ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

T½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T½ пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

· Пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ препарата

· Пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)

· Пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение препарата следует сразу прекратить;

· Пациентам с кровоизлиянием в мозг;

· Пациентам в острый период инфаркта миокарда

· Пациентам с язвой желудка и / или язвами кишечника;

· Пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

Пациентами с тяжелыми сердечными аритмиями;

Пациентами с инфарктом миокарда

Пациентами с артериальной гипотонией;

Пациентами с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

Пациентами с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью

Пациентами с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;

Пациентами, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)

Пациентами, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

Пациентами, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

Пациентами, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

Пациентами, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Кормления грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если врач назначил лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Если прием избыточных доз препарата только произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Побочные реакции

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз.

Нарушение сердечной функции: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения \ нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона, сыпь.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

СООбщалОсьО случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 30 № 10х3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины