Упаковка / 5 шт.
шприц
| Торгівельна назва | Гадовіст |
| Діючі речовини | Гадобутрол |
| Кількість діючої речовини | 1 м моль/мл |
| Форма випуску | розчин для ін’єкцій |
| Кількість в упаковці | 5 шприців по 7,5 мл |
| Первинна упаковка | шприц |
| Спосіб застосування | Внутрішньовенно |
| Взаємодія з їжею | До |
| Температура зберігання | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | БАЙЄР АГ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Bayer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
V Інші лікарські засоби V08 Контрастні речовини V08C Контрастні засоби для ямр-томографії V08CA Парамагнітні контрастні засоби V08CA09 Гадобутрол |
Фармакологічні властивості
Парамагнітне контрастну речовину, призначене для посилення контрасту зображення при магнітно-резонансної томографії (МРТ). ефект підвищення контрастності досягається завдяки властивостям гадобутрола - електронейтральних комплексної сполуки, до складу якого входить іон гадолінію (iii) і макроциклічними ліганд, що є похідним дигідрокси-гідроксіметілпропіл-тетраазаціклододекан-три-ацетатної кислоти (бутрола).
Наявність великого магнітного моменту іона гадолінію викликає флуктуації локального магнітного поля і, як наслідок, зменшення інтенсивності магнітно-резонансного сигналу на зображеннях, зважених по Т2.
Навіть низькі концентрації гадобутрола призводять до істотного скорочення часу релаксації. При рН 7,0 і температурі 40 °C спостерігається наступний ефект впливу гадобутрола на релаксаційні характеристики протонів води плазми крові: на значення часу спін-граткових релаксації - приблизно 5,6 л / ммоль · с і на значення часу спін-спінової релаксації - 6 , 5 л / ммоль · с. Спостерігається слабка залежність релаксаційних характеристик від величини напруженості магнітного поля.
За даними досліджень in vivo та in vitro макроциклічними ліганд утворює з парамагнітним іоном гадолінію високостабільний комплекс. Гадобутрол добре розчинний у воді, має досить високу гідрофільність: значення коефіцієнта розчинності в суміші n-бутанолу та буферного розчину при рН 7,6 становить величину порядку 0,006. При взаємодії з ферментами Гадовіст не може виявити здібності як до утворення зв'язків з білками, так і до пригнічення ферментів. Гадовіст НЕ активує систему комплементу, не викликає розвитку анафілактичних реакцій, не чинить токсичної дії на печінку, нирки, серцево-судинну систему.
Застосування препарату дозволяє збільшити обсяг діагностичної інформації в порівнянні з результатами МРТ, проведеної без введення контрастних речовин. У патологічно змінених внаслідок запальних або демієлінізуючих процесів ділянках тканини головного мозку, а також в областях локалізації первинних і метастатичних пухлин змінюється перфузія і збільшується обсяг позаклітинного простору. У таких ділянках гематоенцефалічний бар'єр порушений або відсутній.
З організму, подібно до інших біологічно інертним високогідрофільний з'єднанням (манітол, інуліну) Гадобутрол виводиться нирками. Після в / в введення швидко розподіляється у позаклітинному просторі. Виділяється переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації у незміненому вигляді. Чи не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. У незначних кількостях проникає через плаценту. У тканині плода визначається приблизно 0,01% від введеної дози препарату. Концентрація в грудному молоці незначна (приблизно 0,01% від введеної дози).
При пероральному прийомі абсорбується незначно.
Фармакокінетика гадобутрола залежить від дози. При застосуванні гадобутрола в дозі до 0,4 ммоль / кг період напіввиведення становить в середньому 1,81 ч (1,33-2,13 год). При введенні гадобутрола з розрахунку 0,1 ммоль / кг через 2 хв після введення препарату його середня концентрація в плазмі крові становить 0,59 ммоль / л, а через 1 год після введення - 0,3 ммоль / л. Через 2 години після введення понад 50%, а через 12 год - більше 90% введеної дози виводиться з сечею. При введенні в дозі 0,1 ммоль / кг Гадобутрол практично повністю виводиться через 72 годин після ін'єкції. У здорових людей нирковий кліренс гадобутрола становить від 1,1 до 1,7 мл/хв. Менше 0,1% виводиться з калом. У плазмі крові та в сечі метаболіти гадобутрола не виявлені.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок період напіввиведення препарату збільшується за рахунок зниження швидкості клубочкової фільтрації. У пацієнтів з незначним або середньої тяжкості порушенням функції нирок через 72 год препарат в сечі не виявляється. У пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок протягом 120 годин із сечею виводиться не менше 80% препарату. Виводиться при гемодіалізі.
Показання
Препарат призначений для підвищення контрастності зображень головного і спинного мозку при магнітно-резонансної томографії.
Препарат застосовують для диференціальної діагностики інтра- і екстрамедулярних пухлин, виявлення солідних ділянок пухлин в раніше виявлених патологічно змінених порожнинах в спинному мозку, а також для визначення меж та розмірів інтрамедулярнихпухлин.
Розчин препарату в концентрації 1 ммоль / мл особливо показаний у випадках, що вимагають введення високих доз контрастних засобів. Наприклад, коли виявлення додаткового вогнища визначає тактику подальшого лікування, або для виявлення невеликих областей патологічного зміни тканин, а також ділянок, погано накопичують контрастні речовини.
Розчин препарату в концентрації 1 ммоль / мл застосовують також для визначення перфузії з метою діагностики інсульту, виявлення вогнищевого ішемічного ураження головного мозку, а також для дослідження процесів перфузії в пухлини.
Для посилення контрастності зображення при проведенні магнітно-резонансної ангіографії.
Застосування
Препарат в рекомендованих дозах вводять в / в болюсно. магнітно-резонансне зображення може бути отримано безпосередньо після введення препарату (тривалість тимчасового інтервалу між введенням препарату і початком збору даних встановлюють відповідно до використовуваної імпульсної послідовністю і обраним протоколом проведення дослідження). оптимальна контрастність зображення відзначається протягом артеріальної фази накопичення контрастної речовини та становить приблизно 15 хв після введення препарату (тривалість періоду, необхідного для отримання оптимальної контрастності зображення, залежить від характеру патології, властивостей візуалізіруемой тканини, в тому числі від типу пухлини). як правило, посилення контрастності спостерігається на протязі 45 хв після введення препарату.
Препарат вводять в / в, в положенні пацієнта лежачи. Після введення препарату пацієнт повинен перебувати під наглядом медперсоналу протягом не менше 30 хв.
Для оцінки ефективності застосування контрастних речовин найбільш підходять імпульсні послідовності, що дозволяють отримати магнітно-резонансне зображення, зважене по Т 1.
Для вивчення процесів перфузії головного мозку рекомендується використання імпульсних послідовностей, що дозволяють отримувати зображення, зважені по Т 2.
Клінічні випробування показали хорошу переносимість препарату в добовій дозі до 1,5 мл/кг.
Дози для дорослих
Дози, що рекомендуються при дослідженні головного і спинного мозку
Для діагностики рекомендується введення розчину препарату в дозі 0,1 мл/кг. Якщо після введення препарату в зазначеній дозі для повного уявлення про картину захворювання зображення недостатньо інформативні, а також в разі, якщо, на думку клініцистів, для вироблення тактики подальшого лікування необхідна додаткова інформація про кількість, розміри та протяжності патологічно змінених ділянок тканини головного або спинного мозку , то через 30 хв після першого введення препарату допускається додаткове його введення в дозі 0,1-0,2 мл/кг. Діагностична цінність дослідження може бути підвищена при введенні препарату в дозі 0,3 мл/кг, наприклад, якщо необхідно виключити метастази або рецидивні пухлини. Це відноситься до вогнищевих поразок тканини головного або спинного мозку, що характеризується зниженою васкуляризацией або зменшенням обсягу позаклітинного простору. Підвищення дози препарату може бути рекомендовано також у разі, якщо для отримання зображень використовуються імпульсні послідовності, що не забезпечують сильного зважування по Т 1.
Для вивчення процесів перфузії головного мозку рекомендуються імпульсні послідовності, що дозволяють отримувати зображення, зважені по Т 2. Ці дослідження із застосуванням препарату Гадовіст ефективні також в разі, якщо необхідно підтвердити або виключити наявність об'ємних утворень, а також для виявлення ішемічних вогнищ в тканини головного і спинного мозку, які пов'язані з пухлинним процесом. У таких дослідженнях для введення препарату в дозі 0,3 мл/кг рекомендується використання інжектора; швидкість введення розчину - 3-5 мл / с.
