анафилактических реакций в результате применения миорелаксантов, включая роронию бромид. Анафилактические/анафилактоидные реакции: бронхоспазм, сердечно-сосудистые нарушения (например артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный коллапс – шок), изменения кожи и слизистых оболочек (например ангионевротический отек, крапивница). В некоторых случаях эти реакции были летальными. Из-за возможной тяжести этих реакций всегда необходимо учитывать вероятность их возникновения и принимать соответствующие меры предосторожности.

Высвобождение гистамина и гистаминные реакции

Поскольку применение миорелаксантов может обусловить высвобождение гистамина как локально в месте инъекции, так и системно, при введении этих лекарственных средств всегда необходимо учитывать возможное возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и/или общих реакций, обусловленных гистамином (анафилактой). .

В ходе клинических исследований было выявлено лишь незначительное повышение среднего уровня гистамина в плазме крови после быстрого болюсного введения ророния бромида в дозе 0,3-0,9 мг/кг массы тела.

Удлинение нервно-мышечной блокады

Наиболее частой побочной реакцией вследствие применения недеполяризующих миорелаксантов как класса является удлинение периода их фармакологического действия, выходящего за пределы требуемого периода времени. Степень этой реакции может варьировать от скелетно-мышечной слабости до глубокого и продолжительного паралича скелетных мышц, что приводит к дыхательной недостаточности или апноэ.

Миопатия

Сообщалось о миопатии после применения различных миорелаксантов в комбинации с кортикостероидами в отделении интенсивной терапии.

Реакции в месте инъекции

Во время быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось о боли при инъекции, особенно когда пациент еще находится в сознании и, в частности, когда в качестве лекарственного средства индукции применили пропофол. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечалась у 16% пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением пропофола, и менее чем у 0,5% пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением фентанила и тиопентала.

Дети

Метаанализ 11 клинических исследований с участием детей (n=704), которым применяли роконию бромид (до 1 мг/кг), идентифицировал тахикардию как побочную реакцию на лекарственное средство с частотой 1,4%.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при 2-8 °C в недоступном для детей месте.

Особые условия хранения. Препарат можно хранить в холодильнике при температуре до 30 °С не более 12 недель. После хранения РОКУМИД вне холодильника его нельзя возвращать в холодильник для последующего хранения.

После разведения препарата растворами для инфузий, указанными в разделе «Совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами», химическая и физическая стабильность при применении была продемонстрирована в течение 72 часов при температуре 30 °С.

С микробиологической точки зрения, разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Если раствор не использован немедленно, ответственным за время и условия его хранения врач, который вводит препарат. Время хранения не должно превышать 24 часов при температуре 2-8 °С при условии, если разведение препарата произошло с соблюдением правил строгой асептики.

Несовместимость

Установлена физическая несовместимость лекарственного средства РОКУМИД с содержащими растворами: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизон, гидрокортизон, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолон натрия сукцинат, тиопентал, триметоприм и ванкомицин.

РОКУМИД также нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора хлорида натрия для внутривенных инфузий, 5% раствора глюкозы для внутривенных инфузий, 5% раствора глюкозы в 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенных инфузий, воды Рингера раствора лактатного.

Если РОКУМИД вводится через одну инфузионную систему с другими лекарственными средствами, необходимо тщательно промывать систему (например, 0,9% раствором NaCl) между введением раствора РОКУМИД и лекарственных средств, не совместимых с ним, а также если совместимость не установлена.

Упаковка

По 5 мл во флаконе, по 5 флаконов в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО «БИОЛИК ФАРМА».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Местонахождение юридического лица:

Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Померки, дом 70.

Адрес места осуществления деятельности:

Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Умерки-70, дом б/н.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины