Новапім

• пір. д / п ін. р-ра 500 мг фл., № 1
• пір. д / п ін. р-ра 500 мг фл., ін балк, № 25 Цефепим 500 мг

• пір. д / п ін. р-ра 1000 мг фл., № 1
• пір. д / п ін. р-ра 1000 мг фл., ін балк, № 25 Цефепим 1000 мг

цефалоспориновий антибіотик IV покоління з широким спектром бактерицидної дії. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій. Бактерицидну дію цефепіму є результатом пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Цефепім високостійкий до дії більшості β-лактамаз. Діє бактерицидно, включаючи більшість штамів, резистентних до пеніциліну або інших цефалоспоринових антибіотиків. Цефепім активний (як in vitro, так і in vivo) щодо таких мікроорганізмів:

- грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують β-лактамази, неактивний відносно метіціллінрезістентних штамів), S. epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лактамази); інші штами стафілококів, включаючи S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококи групи А); S. bovis (група D), Streptococcus viridans;

- грамнегативні аероби - Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi), Enterobacter spp., Включаючи E. aerogenes, E. sakazakii; Escherichia coli, H. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази); H. parainfluenzae; Klebsiella spp., Включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. oxaenae; Moraxella cacarrhalis (Branhamella catarrhalis, включаючи штами, які продукують β-лактамази); Morganella morganii; Proteus spp., Включаючи P. mirabilis, P. vulgaris; Pseudomonas spp., Включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens);

- анаероби - Clostridium perfringens; Mobiluncus spp.

Фармакокінетика. Цефепім повністю всмоктується після в / м введення.

Після одноразового в / м або в / в введення цефепіму спостерігаються наступні середні концентрації в плазмі крові здорових чоловіків (мкг/мл): Доза препарату Через 30 хв Через 1 год Через 8 год Через 12 год

500 мг в / в 38,2 21,6 1,4 0,2

1 г в / в 78,7 44,5 2,4 0,6

2 г в / в 163,1 85,8 3,9 1,1

500 мг в / м 8,2 12,5 12,0 0,7

1 г в / м 14,8 25,9 26,3 1,4

2 г в / м 36,1 49,9 51,3 2,3

Після одноразового введення терапевтичні концентрації цефепіму визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, бронхіальному секреті, тканинах жовчного міхура, апендикса та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування цефепіму з білками плазми крові ≤19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

T цефепіму - близько 2 годин і не залежить від дози препарату (при дозі 250 мг-2 г). У здорових осіб при в / в введенні в дозах до 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів кумуляція препарату в організмі не спостерігалося.

Цефепім метаболізується з утворенням N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в відповідний N-оксид. Близько 80-85% цефепіму виводиться з сечею в незміненому вигляді, головним чином за рахунок клубочкової фільтрації (загальний кліренс препарату становить близько 120 мл/хв, середній нирковий кліренс - 110 мл/хв), 1% - у вигляді N-метилпіролідин, 6 , 8% - у вигляді N-оксиду і 2,5% - у вигляді епімер цефепіму.

У хворих у віці старше 65 років з нормальною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу препарату.

інфекції, спричинені чутливими до цефепіму мікроорганізмами:

• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи бронхіт, пневмонію);
• ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит);
• інфекції шкіри та м'яких тканин; інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів);
• фебрильна нейтропенія.

для в / в і в / м ін'єкцій. Дозу цефепіму і шлях введення встановлюють індивідуально залежно від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції та функціонального стану нирок.

Рекомендовані дози для дорослих з нормальною функцією нирок (пацієнти віком старше 16 років): Захворювання Доза Частота введення Курс лікування (днів)

Інфекції сечовивідних шляхів

(Ускладнені та неускладнені) 500 мг-1 г в / в або в / м Кожні 12 год 7-10

Інфекції шкіри та м'яких тканин 2 г в / в кожні 12 годин 10

Пневмонія 1-2 г в / в кожні 12 годин 10

Інтраабдомінальні інфекції 2 г в / в кожні 12 годин 7-10

Фебрильна нейтропенія 2 г в / в Кожні 8 годин 7

Діти у віці від 2 місяців до 16 років:

Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих.

Звичайна рекомендована доза - 50 мг/кг маси тіла кожні 12 год; при фебрильної нейтропенії - 50 мг/кг кожні 8 год.

У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) доза цефепіму повинна бути скоригована. Початкова доза аналогічна такій для хворих з нормальною функцією нирок, після чого препарат застосовують в підтримуючих дозах згідно з таблицею: Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендовані дози

2 г кожні 8 ч 2 г кожні 12 год 1 г кожні 12 год

30 Середня доза в корекції не потребує

10-30 1 г кожні 12 год 1 г кожні 24 год 500 мг кожні 24 год

≤10 1 г кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 250 мг кожні 24 год

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, за 3 год виводиться з організму приблизно 68% загальної кількості цефепіму. Після завершення кожного сеансу діалізу необхідно вводити повторну дозу, рівну початковій дозі. При проведенні перитонеального діалізу цефепим можна застосовувати в звичайних початкових рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г залежно від тяжкості інфекції, причому інтервал між введеннями становить 48 год.

Оскільки фармакокінетика цефепіму у дорослих і дітей має подібного характеру, дітям з порушенням функції нирок рекомендуються ті ж зміни режиму дозування, що і дорослим.

В / в введення: розчиняють 500 мг або 1 г цефепіму у відповідному обсязі розчинника, який можна застосовувати для в / в введення і сумісний з цефепіму. Отриманий розчин вводять протягом не менше 30 хв.

В / м введення: необхідну дозу цефепіму розчиняють в одному з наступних розчинників: 0,9% розчині натрію хлориду, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду для ін'єкцій або стерильної бактериостатической воді для ін'екцій.Доза для одноразової в / в або в / м ін'єкції Обсяг розчинника Обсяг отриманого розчину

Вміст 1 флакона

500 мг (в / в) 5,0 5,6

500 мг (в / м) 1,3 1,8

1000 мг (в / в) 10,0 11,3

1000 мг (в / м) 2,4 3,6

2000мг (в / м) 10,0 12,5

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, антибіотиків цефалоспоринового ряду, пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків, період вагітності та годування груддю.

цефепим зазвичай добре переноситься, але можливий розвиток побічних ефектів.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, біль в животі, диспепсія, кандидоз порожнини рота, коліт (включаючи псевдомембранозний), зміна смакових відчуттів; рідко - гепатит і холестатична жовтяниця.

З боку ЦНС та органів чуття: запаморочення, головний біль, відчуття неспокою, безсоння, парестезії, порушення свідомості, астенія, судоми.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилатація, біль в області серця, периферичні набряки.

З боку дихальної системи: кашель, біль у горлі, задишка.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня АСТ і АЛТ, загального білірубіну в плазмі крові, збільшення протромбінового часу.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, рідко - нейтропенія і лейкопенія.

Місцеві реакції: флебіт, запалення в місці введення.

Алергічні реакції: анафілактичний шок, свербіж, висипи, підвищення температури тіла.

Інші: біль у спині, вагініт, підвищена пітливість, розвиток суперінфекцій.

застосовувати тільки свіжоприготовлений розчин. З обережністю застосовують препарат у комбінації з іншими антибіотиками в зв'язку з ризиком розвитку реакцій підвищеної чутливості.

Період вагітності та годування груддю. Немає даних про безпеку застосування цефепіму в зазначений період.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Можливе підвищення швидкості психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від даних видів діяльності під час прийому цефепіму.

одночасне застосування цефепіму з аміноглікозидами або діуретиками може призвести до розвитку нефротоксичний ефект.

енцефалопатія, судоми у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Лікування: гемодіаліз та симптоматична терапія.

при температурі не вище 25 °C.