НООТРОПИЛ®

Состав

Действующее вещество: piracetam;

1 мл 200 мг пирацетама;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшает эффективность когнитивных функций. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и снижена δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. В случае патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (max) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Метаболизм

Пирацетам является активным в неизмененном виде и не метаболизируется в животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов - из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

Взрослые

- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)

- лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетама можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетама или производных пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в дозе 9,6 г/сут не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения INR 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), ко-факторы ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90% выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую концентрации и максимальной концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя без изменений при применении 1,6 гпирацетаму.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел «Фармакологические»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Отмена препарата.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Оговорки, связанные с вспомогательными веществами.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 гпирацетаму. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым потреблением натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции, наблюдающиеся при применении этого лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможен, и это следует учитывать.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют путем внутривенной инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоничнимы лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклоничних лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечения. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца - Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.

Дозу рассчитывают клиренс креатинина с использованием следующей формулы:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Степень тяжести почечной недостаточности	КК (мл/мин)	дозировка
Нормальная функция почек (Отсутствует почечная недостаточность)	> 80	Обычная доза разделена на 2 или 4 введения
легкий	50-79	2/3 обычной суточной дозы за 2-3 введения
умеренный	30-49	1/3 обычной суточной дозы за 2 введения
тяжелый	1/6 обычной суточной дозы однократно
Терминальная стадия заболевания почек	-	противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для пациентов с нарушением только функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Передозировка

Симптомы:Усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

ЛечениеСимптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и в течение постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частотой.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций у пролеченных популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто нервозность.

Нечасто депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперактивность.

Нечасто сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов.

Редко гипотензия, тромбофлебит.

Общие нарушения и состояние места введения.

Нечасто астения.

Редко боль в месте введения, лихорадка.

Исследования.

Часто увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 5 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке картонной. По 15 мл в ампулах, по 4 ампулы в блистере, по 1 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ейсика Фармасьютикалз С. Р. Л., Италия /

Aesica Pharmaceuticals SRL, Italy.

Адрес

Bia Праглиа, 15 - 10044 Пианезза (ТО), Италия /

Via Praglia, 15 - 10044 Pиanezza (ТО), Italy.

Заявитель

ЮСБ Фарма С. А., Бельгия /

UCB Pharma SA, Belgium.

Местонахождение заявителя.

Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия /

Allee de la Recherche 60, В-1070 Bruxelles, Belgium.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины