АРЕЛІЯ®

Склад

діюча речовина: aripiprazol;

1 таблетка містить арипіпразолу 10 мг або 15 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 10 мг: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна (E 460); кроскармелоза натрію; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат (E 470b); оксид заліза червоний (E 172); ароматизатор ванілін; аспартам (E 951);

таблетки по 15 мг: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна (E 460); кроскармелоза натрію; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат (E 470b); оксид заліза жовтий (E 172); ароматизатор ванілін; аспартам (E 951);

Лікарська форма

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: круглі, плоскі, рожеві таблетки з гравіруванням «10» з одного боку;

таблетки по 15 мг: круглі, плоскі, жовті таблетки з гравіруванням «15» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Інші нейролептики.

Код АТХ N05A X12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії. Терапевтична дія арипіпразолу в лікуванні шизофренії та біполярного розладу типу I обумовлена сполученням часткового агонізму відноcно рецепторів дофаміну D2 і серотоніну 5-HT1а, а також антагонізму відносно рецепторів серотоніну 5‑HT2a. Відомо, що арипіпразол виявляв антагоністичні властивості на тваринних моделях дофамінергічної гіперактивності і агоністичні властивості на тваринних моделях дофамінергічної гіпоактивності. Арипіпразол має високу афінність зв’язування in vitro відносно рецепторів дофаміну D2 і D3, рецепторів серотоніну 5-HT1а і 5-HT2а, а також помірну афінність відносно рецепторів дофаміну D4, серотоніну 5-HT2c і 5-HT7, адренергічних рецепторів альфа-1 і рецепторів гістаміну H1. Арипіпразол також має помірну афінність відносно серотонінових рецепторів і не має помітної афінності відносно мускаринових рецепторів. Взаємодія з іншими рецепторами, крім підтипів дофаміну і серотоніну, може пояснювати деякі інші клінічні ефекти арипіпразолу.

Фармакокінетика

Всмоктування. Арипіпразол добре всмоктується, причому його максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–5 годин після застосування. Арипіпразол зазнає мінімального пресистемного метаболізму. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 87%. Вживання їжі з високим вмістом жирів не впливає на фармакокінетику арипіпразолу.

Розподіл. Арипіпразол широко розподіляється в тканинах організму. Об’єм розподілу становить 4,9 л/кг, що вказує на великий екстраваскулярний розподіл. При введенні в терапевтичних дозах арипіпразол і дегідроарипіпразол більш ніж на 99% зв’язуються з білками сироватки, переважно з альбуміном.

Біотрансформація. Арипіпразол значною мірою метаболізується в печінці, в основному шляхом дегідрогенізації, гідроксилювання та N-деалкілування. Відповідно до даних досліджень in vitro ферменти CYP3A4 і CYP2D6 відповідають за дегідрогенізацію і гідроксилювання арипіпразолу, а N-деалкілування каталізується CYP3A4. Арипіпразол є основною речовиною лікарського засобу, що знаходиться в системному кровотоці. У рівноважному стані дегідроарипіпразол – його активний метаболіт – становить близько 40 % величини AUC арипіпразолу в плазмі.

Виведення. Середній період напіввиведення арипіпразолу становить приблизно 75 годин в осіб з активним метаболізмом CYP2D6 і приблизно 146 годин в осіб зі слабким метаболізмом CYP2D6.

Загальний кліренс арипіпразолу дорівнює 0,7 мл/хв/кг, в основному він представлений печінковим кліренсом. Після одноразового перорального прийому ¹⁴C-міченого арипіпразолу приблизно 27% виводилося з сечею і приблизно 60% – із калом. Менше 1% арипіпразолу в незміненому вигляді виводилося із сечею, приблизно 18% незміненого арипіпразолу – із калом.

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Відмінності між фармакокінетикою арипіпразолу у здорових добровольців літнього віку і більш молодих пацієнтів відсутні.

Стать. Відмінності між фармакокінетикою арипіпразолу у здорових чоловіків і жінок відсутні.

Куріння і раса. Фармакокінетична оцінка популяції не виявила клінічно значущих, пов’язаних із расою відмінностей або впливу куріння на фармакокінетику арипіпразолу.

Порушення функції нирок. Було виявлено, що фармакокінетичні характеристики арипіпразолу і дегідроарипіпразолу однакові як у пацієнтів із тяжкими захворюваннями нирок, так і у здорових добровольців.

Порушення функції печінки. Немає достатніх даних щодо метаболічних особливостей арипіпразолу в пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Показання

Препарат Арелія® показаний для лікування шизофренії у дорослих.

Арелія® показаний також для лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу, а також для запобігання новим маніакальним епізодам у дорослих, які раніше перенесли маніакальні епізоди та відповідали на лікування арипіпразолом.

Протипоказання

Гіперчутливість до арипіпразолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Внаслідок антагонізму до α1-адренергічних рецепторів арипіпразол може посилювати ефект деяких антигіпертензивних препаратів.

З огляду на основний вплив арипіпразолу на центральну нервову систему, слід дотримуватися обережності при застосуванні арипіпразолу з алкоголем або іншими лікарськими засобами, що впливають на ЦНС, у зв’язку з можливими перехресними небажаними ефектами, такими як седативна дія.

Слід з обережністю застосовувати арипіпразол у поєднанні з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT або порушують електролітний баланс.

Потенційний вплив інших лікарських засобів на дію арипіпразолу.

Інгібітор секреції соляної кислоти, антагоніст H2-гістамінових рецепторів фамотидин знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, але цей ефект не вважається клінічно значущим. Арипіпразол метаболізується декількома шляхами за участю ферментів CYP2D6 і CYP3A4, але не ферментів CYP1A. Таким чином, курцям корегувати дозу не потрібно.

Хінідин та інші інгібітори CYP2D6.

Повідомлялося, що у здорових добровольців потужний інгібітор CYP2D6 (хінідин) підвищував AUC арипіпразолу на 107%, тоді як показник Cmax залишався незміненим. AUC і Cmax дегідроарипіпразолу, активного метаболіту, знижувалися на 32% та 47% відповідно.

Дозу арипіпразолу потрібно знизити приблизно наполовину у разі його одночасного прийому з хінідином. Інші потужні інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин і пароксетин, імовірно, виявляють аналогічний вплив, тому зниження дози в разі їх застосування має бути таким же.

Кетоконазол та інші інгібітори CYP3A4.

У осіб зі зниженим метаболізмом CYP2D6 одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 може призвести до появи більш високих концентрацій арипіпразолу в плазмі в порівнянні з такими у пацієнтів з активним метаболізмом CYP2D6. У разі необхідності одночасного застосування кетоконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3A4 з арипіпразолом потенційні переваги повинні перевищувати можливі ризики для пацієнта. У разі одночасного призначення арипіпразолу та кетоконазолу дозу арипіпразолу потрібно знизити приблизно наполовину. Інші потужні інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ, теоретично можуть мати такі ж ефекти, отже, потрібно аналогічно знижувати дози.

Після припинення прийому інгібітору CYP2D6 або CYP3A4 дозу арипіпразолу потрібно підвищити до рівня, що застосовувався до початку супутнього лікування.

Можливе незначне підвищення концентрацій арипіпразолу у разі одночасного застосування слабких інгібіторів CYP3A4 (наприклад дилтіазему чи есциталопраму) або CYP2D6.

Карбамазепін та інші інгібітори CYP3A4.

Після одночасного застосування з карбамазепіном, потужним індуктором CYP3A4, показники Cmax та AUC арипіпразолу були відповідно на 68% та 73% нижче, порівняно з такими при монотерапії арипіпразолом (30 мг). Аналогічно, показники Cmax та AUC після одночасного застосування дегідроарипіпразолу з карбамазепіном були на 69% та 71% нижче, ніж при монотерапії арипіпразолом.

Дозу арипіпразолу потрібно подвоїти у разі його одночасного прийому з карбамазепіном. Інші потужні індуктори CYP3A4 (такі як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін і звіробій звичайний) теоретично мають аналогічний вплив, тому необхідне відповідне підвищення дози. Після припинення прийому потужних індукторів CYP3A4 дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої.

Вальпроат та літій.

У разі одночасного прийому вальпроату або літію з арипіпразолом не було відмічено клінічно значущих змін концентрації арипіпразолу.

Серотоніновий синдром.

У пацієнтів, які приймали арипіпразол, спостерігалися випадки серотонінового синдрому; особливо у разі одночасного застосування з іншими серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну/селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну/норадреналіну), або з препаратами, які підвищують концентрацію арипіпразолу.

Потенційний вплив арипіпразолу на дію інших лікарських засобів.

Малоймовірно, що арипіпразол здатний викликати клінічно важливі лікарські взаємодії, опосередковані ферментами CYP2D6 (співвідношення декстрометорфану/3-метоксиморфіну), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) і CYP3A4 (декстрометорфан).

У разі одночасного прийому арипіпразолу з вальпроатом, літієм або ламотриджином не було відмічено клінічно значущих змін концентрацій вальпроату, літію або ламотриджину.

Особливості застосування

При лікуванні нейролептиками поліпшення клінічного стану пацієнта може зайняти від декількох днів до декількох тижнів. У цей період слід вести ретельний нагляд за станом пацієнтів.

Схильність до суїциду. Поява суїцидальної поведінки притаманна пацієнтам з психотичними захворюваннями і афективними розладами та в деяких випадках спостерігалася невдовзі після початку застосування нейролептиків або переходу з одного нейролептика на інший, включаючи лікування арипіпразолом. Лікування нейролептиками повинно супроводжуватися ретельним наглядом за пацієнтами, які належать до групи підвищеного ризику.

Відомо, що у дорослих пацієнтів з шизофренією або біполярним розладом немає підвищеного ризику виникнення суїцидальної схильності при застосуванні арипіпразолу в порівнянні з такими при застосуванні інших нейролептиків. Даних для оцінки такого ризику у молодших пацієнтів (до 18 років) недостатньо, однак є інформація про те, що ризик самогубства зберігається після перших 4 тижнів лікування атиповими антипсихотиками.

Серцево-судинні розлади. Арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам, в анамнезі яких наявні серцево-судинні захворювання (інфаркт міокарда або ішемічна хвороба серця, серцева недостатність або порушення провідності), цереброваскулярні порушення, стани, що зумовлюють схильність пацієнтів до гіпотензії (зневоднення, гіповолемія, застосування антигіпертензивних лікарських засобів) або гіпертензії, включаючи прогресуючу або злоякісну гіпертензію.

При лікуванні нейролептиками спостерігалися випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ).

Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто спостерігаються набуті фактори ризику ВТЕ, до і під час лікування арипіпразолом потрібно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ і вжити всіх профілактичних заходів.

Подовження інтервалу QT. Як і інші нейролептики, арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам, у сімейному анамнезі яких є випадки подовження інтервалу QT.

Пізня дискінезія. У разі появи симптомів пізньої дискінезії у пацієнта, що приймає арипіпразол, слід розглянути доцільність зниження дози препарату або припинення лікування. Зазначені симптоми можуть тимчасово загостритися або виникнути навіть після припинення лікування.

Інші екстрапірамідні симптоми. При застосуванні арипіпразолу у дітей спостерігалися акатизія і паркінсонізм. У разі появи ознак інших екстрапірамідних симптомів слід розглянути можливість зниження дози та вести ретельний клінічний моніторинг стану пацієнта.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). ЗНС являє собою комплекс симптомів, пов’язаних із застосуванням лікарських засобів-нейролептиків, який потенційно може мати летальний наслідок.

Клінічними проявами ЗНС є гіперпірексія (вкрай висока температура тіла), м’язова ригідність, змінений психічний статус і ознаки розладу вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс або кров’яний тиск, тахікардія, посилене потовиділення і серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищення рівня креатинкінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) і гостру ниркову недостатність. Проте спостерігалися й окремі випадки підвищення рівня креатинкінази і рабдоміолізу, не обов’язково пов’язані з ЗНС. У разі появи у пацієнта симптомів ЗНС або непояснимої дуже високої температури тіла без додаткових клінічних проявів ЗНС прийом усіх нейролептичних лікарських засобів, у тому числі арипіпразолу, необхідно припинити.

Судоми. Спостерігалися нечасті випадки виникнення судом при лікуванні арипіпразолом. Тому арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з судомами в анамнезі або наявністю станів, пов’язаних з судомами.

Пацієнти літнього віку із психозом на тлі деменції.

Підвищена смертність. При застосуванні арипіпразолу в пацієнтів літнього віку із психозом на тлі хвороби Альцгеймера ризик летального наслідку підвищений. Хоча причини летальних наслідків були різними, більшість із них мала серцево-судинну (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційну (наприклад, пневмонія) природу.

Небажані реакції цереброваскулярного характеру. У пацієнтів літнього віку із психозом на тлі хвороби Альцгеймера спостерігалися небажані реакції цереброваскулярного типу (наприклад інсульт, транзиторна ішемічна атака), у тому числі летальні.

Відзначено виражений взаємозв’язок між дозами препарату і появою небажаних реакцій цереброваскулярного типу в пацієнтів, які приймали арипіпразол.

Арипіпразол не показаний для лікування психозу на тлі деменції.

Гіперглікемія і цукровий діабет. Гіперглікемія, у деяких випадках надзвичайно тяжка і пов’язана з кетоацидозом або гіперосмолярною комою, у т. ч. з летальним наслідком, була відзначена у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики, у тому числі арипіпразол. Фактори ризику тяжких ускладнень включають ожиріння і наявність діабету в сімейному анамнезі. Відсутня точна порівняльна оцінка ризиків небажаних реакцій, пов’язаних із гіперглікемією, у пацієнтів, які приймали арипіпразол та інші атипові нейролептики. Необхідно ретельно наглядати за станом пацієнтів, які приймають будь-які нейролептики, включаючи арипіпразол, фіксуючи симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія і слабкість), а стан пацієнтів із цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету необхідно регулярно контролювати щодо підвищення рівня глюкози.

Гіперчутливість. Як і у разі застосування інших лікарських засобів, при використанні арипіпразолу можуть розвиватися реакції гіперчутливості.

Збільшення маси тіла. У пацієнтів із шизофренією і біполярною манією часто спостерігається збільшення маси тіла внаслідок супутніх захворювань, застосування нейролептиків, які, як відомо, викликають збільшення маси тіла, а також відсутності здорового способу життя; це явище може призвести до серйозних ускладнень. При лікуванні арипіпразолом випадки збільшення маси тіла, як правило, спостерігалися у пацієнтів зі значними факторами ризику, такими як діабет, порушення з боку щитовидної залози або аденома гіпофіза в анамнезі. Не виявлено, що арипіпразол індукує клінічно значимий приріст маси тіла у дорослих. Якщо збільшення маси тіла є клінічно значущим, дозу препарату слід зменшити.

Дисфагія. Нейролептики, включаючи арипіпразол, можуть спричиняти порушення моторики стравоходу і аспірацію. Арипіпразол та інші нейролептики слід з обережністю застосовувати пацієнтам із підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії.

Патологічна схильність до азартних ігор. У пацієнтів, яким було призначено арипіпразол, були відзначені випадки патологічної схильності до азартних ігор незалежно від того, чи була подібна залежність у них в минулому. Пацієнти з патологічною схильністю до азартних ігор в анамнезі можуть входити до групи підвищеного ризику, за їх станом слід ретельно наглядати.

Фенілкетонурія. Таблетки Арелія® містять аспартам, джерело фенілаланіну, який може бути шкідливим для людей з фенілкетонурією.

Лактоза. Таблетки Арелія® містять лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

Пацієнти із супутнім захворюванням СДУГ (синдром дефіциту уваги і гіперактивності). Незважаючи на високу частоту таких супутніх захворювань, як біполярний розлад типу I і СДУГ, дані з безпеки одночасного застосування арипіпразолу і стимуляторів дуже обмежені, тому при одночасному призначенні цих засобів необхідна надзвичайна обережність.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Адекватні контрольовані дослідження арипіпразолу за участю вагітних жінок не проводилися. Повідомлялося про вроджені аномалії, проте причинно-наслідкового зв'язку з прийомом арипіпразолу встановлено не було. Відомі дані досліджень на тваринах не дають змоги виключити можливість ембріофетотоксичності. Пацієнтам слід повідомляти лікаря про настання вагітності або намір завагітніти під час лікування арипіпразолом. У зв’язку з недостатньою інформацією про безпеку застосування арипіпразолу у період вагітності його можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали нейролептики (включаючи арипіпразол) протягом третього триместру вагітності, можливі небажані реакції, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни, які можуть бути різними за тяжкістю і тривалістю. Відомо про випадки збудження, підвищення або зниження м’язового тонусу, тремору, сонливості, розладів дихання або проблем з годуванням. Отже, необхідно ретельно наглядати за станом таких новонароджених.

