Максинорт

Склад

діюча речовина: 1 флакон містить цефепіму гідрохлориду еквівалентно 500 мг або 1000 мг,

2000мг цефепіму.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 флакону в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефепім високостійкий до гідролізу більшості b-лактамаз, має малу спорідненість з b-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Фармакокінетика

Середні концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків через різний час після одноразового (в / в) і внутрішньом'язового (в / м) введення наведені в таблиці.

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить приблизно 2:00. У здорових людей, які отримували дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалася кумуляція препарату в організмі.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції - головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс становить 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% N-метилпіролідин, приблизно 6,8% оксиду N-метилпіролідин і приблизно 2,5% епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

Для хворих старше 65 років з нормальною функцією нирок немає необхідності в корекції дози препарату «Максінорт», незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу в порівнянні з таким у молодих хворих.

Дослідження, проведені на хворих з різним ступенем ниркової недостатності, продемонстрували збільшення періоду напіввиведення з організму. В середньому період напіввиведення у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що потребують лікування діалізом, становить 13 годин при гемодіалізі та 19 годин при перитонеальному діалізі.

Для хворих з аномальною функцією нирок доза повинна підбиратися індивідуально.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена. Коригувати дозу для таких хворих не потрібно.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
• шкіри та підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти.

• пневмонія
• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкірні та підшкірної клітковини;
• септицемія,
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

Максінорт протипоказаний хворим з реакціями негайної гіперчутливості до цефепіму, а також до антибіотиків цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших b-лактамних антибіотиків. Діти у віці до 1 місяця.

Обов'язкове шкірна проба на підвищену чутливість до антибіотика і лідокаїну (при застосуванні лідокаїну як розчинника). Звичайна доза для дорослих і дітей з масою тіла більше 40 кг становить 1 г, яку вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом 12.00. Звичайна тривалість лікування становить 7 - 10 днів важкі інфекції можуть зажадати тривалого лікування.

Однак дозування і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого.

Рекомендації щодо дозування препарату «Максінорт» для дорослих наведені в таблиці.

Для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій. За 60 хвилин до початку хірургічної операції дорослим вводиться 2 г препарату протягом 30 хвилин. Після закінчення вводиться додатково 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом «Максінорт». Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12:00) хірургічних операцій через 12:00 після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату «Максінорт» з подальшим введенням метронідазолу.

Діти від 1 до 2 місяців. Тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або о 8:00, в залежності від тяжкості інфекції.

Діти від 2 місяців. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей, що мають масу тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12:00 (хворим фебрильною нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8:00). Звичайна тривалість лікування становить 7 - 10 днів, тяжкі інфекції можуть вимагати тривалого лікування. Дітям з масою тіла 40 кг і більше Максінорт призначають як дорослим.

Симптоми. У разі значного передозування можуть виникнути енцефалопатія, судоми.

Лікування. При значному перевищенні рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, застосування діалізу прискорить видалення цефепіму з організму при цьому гемодіаліз має перевагу над перитонеальним діалізом (малоефективний).

Максінорт зазвичай добре переноситься, однак можливі

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка, еритема, анафілактичний шок, підвищення температури;

Шлунково-кишковий тракт: пронос, нудота, блювання, запор, біль в животі, диспепсія, стоматит, коліт (включаючи псевдомембранозний).

Серцево-судинна система: біль за грудиною, тахікардія.

Система кровотворення: агранулоцитоз.

Дихальна система: кашель, біль у горлі, задишка.

Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості, судоми енцефалопатія, яка може проявлятися втратою свідомості, галюцинаціями, ступором, комою; миоклония.

Інфекції: кандидоз.

Реакції в місці введення: при внутрішньовенному вливанні - флебіти та запалення; при введенні - біль, запалення.

Відхилення даних лабораторних аналізів: Збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромбопластинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Іноді тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки та транзиторна тромбоцитопенія Також відзначалися транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Інше: астенія, пітливість, вагініт, периферичні набряки, болі в спині.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Адекватні та добре контрольовані дослідження серед вагітних не проводилися. Препарат слід застосовувати під час вагітності тільки під наглядом лікаря і тільки за життєвими показаннями.

Максінорт проникає в грудне молоко в дуже низьких концентраціях, тому під час лікування Максінортом годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат застосовують у дітей у віці від 1 місяця, згідно з рекомендованим дозуванням.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми не вивчався, проте при застосуванні препарату слід враховувати можливість побічних реакцій з боку нервової системи.

Застосовуючи високі дози аміноглікозидів одночасно з препаратом «Максінорт», слід уважно стежити за функцією нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків. Нефротоксичность спостерігалася після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками фуросемід.

Максінорт концентрацією від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій 5% і 10% розчини глюкози для ін'єкцій розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препарату «Максінорт» (як і більшості інших b-лактамних антибіотиків) не повинні одночасно вводитися з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення препарату «Максінорт» з зазначеними препаратами треба вводити кожний антибіотик окремо.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Приготовлені розчини препарату для внутрішньом'язових і внутрішньовенних ін'єкцій стабільні протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів при зберіганні в холодильнику (2 - 8 °C).

Термін придатності - 2 роки.