Для отримання зображення для одного поля огляду необхідне введення 7,5 мл препарату при масі тіла пацієнта менше 75 кг і 10 мл препарату при масі тіла пацієнта, рівною або більшою 75 кг. Така доза відповідає 0,1-0,15 ммоль / кг.
Для отримання зображень при декількох полях огляду необхідне введення 15 мл препарату при масі тіла, що не перевищує 75 кг, і 20 мл препарату при масі тіла, рівною або більшою 75 кг. Така доза відповідає 0,2-0,3 ммоль / кг.
Ефективність та безпечність застосування препарату при дослідженні пацієнтів у віці до 18 років нині не встановлені.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Побічні ефекти
Можливі нудота і блювота, тому за 2 год до проведення обстеження пацієнту рекомендують утримуватися від прийому їжі, що дозволяє мінімізувати ризик виникнення блювоти та аспірації блювотних мас. в рідкісних випадках можуть спостерігатися анафілактоїдні реакції, що супроводжуються задишкою і іншими симптомами, аж до анафілактичного шоку. в рідкісних випадках після введення Гадовіст спостерігалися алергічні реакції. в місці ведення препарату можлива поява короткочасного відчуття холоду, тепла або болю (від легкого до вираженого). є повідомлення про те, що іноді введення препарату супроводжувалося нудотою і блювотою. під час або безпосередньо після болюсного введення препарату можуть виникати незвичайні смакові або нюхові відчуття.
Спостерігалися також явища вазодилатації і зниження артеріального тиску. Зрідка повідомлялося про скороминущої розлитої головного болю і запаморочення.
При екстравазації препарату протягом декількох хвилин може виникати відчуття болю в тканини, що прилягає до місця введення. Ні про які інші шкірні реакції не повідомлялося.
Є відомості про наступні побічні дії, пов'язані з введенням препаратів, подібних Гадовіст: судоми, озноб і втрата свідомості; нині причинний зв'язок між цими подіями не встановлена.
Особливі вказівки
Є відомості про анафілактоїдних реакціях, що спостерігалися при застосуванні аналогічних препаратів, тому можливість розвитку подібних реакцій існує і при застосуванні Гадовіст. під час проведення дослідження необхідно мати напоготові відповідні препарати та обладнання для невідкладної допомоги (ендотрахеальну трубку, апарат для ШВЛ). при обстеженні пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі рішення про застосування Гадовіст слід приймати тільки з урахуванням превалювання переваги від застосування препарату над ризиком, пов'язаним з його застосуванням.
Застосування контрастних речовин може викликати віддалені негативні наслідки (через години або дні після введення препарату).
До теперішнього часу не повідомлялося про те, що введення препарату може негативно позначалося на функції нирок.
У пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок спостерігається уповільнена елімінація препарату, тому слід особливо ретельно зважувати ризик і переваги його застосування у цих хворих. Зокрема, у важких випадках для виведення препарату з організму необхідне проведення гемодіалізу. Після 3 сеансів гемодіалізу з організму виводиться близько 98% препарату.
При дослідженні пацієнтів зі зниженим порогом судомної готовності при застосуванні препарату Гадовіст, як і інших контрастних речовин на основі хелатних комплексів з іоном гадолінію, необхідно дотримуватися спеціальні запобіжні заходи.
Стан гострого емоційного збудження, тривоги або больовий синдром можуть сприяти підвищенню ризику виникнення побічних ефектів, пов'язаних з введенням препарату.
Нині відсутні дані про застосування гадобутрола в період вагітності. При відсутності абсолютних показань слід утримуватися від застосування препарату в період вагітності.
До теперішнього часу дослідження по проникненню Гадовіст в грудне молоко не проводилися. Експериментально встановлено, що в грудне молоко проникає мінімальна кількість препарату (менш 0,01%).
Взаємодії
Нині відсутні відомості про взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами.
Передозування
Ризик гострої інтоксикації малоймовірний зважаючи на малу токсичності препарату. при випадковому передозуванні препарат може бути виведений з організму шляхом екстракорпорального діалізу.
Умови зберігання
Після відкриття упаковки в асептичних умовах і зберіганні при кімнатній температурі препарат придатний до застосування протягом 8 ч.
Опис товару завірено виробником Байер.
Зверніть увагу!
Опис препарату Гадовіст 1,0 р-н д/ін. 1ммоль/мл шприц склян. 7,5мл №5 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
