ФАМОТИДИН-ФАРМЕКС

Состав

действующее вещество: famotidine;

1 флакон содержит фамотидин 20 мг;

другие составляющие: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная ячеистая масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Фамотидин. Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократное пероральное применение доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина натощак или после еды.

Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальную систему.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенное влияние препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Деление. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое – 15-20%.

Период полувыведения – 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Вывод. Фамотидин выводится почками (65-70%), метаболизму подвергается 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 25-30% дозы, примененной перорально, и 65-70% введенной дозы в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в виде сульфоксида.

Показания

Доброкачественная язва желудка.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антагонистам.

H2-гистаминовые рецепторы.

Детский возраст; период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывание определенных лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять, по меньшей мере, через 2 ч после применения таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования достаточно высока, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. При снижении эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Существует риск потери эффективности карбоната кальция как фосфат-связывающего соединения при одновременном применении с фамотидином у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Особенности применения

До начала лечения препаратом Фамотидин-Фармекс необходимо исключить злокачественные новообразования в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При наличии у пациента печеночной недостаточности Фамотидин-Фармекс следует применять с осторожностью и низкими дозами. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин-Фармекс пациентам с гиперчувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин-Фармекс не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

– у пациента имеются заболевания почек или печени. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушениями функций печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), что требует уменьшения дозы;

– пациент имеет сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;

– у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на нарушения пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

– у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела;

– появился стул черного цвета;

– пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 нед; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), применяющих препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки соответственно не было выявлено нарушений репродуктивной функции. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Беременность.

Фамотидин относится к категории безопасности Б относительно риска применения препарата для плода в период беременности.

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Применение препарата Фамотидин-Фармекс противопоказано в период беременности.

Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период применения препарата Фамотидин-Фармекс следует прекратить.

Применение препарата Фамотидин-Фармекс в период кормления грудью противопоказано (см. Противопоказания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может привести к головокружению.

Способ применения и дозы

Дозы

Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.

Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут использовать пероральные формы препарата. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблетированной формы препарата с действующим веществом фамотидин.

Обычная доза лекарства Фамотидин-Фармекс для взрослых – по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов) внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мг каждые 6 часов. В дальнейшем доза может быть увеличена в зависимости от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента.

Для предупреждения аспирации желудочного сока при общей анестезии.

20 мг препарата внутривенно утром в день операции или не позднее чем за 2 часа до начала операции.

Однократная доза не должна превышать 20 мг.

Почечная недостаточность.

В связи с тем, что фамотидин выводится в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

Если клиренс креатинина 3 мг/100 мл, суточную дозу (как для применения внутрь, так и для внутривенного введения) необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания.

Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Применение в педиатрической практике.

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены, поэтому применение препарата Фамотидин-Фармекс противопоказано детям и подросткам (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилой возраст.

Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста пациента.

Способ применения

Фамотидин-фармекс назначать только для внутривенного введения.

При введении лиофилизата для раствора для инъекции необходимо растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. После разбавления химическая и физическая стабильность данного раствора сохраняется в течение 24 часов при температуре от 2 до 8C.

Разбавленный раствор необходимо вводить медленно (в течение 2 минут).

При применении в виде внутривенной капельной инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут.

Растворы для инфузий.

По данным исследований на несовместимость можно использовать следующие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием, раствор лактата натрия, раствор глюкозы 5%, раствор Рингера, раствор Рингера с молочной кислотой, раствор Салсол А (0,9% раствор натрия хлорида).

Раствор для инфузий	Срок годности разбавленного раствора (часы)
Раствор глюкозы с калием	4
Раствор глюкозы 5%	5
Раствор Рингера
Раствор Рингера с молочной кислотой	8
Салсол А (раствор хлорида натрия 0,9 %)

Готовить раствор препарата нужно непосредственно перед применением. С микробиологической точки зрения, разведенный препарат следует использовать немедленно. Использовать можно чистый бесцветный раствор.

Дети.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены.

Передозировка

При применении фамотидина в течение 1 года в дозе 800 мг/сут у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока не было выявлено тяжелых побочных реакций.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, вентрикулярная аритмия и коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции

Нижеследующие нежелательные явления были описаны как редкие или редкие. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Системы органов	Побочные реакции
Гематологические нарушения	агранулоцитоз; лейкопения; панцитопения; тромбоцитопения; нейтропения
Со стороны иммунной системы	анафилаксия
Со стороны обмена веществ и питания	анорексия
Психические расстройства	депрессия; галлюцинации; возбуждение; тревожность; спутанность сознания; анорексия; бессонница; снижение либидо
Неврологические нарушения	головная боль; головокружение; сонливость; дисгевзия; судороги; парестезия; нарушение баланса
Со стороны органов слуха и равновесия	звон в ушах
Со стороны органов зрения	раздражение конъюнктивы; отек глаз
Со стороны сердца	аритмия; брадикардия; тахикардия; ощущение сердцебиения; атриовентрикулярная блокада
Со стороны сосудов	снижение АД
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения.	бронхоспазм
Со стороны желудочно-кишечного тракта	диарея; запор; ощущение дискомфорта в животе; метеоризм; боль в животе; тошнота; рвота; сухость во рту; острый панкреатит
Со стороны гепатобилиарной системы	холестатическая желтуха; гепатит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	акне; алопеция; ангионевротический отек; сухость кожи; токсический эпидермальный некролиз; ксеродермия; крапивница; зуд; тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема)
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	артралгия; мышечные спазмы; миалгия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	гинекомастия*; импотенция
Общие нарушения и осложнения в месте введения	повышенная утомляемость; лихорадка легкой степени
Отклонения от нормы, обнаруженные при лабораторном обследовании	отклонение уровня печеночных ферментов

* Гинекомастия возникает очень редко и после прекращения лечения носит обратный характер.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, получаемых после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные реестры.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +2°C до +8°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мг во флаконе, по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины