Тазар

Склад

діючі речовини: 1 флакон містить пиперациллина натрію, еквівалентно пиперациллина 4 г, тазобактама натрію, еквівалентно тазобактама 0,5 м

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 флакону з порошком у картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок білого або майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Піперацилін - напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, активний проти грам позитивних та грам аеробних і анаеробних бактерій, пригнічує активність бактерій шляхом інгібування формування клітинної перегородки та синтезу клітинної стінки. Тазобактам, сульфоновой похідне тріазолілметілпеніцілановоі кислоти, є інгібітором багатьох бета-лактамаз, включаючи плазмідні та хромосомні ферменти, які часто викликають стійкість до пеніциліну і цефалоспоринів, включаючи цефалоспорини третього покоління. Тазобактам має лише невелику антибактеріальну активність. Присутність тазобактама в комбінованому препараті Тазар підсилює і розширює антимікробний спектр пиперациллина, включаючи бактерії, які продукують бета-лактамази, зазвичай нечутливі до нього та до інших бета-лактамних антибіотиків.

Фармакокінетика

Чи не досліджувалися.

Лікування системних і / або локальних бактеріальних інфекційних процесів, викликаних грампозитивної і грамнегативної аеробної і анаеробної флорою, чутливою до пиперациллина або пиперациллина / тазобактаму.

У дорослих, в тому числі пацієнтів похилого віку

• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи госпітальну пневмонію)
• неускладнені та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит)
• неускладнені та ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин (абсцес, інфіковані трофічні виразки);
• інтраабдомінальні інфекції;
• бактеріальна септицемія,
• в комбінації з аміноглікозидами застосовується при лікуванні хворих з лихоманкою, яка виникла на тлі нейтропенії.

У віці від 2 до 12 років

• в комбінації з аміноглікозидами застосовують при лікуванні хворих з лихоманкою, яка виникла на тлі нейтропенії;
• інтраабдомінальні інфекції, включаючи ускладнені форми гострого апендициту: з поширеним розлитим перитонітом; з апендикулярним інфільтратом, пов'язаним з абсцедуванням.

Змішані інфекції (викликані грампозитивної і грамнегативної аеробної і анаеробної флорою).

Підвищена чутливість до бета-лактамних антибіотиків або інгібіторів бета-лактамаз.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість. Тазар необхідно вводити внутрішньовенно крапельно протягом приблизно 20-30 хвилин або внутрішньовенно струминно повільно як мінімум протягом 3-5 хвилин.

У хворих в стані нейтропенії лихоманка найчастіше буває ознакою інфекції. В даному випадку можна почати емпіричну терапію препаратом Тазар до того, як будуть відомі результати посіву на чутливість до антибіотиків.

Дорослі та діти старше 12 років з нормальною функцією нирок.

Рекомендована добова доза становить 12 г пиперациллина / 1,5 г тазобактама, тобто 4,5 г препарату Тазар кожні 8:00 (3 рази на добу). Загальна доза Тазар залежить від тяжкості та від обмеження поширення інфекції і може змінюватися від 2 г / 0,25 г (2 г пиперациллина / 0,25 г тазобактама) до 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактаум) кожні 6-8 годин (3-4 рази на добу).

Для хворих з лихоманкою, яка виникла на тлі нейтропенії, рекомендована доза становить 4,5 г препарату Тазар (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) кожні 6:00 (4 рази на добу) в комбінації з аміноглікозидами.

Рекомендації по змішуванню і розведення

Тільки для внутрішньовенного введення.

Для струминного введення вміст флакона, що містить 4,5 г препарату розводять у 20 мл одного з розчинів (застосовують стерильну голку і шприц, неруйнівний метод). Для приготування розчину для внутрішньовенного введення як розчинник використовують 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, стерильну воду для ін'єкцій. Струшують до повного розчинення. Речовина розчиняється повністю, не залишаючи ніякого нерозподіленого залишку, отримуємо прозорий безбарвний або злегка жовтуватого кольору розчин. Дозу слід вводити протягом 3-5 хвилин.

Струшують до повного розчинення. Речовина розчиняється повністю, не залишаючи ніякого нерозподіленого залишку, отримуємо прозорий безбарвний або злегка жовтуватого кольору розчин. Дозу слід вводити протягом 30 хвилин.

Приготування розчину для перекладу сухої лікарської форми в рідку необхідно виконувати в стерильних умовах.

Більшість небажаних симптомів, які спостерігаються при передозуванні (включаючи нудоту, блювоту і діарею), мали місце і при введенні звичайних доз. У хворих може виникати підвищена нейром'язова збудливість або судоми при введенні доз, що перевищують рекомендовані (особливо при наявності ниркової недостатності).

Лікування: терапія симптоматична.

У більшості випадків побічні дії при застосуванні препарату Тазар (діарея, нудота, блювання, висип) не були важкими та переносилися пацієнтами, не вимагаючи скасування.

Побічні ефекти класифікуються за такою частотою: дуже часто (³ 1/10) часто (³ 1/100, <1/10); нечасто (³ 1/1000, <1/100); рідко (³ 1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

Інфекції та інвазії: нечасто - грибкова суперінфекція (Candidal superinfection).

З боку крові: дуже часто - агранулоцитоз, позитивна пряма реакція Кумбса, панцитопенія, збільшення часткового тромбопластинового часу, збільшення протромбінового часу, тромбоцитоз; нечасто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія рідко - анемія, кровотечі (включаючи пурпуру, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі), еозинофілія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості, рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції (включаючи анафілактичний шок).

Метаболічні порушення: дуже рідко - гіпоальбумінемія, зниження рівня глюкози сироватки крові, гіпопротеїнемія, гіпокаліємія.

З боку нервової системи: нечасто - головний біль, безсоння; рідко - запаморочення, слабкість, дуже рідко - галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпотензія, флебіт, тромбофлебіт, відчуття жару; рідко - тахікардія, аритмія.

Шлунково-кишковий тракт: часто - діарея, нудота, блювота нечасто - запори, диспепсія, жовтяниця, стоматит; рідко - біль у животі, псевдомембранозний коліт, сухість у роті.

З боку травної системи: рідко - підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази сироватки крові, підвищені показники АСТ або АЛТ і / або позитивна серологічна реакція при гепатиті В або С зумовили більший ризик розвитку печінкових побічних явищ в обох групах, білірубіну, лужної фосфатази.

З боку дихальної системи: рідко - задишка.

З боку шкіри: часто - висип, нечасто - свербіж, кропив'янка рідко - бульозний дерматит, поліморфна еритема, екзема дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, м'язова слабкість.

З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення креатиніну сироватки крові рідко - інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність дуже рідко - підвищення рівня азоту сечовини крові.

Загальні порушення: нечасто - жар, реакції в місці введення рідко - судоми, озноб, риніт.

При застосуванні у високих дозах у пацієнта може розвинутися гіпернатріємія, тремор, енцефалопатія (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю).

У хворих на муковісцидоз лікування Піперацилін підвищувало ймовірність виникнення лихоманки та висипу.

Вплив на результати лабораторних та інших діагностичних досліджень.

Введення препарату Тазар може привести до хибнопозитивної реакції на глюкозу в сечі при використанні реакції з солями міді, що характерно і для інших пеніцилінів. Рекомендується використовувати методи визначення глюкози, засновані на ферментативном окисленні глюкози.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає адекватних досліджень по застосуванню пиперациллина і тазобактама в період вагітності. У період вагітності Тазар можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Тазар в незначних концентраціях проникає в грудне молоко, тому застосовувати препарат під час годування груддю можна тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини, або слід припинити годування груддю на період застосування препарату.

Діти

Чи не призначають дітям у віці до 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані відсутні, якщо під час лікування спостерігається запаморочення, судоми, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

При одночасному введенні пиперациллина і векуронію піперацилін сприяв пролонгації блокади векуронієм нейром'язової передачі. Ймовірно, через їх подібний механізм дії блокада нейром'язової передачі, викликана будь-яким деполяризуючих міорелаксантів, може пролонговуватіся в присутності пиперациллина. При одночасному призначенні з гепарином, пероральними антикоагулянтами та іншими засобами, які впливають на систему згортання крові, в тому числі на функцію тромбоцитів, слід частіше проводити дослідження системи згортання крові в динаміці. Піперацилін може затримувати виведення метотрексату, отже, для попередження токсичного ефекту, необхідно стежити за рівнем метотрексату в сироватці крові у хворих.

Як і при застосуванні інших пеніцилінових антибіотиків, одночасне введення пробенециду і препарату Тазар подовжує період напіввиведення і зменшує нирковий кліренс як пиперациллина, так і тазобактама; проте максимальні концентрації обох препаратів в плазмі крові не змінюються.

Не виявлено фармакокінетичної взаємодії між препаратом Тазар і ванкоміцином. Піперацилін, в тому числі та при спільному застосуванні з тазобактамом, не виявляв значимого впливу на фармакокінетику тобраміцину як у пацієнтів із збереженою функцією нирок, так і у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції нирок. Фармакокінетика пиперациллина, тазобактама і метаболітів також в значній мірі не змінювалася при призначенні тобраміцину.

При спільному введенні медичному персоналу необхідно виконувати ряд вимог, а саме:

• дотримуватися асептичних умов, застосовувати набір для введення протягом 24 годин;
• вести маркування на контейнері: прізвище пацієнта, час і дата введення;
• час від часу вести перевірку стану розчину - прозорість, кольоровість, наявність сторонніх часток, видимих неозброєним оком.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Приготований розчин зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °C або 48 годин при температурі 2-8 °C.

Термін придатності - 3 роки.