діюча речовина: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію тригідрат еквівалентно аторвастатину 10 мг, 20 мг, 40 мг або 80 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат / целюлоза мікрокристалічна; кальцію карбонат; коповідон; кросповідон; натріюкроскармелоза; натріюлаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; магнію стеарат; опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
таблетки по 10 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці та з гравіруванням «10» на інший;
таблетки по 20 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці та з гравіруванням «20» на інший;
таблетки по 40 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці та з гравіруванням «40» на інший;
таблетки по 80 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці та з гравіруванням «80» на інший.
Таблетки по 10 мг, 20 мг і 80 мг.
Первинна упаковка: 10 таблеток в блістері з плівки PVC / PVdC і алюмінієвої фольги;
вторинна упаковка: 3 блістери в картонній коробці.
Таблетки по 40 мг.
Первинна упаковка: 15 таблеток в блістері з плівки PVC / PVdC і алюмінієвої фольги;
вторинна упаковка: 2 блістери в картонній коробці.
Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази - ензиму, який регулює швидкість перетворення ГМГ-КоА в мевалонат - попередник стеролів (в тому числі холестерину). У печінці ТГ і холестерин включаються в ЛПНЩ, проникають в плазму крові та транспортуються до периферичних тканин. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ і катаболізуються переважно шляхом взаємодії з рецепторами, які мають високу афінність до ЛПНЩ (рецептори ЛПНЩ). Аторвастатин знижує концентрації холестерину і ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, що підсилює захоплення і катаболізм ЛПНЩ.
Абсорбція. Швидко всмоктується після перорального прийому; Cmax досягається через 1-2 години. Всмоктування і концентрація в плазмі збільшуються пропорційно дозі препарату. Біодоступність аторвастатину в формі таблеток в порівнянні з розчином становить 95% і 99% відповідно. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, а системна доступність інгібуючої активності по відношенню до ГМГ-КоА-редуктази - приблизно 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним кліренсом у слизовій оболонці травного тракту і біотрансформацією під час первинного проходження через печінку.
Розподіл. Середній обсяг розподілу аторвастатину дорівнює приблизно 381 л. Зв'язування з білками плазми крові становить ≥ 98%.
Метаболізм. Аторвастатин значною мірою метаболізується за допомогою цитохрому P450 3A4, утворюючи при цьому орто- і парагідроксильовані похідні та різні продукти β-окислення; далі метаболізується шляхом глюкуронізації. In vitro орто- і парагідроксильовані метаболіти проявляють інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази еквівалентно дії аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату по відношенню до ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Виведення. Аторвастатин головним чином виводиться з жовчю після печінкової і / або внепеченочной біотрансформації і не зазнає значної шлунково-печінкової рециркуляції. T1 / 2 аторвастатину з плазми становить приблизно 14 годин. Інгібуюча активність по відношенню до ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20-30 годин внаслідок присутності активних метаболітів.
Профілактика серцево-судинних захворювань.
У дорослих пацієнтів без клінічних проявів ішемічної хвороби серця, але з наявністю декількох факторів ризику розвитку ішемічної хвороби серця, таких як вік, тютюнопаління, артеріальна гіпертензія, низький рівень ЛПВЩ або наявність ранньої ішемічної хвороби серця в сімейному анамнезі, аторвастатин показаний для:
зниження ризику розвитку інфаркту міокарда;
зниження ризику виникнення інсульту;
зниження ризику необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда і стенокардії.
У пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу і без клінічних проявів ішемічної хвороби серця, але з наявністю декількох факторів ризику розвитку ішемічної хвороби серця, таких як ретинопатія, альбумінурія, тютюнопаління або артеріальна гіпертензія, аторвастатин показаний для:
зниження ризику розвитку інфаркту міокарда;
зниження ризику виникнення інсульту.
У пацієнтів з клінічним проявом ішемічної хвороби серця аторвастатин показаний для:
зниження ризику розвитку нелетальної інфаркту міокарда;
зниження ризику розвитку летального і нелетальної інсульту;
зниження ризику при проведенні процедури реваскуляризації;
зниження ризику госпіталізації з приводу застійної серцевої недостатності;
зниження ризику виникнення стенокардії.
Гіперліпідемія.
Як доповнення до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну Б та тригліцеридів, а також для збільшення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготна родинна та ненаследственная) і змішаної дислипидемией (тип IІа і ІІb за класифікацією Фредриксона).
Як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів в сироватці (тип IV за класифікацією Фредриксона).
Для лікування пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III за класифікацією Фредриксона), в тих випадках, коли дотримання дієти є недостатньо ефективним.
Для зниження рівня загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ), або якщо такі методи лікування недоступні.
Як доповнення до дієти для зниження рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну Б у хлопчиків, і у дівчат після початку менструацій у віці від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, якщо після відповідної дієтотерапії результати аналізів такі:
а) холестерин ЛПНЩ залишається ≥ 190 мг/дл або
б) холестерин ЛПНЩ залишається ≥ 160 мг/дл і:
в сімейному анамнезі є ранні серцево-судинні захворювання або
два або більше інших факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань присутні у пацієнта дитячого віку.
Підвищена чутливість до аторвастатину або до інших компонентів препарату; активні захворювання печінки або персистирующее підвищення активності печінкових трансаміназ (в 3 рази вище норми); період вагітності та годування груддю, ймовірність настання вагітності внаслідок застосування недостатньо ефективних методів контрацепції.
Гіперліпідемія (гетерозиготна сімейна і несімейна) і змішана дисліпідемія (тип IІа і ІІb за класифікацією Фредриксона.)
Рекомендована початкова доза препарату Торзакс® становить 10 або 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів, які потребують значного зниження рівня холестерину ЛПНЩ (більше ніж на 45%), терапію можна починати з дозуванням 40 мг 1 раз на добу. Дозовий діапазон препарату Торзакс® знаходиться в межах від 10 до 80 мг один раз на добу. Препарат можна приймати разовою дозою в будь-який час і незалежно від прийому їжі. Початкова і підтримуючі дози препарату Торзакс® повинні бути підібрані індивідуально, залежно від мети лікування і відповіді. Після початку лікування та / або після титрування дози препарату Торзакс® слід проаналізувати рівні ліпідів протягом періоду від 2 до 4 тижнів і відповідним чином відкоригувати дозу.
Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія у пацієнтів дитячого віку (віком 10-17 років).
Рекомендована початкова доза препарату Торзакс® становить 10 мг/добу; максимальна рекомендована доза - 20 мг/добу (дози препарату, які перевищують 20 мг, в цій групі пацієнтів не досліджувалися). Дози препарату слід підбирати індивідуально відповідно до рекомендованої метою лікування. Корекцію дози слід проводити з інтервалом 4 тижні або більше.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.
Доза препарату Торзакс® для пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить від 10 до 80 мг на добу. Торзакс® слід використовувати як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ), або якщо гіполіпідемічні методи лікування не доступні.
Одночасна гиполипидемическая терапія.
Торзакс® можна використовувати з посилюють секрецію жовчних кислот. Комбінацію інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) та фібратів слід в цілому використовувати з обережністю.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок.
Захворювання нирок не впливає ні на концентрації в плазмі, ні на зниження рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні препарату Торзакс®; отже, корекція дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.
Дозування для пацієнтів, які приймають циклоспорин, кларитроміцин, ітраконазол або певні інгібітори протеаз.
Слід уникати лікування препаратом Торзакс® пацієнтів, які приймають циклоспорин або інгібітори протеази ВІЛ (тіпранавір + ритонавір), або інгібітор протеази вірусу гепатиту C (телапревір). Торзакс® слід з обережністю призначати пацієнтам з ВІЛ, які приймають лопінавір + ритонавір, і застосовувати в найнижчій необхідній дозі. У пацієнтів, які приймають кларитроміцин, ітраконазол або у пацієнтів з ВІЛ, які приймають в комбінації саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, терапевтичну дозу препарату Торзакс® слід обмежити дозою до 20 мг, а також рекомендується проводити належні клінічні обстеження для забезпечення застосування найменшої необхідної дози препарату Торзакс®. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази вірусу гепатиту С боцепревір, лікування препаратом Торзакс®, слід обмежити дозою до 40 мг, а також рекомендується проведення відповідних клінічних обстежень для забезпечення застосування найменшої необхідної дози аторвастатину
Специфічного лікування немає; проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Необхідно провести аналіз функцій печінки та вимірювати рівень сироваткової КФК. Оскільки аторвастатин зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз малоефективний.
Класифікація частоти виникнення побічних реакцій:
дуже часто (<1/10); часто (˃1 / 100, <1/10); нечасто (˃ 1/1000, <1/100); рідко (˃ 1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).
Інфекційні та паразитарні захворювання.
Часто: назофарингіт.
З боку крові та лімфатичної системи.
Рідко: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи.
Часто: алергічні реакції;
дуже рідко: анафілактична реакція.
З боку обміну речовин.
Часто: гіперглікемія;
нечасто: гіпоглікемія, збільшення маси тіла, втрата апетиту.
Порушення психіки.
Нечасто: безсоння, кошмарні сновидіння.
З боку нервової системи.
Часто: головний біль;
нечасто: запаморочення, парестезія, гіпестезія, зміна смаку, амнезія;
рідко: периферична нейропатія.
З боку органів зору.
Нечасто: затуманення зору;
рідко: розлади зору.
З боку органів слуху та рівноваги.
Нечасто: дзвін у вухах;
дуже рідко: втрата слуху.
З боку сечостатевої системи: лейкоцітоурія, інфекції сечовивідних шляхів.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Часто: фаринголарингеальний біль, носова кровотеча.
З боку травної системи.
Часто: запор, метеоризм, диспепсія, нудота, пронос;
нечасто: блювання, біль у верхній і нижній частині живота, відрижка, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів.
Нечасто: гепатит;
рідко: холестаз;
дуже рідко: печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин.
Нечасто: кропив'янка, шкірний висип, свербіж, алопеція;
рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит, в тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини.
Часто: біль у м'язах, біль у суглобах, біль в кінцівках, м'язовий спазм, набрякання суглоба, біль в спині;
нечасто: біль в шиї, м'язова втома;
рідко: міопатія, міозит, рабдоміоліз, тендопатія, яка іноді ускладнюється розривом.
З боку статевих органів та молочної залози.
Дуже рідко: гінекомастія.
Загальні розлади та порушення в місці введення.
Нечасто: дискомфорт, астенія, біль у грудях, периферичний набряк, стомлюваність, підвищена температура.
Лабораторні та інструментальні дані.
У пацієнтів, які отримували аторвастатин, спостерігалося м'яке, минуще підвищення сироваткових трансаміназ, що не вимагає припинення лікування.
Часто: зміни функціональних проб печінки, підвищення креатинкінази в крові;
нечасто: наявність лейкоцитів у сечі
Аторвастатин протипоказаний вагітним жінкам і жінкам, які можуть завагітніти.
Період годування груддю.
Невідомо, чи проникає аторвастатин в грудне молоко жінки, проте відомо, що невелика кількість іншого лікарського препарату цього класу проникає. Оскільки статини потенційно здатні викликати серйозні небажані реакції у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, жінкам, які мають потребу в лікуванні препаратом Торзакс®, не слід годувати груддю своїх немовлят.
Безпека і ефективність препарату у пацієнтів у віці 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією досліджувалися в контрольованому клінічному дослідженні тривалістю 6 місяців у хлопчиків-підлітків і дівчат після початку менструацій. Пацієнти, які отримували лікування аторвастатином, мали в цілому подібний профіль небажаних реакцій як і пацієнти, які брали плацебо. Інфекційні захворювання були тими небажаними явищами, які найчастіше спостерігалися в обох групах, незалежно від оцінки причинно-наслідкового зв'язку. У даній групі пацієнтів не досліджувалися дози препарату більше 20 мг. В даному контрольованому дослідженні не було виявлено значущого впливу препарату на зростання або статеве дозрівання хлопчиків або на тривалість менструального циклу у дівчат. Дівчат-підлітків слід проконсультувати щодо прийнятних методів контрацепції протягом періоду лікування аторвастатином.
Аторвастатин не дослідили в контрольованих клінічних дослідженнях, які включали пацієнтів препубертатного віку або пацієнтів молодше 10 років.
Клінічна ефективність препарату в дозах до 80 мг/добу протягом 1 року була оцінена в неконтрольованому дослідженні у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, включаючи 8 пацієнтів дитячого віку.
Аторвастатин має незначний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, але рекомендовано дотримуватися обережності при виконанні вищенаведених дій.
Взаємодії лікарських засобів, пов'язані з підвищеним ризиком розвитку міопатії / рабдоміолізу | |
Препарати, які взаємодіють | Медичні рекомендації щодо застосування |
Циклоспорин, інгібітори протеази ВІЛ (тіпранавір + ритонавір), інгібітор протеази вірусу гепатиту С (телапревір) | Уникати застосування аторвастатину |
Інгібітор протеази ВІЛ (лопінавір + ритонавір) | Застосовувати з обережністю і в найменшій необхідній дозі |
Кларитроміцин, ітраконазол, інгібітори протеази ВІЛ (саквінавір + ритонавір *, дарунавір + ритонавір, фосампренавір, фосампренавір + ритонавір) | Чи не перевищувати дозу 20 мг аторвастатину на добу |
Інгібітор протеази ВІЛ (нелфінавір) інгібітор протеази вірусу гепатиту С (боцепревір) | Чи не перевищувати дозу 40 мг аторвастатину на добу |
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Опис препарату Торзакс на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг по 10 таблеток в блістері; по 3 блістери в картонній коробці
Склад: 1 таблетка містить аторвастатин кальцію тригідрат еквівалентно аторвастатину 10 мг
Производитель: Республіка Північна Македонія
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг, по 10 таблеток в блістері; по 3 блістери в картонній коробці
Склад: 1 таблетка містить аторвастатин кальцію тригідрат еквівалентно аторвастатину 20 мг
Производитель: Республіка Північна Македонія
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 40 мг по 15 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці
Склад: 1 таблетка містить аторвастатин кальцію тригідрат еквівалентно аторвастатину 40 мг
Производитель: Республіка Північна Македонія
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг по 10 таблеток в блістері; по 3 блістери в картонній коробці
Склад: 1 таблетка містить аторвастатин кальцію тригідрат еквівалентно аторвастатину 80 мг
Производитель: Республіка Північна Македонія