ГЛУТОКСИМ

Состав

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит глутоксима (глутамил-цистеинил-глицин натрия) 10 мг или 30 мг;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Другие иммуностимуляторы. Код АТХ L03АХ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глутоксим проявляет иммуностимулирующее, гемостимулирующее, токсикомодифицированное, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующих средств; позволяет преодолевать лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген фенол-АПБ-редуктазы). Глутоксим потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталцидина) на Mycobacterium Tuberculosis.

Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным влиянием кальций-зависимыми сигнальными путями макрофагов, что приводит к повышению:

• Выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;
• экзоцитоза подмембранный гранул из внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium Tuberculosis;
• активности лизосомальных ферментов;
• образование активных форм кислорода;
• поглощение и гибели микроорганизмов;
• секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов - дефенсину, каталецидинив.

Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники различных линий форменных элементов крови опосредованная функционированием МАР- и инозитом киназной системами, приводит к повышению устойчивости гемопоэтических клеток, которые дифференцируются, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.

Токсикомодифицирующий и гепатопротекторный эффект препарата обусловлен рецептор- опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, что обеспечивает защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.

Глутоксим оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток - белок Р-гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующих действия.

Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида - пролекарства, в фармакологически активную форму - изоникотиновой кислоты, что оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium Tuberculosis, обусловленную отрицательной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген фенол-АПБ-редуктазы).

Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул с макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium Tuberculosis, обеспечивая их удаления из фармакологического хранилища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.

Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов - дефенсина и кателицидины макрофагами, стимулирует их поглощения микобактериями туберкулеза, определяя опосредованную антибактериальное действие препарата.

Фармакокинетика

Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 минут, при в - в течение 7-10 минут. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией почками.

Показания

• Как средство профилактики и лечения у взрослых вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами;
• для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения;
• для повышения устойчивости организма к различным патологическим воздействиям - инфекционным агентам, химических и/или физических факторов (интоксикация, радиация);
• как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С;
• для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких;
• для профилактики послеоперационных гнойных осложнений;
• в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций;
• при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза к лекарствам;
• для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии;
• для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии;
• в составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии;
• в составе комплексной терапии злокачественных новообразований в онкологии для профилактики и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии, а именно: способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия, способствует эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Для устранения проявлений неспецифического синдрома болезни (анемии, усталости, снижение аппетита, повышенной болевой чувствительности).

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в случаях возникновения индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Глутоксим при совместном применении потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Mycobacterium Tuberculosis,антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства - этопозида на опухолевые клетки.

Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила.

Ингибиторы циклооксогеназного пути окисления арахидоновой кислоты - индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата Глутоксим.

Особенности применения

Как раствор-носитель для инфузии использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неблагоприятного влияния не установлено.

Способ применения и дозы

Препарат Глутоксим вводить внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначать ежедневно по 5-40 мг (на 1 курс - 50-300 мг) в зависимости от характера заболевания.

С профилактической целью препарат применяют внутримышечно ежедневно по 5-10 мг в течение 2 недель.

В составе комплексной терапии туберкулеза вводить 60 мг Глутоксиму 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно внутримышечно, последующие 20 дней вводить 60 мг Глутоксиму внутримышечно через день, одна инъекция в сутки.

При необходимости проводить повторный курс лечения через 1-6 месяцев.

В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим применять внутримышечно ежедневно в дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.

Как средство сопровождения химиотерапии в онкологии 60 мг Глутоксиму вводить подкожно за 1,5-2 часа до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии вводить 60 мг Глутоксиму подкожно через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.

Как средство сопровождения лучевой терапии вводить 60 мг Глутоксиму подкожно через 0,5-1 час после очередного сеанса облучения через день в течение всего курса лучевой терапии.

Дети.

Не применять.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Побочные реакции

У некоторых больных может наблюдаться незначительное повышение температуры (до 37,1-37,5 °C),болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости боли Глутоксим вводить вместе с 1-2 мл 0,5% раствора новокаина. В таких случаях учитывая информацию по безопасности применения новокаина, перед применением препарата необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез, сделать кожные пробы на совместимость.

Возможны аллергические реакции у предрасположенных пациентов.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Несовместимость

Глутоксим можно вводить в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами. Препарат совместим с такими растворителями 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Упаковка

Раствор для инъекций 1%

По 1 мл или 2 мл в ампулах; по 5 ампул в блистере в пачке из картона.

Раствор для инъекций 3%

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке из картона,

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Лекхим-Харьков».

Заявитель

ООО «ЗДРАВО».

Адрес

61115, Украина, г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, д. 36.

Местонахождение заявителя.

04114, Украина, г. Киев, ул. Автозаводская, 54/19 Лит. А, офис

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины