БЛОГІР-3

Склад

діюча речовина: дезлоратадин;

1 мл розчину орального містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); пропіленгліколь; гіпромелоза; сукралоза; натрію цитрат; ароматизатор рідкий зі смаком тутті-фрутті; кислота лимонна безводна; вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту.

Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори та не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, що лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

˗ виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

˗ виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

˗ продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

˗ адгезію і хемотаксис еозинофілів;

˗ експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

˗ IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4.

Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 1 до 11 років, яким була необхідна антигістамінна терапія, у добовій дозі 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину у дозі 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень препарат не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хв після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 – 87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і розчину орального.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі розчину орального в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Показання

Усунення симптомів, пов’язаних з:

- алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель;

- кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно значущих змін у концентрації дезлоратадину у плазмі крові при сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

У ході клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював ефекти алкоголю, такі як порушення психомоторної функції і сонливість.

Особливості застосування

Хворим з нирковою недостатністю прийом препарату слід здійснювати під контролем лікаря.

Препарат містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування препарату вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам у період годування груддю застосовувати препарат не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтів слід поінформувати, що дуже рідко можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати перорально дорослим та підліткам віком від 12 років незалежно від прийому їжі: по 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжити лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 1 року перорально незалежно від прийому їжі у таких дозах:

- діти віком від 1 року до 5 років: по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- діти віком від 5 років до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- підлітки віком від 12 років: по 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Передозування

У разі передозування слід вжити стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини. У разі необхідності слід застосувати симптоматичне та підтримуюче лікування.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих та підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість видалення препарату шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції

У ході клінічних досліджень найчастіше повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі розчину орального, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими побічними реакціями були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче.

Побічні реакції, що виникають при застосуванні препарату, класифіковані за системами органів та частотою їх прояву: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 –

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 60 мл або 120 мл препарату у флаконі. По одному флакону разом з мірною ложечкою на 2,5 мл або 5 мл в картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Белупо, ліки та косметика, д. д.

Адреса

Вул. Даніца 5, 48000 Копривниця, Хорватія.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України