Грудне вигодовування.

Арипіпразол виділяється з грудним молоком. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Арипіпразол, як і інші нейролептики, може впливати на здатність керувати автотранспортом унаслідок побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози

Препарат Арелія® призначений для перорального застосування.

Оскільки таблетка є крихкою, її слід приймати негайно після відкриття блістера. Таблетку слід покласти в рот на язик, де вона швидко диспергується в слині. Таблетку можна приймати з рідиною або без неї. Як альтернатива, таблетку можна диспергувати у воді та випити отриману суспензію.

Шизофренія. Рекомендована початкова доза препарату Арелія® становить 10 або 15 мг/добу, а підтримуюча доза – 15 мг/добу. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Препарат Арелія® ефективний у діапазоні доз від 10 до 30 мг/добу. Підвищення ефективності при прийомі доз, що перевищують добову дозу 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі I типу. Рекомендована початкова доза препарату Арелія® становить 15 мг. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Препарат можна призначати як монотерапію або у складі комбінованого лікування. Для окремих пацієнтів може бути ефективним підвищення дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Запобігання новим маніакальним епізодам при біполярному розладі I типу. Для запобігання рецидивам маніакальних епізодів пацієнтам, які приймали арипіпразол як монотерапію або у складі комбінованого лікування, слід продовжувати прийом препарату в тій самій дозі. З огляду на клінічний стан пацієнта можлива корекція добової дози, у тому числі її зниження.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам зі слабким або помірним ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна. Для надання рекомендацій пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки недостатньо наявних даних. Дозу цим пацієнтам слід підбирати обережно. Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки максимальну добову дозу 30 мг застосовувати з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку. Ефективність препарату Арелія® у лікуванні шизофренії та біполярного розладу I типу для пацієнтів віком від 65 років не встановлена. Беручи до уваги більш високу чутливість цієї популяції пацієнтів, слід розглянути доцільність застосування більш низьких початкових доз препарату, якщо дозволяють інші клінічні фактори.

Стать. Корекція дози залежно від статі пацієнта не потрібна.

Куріння. З огляду на шлях метаболізму арипіпразолу, курцям корекція доз не потрібна.

Корекція дози у зв’язку із взаємодіями. У разі одночасного введення потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід знизити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається інгібітор CYP3A4 або CYP2D6, дозу арипіпразолу слід підвищити.

У разі одночасного введення потужних індукторів CYP3A4 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід підвищити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається індуктор CYP3A4, дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату Арелія® дітям (віком до 18 років) не встановлені.

Передозування

У дорослих пацієнтів описано випадки навмисного або випадкового гострого передозування арипіпразолом у дозах до 1260 мг без подальшого летального наслідку. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що спостерігалися, були летаргія, підвищений кров’яний тиск, сонливість, тахікардія, нудота, блювання і діарея.

Окрім цього, були отримані дані про випадкове передозування виключно арипіпразолом (у дозі до 195 мг) у дітей, що не мало летального наслідку. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що спостерігалися, були сонливість, короткочасна втрата свідомості та екстрапірамідні симптоми.

Лікування передозування повинно включати підтримуючу терапію, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легень, а також контроль симптомів. Слід брати до уваги можливість передозування численними лікарськими засобами. Через це необхідно негайно розпочати контроль стану серцево-судинної системи, що повинен включати постійний моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Після підтвердженого або імовірного передозування арипіпразолом необхідний ретельний медичний нагляд і контроль за станом пацієнта до його відновлення.

Активоване вугілля (50 г), що застосовувалося через 1 годину після прийому арипіпразолу, знижувало показник Cmax арипіпразолу приблизно на 41%, а показник AUC – приблизно на 51%, що вказує на можливу ефективність активованого вугілля в лікуванні передозування.

Хоча інформація про вплив гемодіалізу на лікування передозування арипіпразолом відсутня, малоймовірно, щоб гемодіаліз міг бути корисним у лікуванні передозування, оскільки арипіпразол у значній мірі зв’язується з білками плазми.

Побічні реакції

Найбільш частими небажаними реакціями були акатизія і нудота.

Частота реакцій, зазначена нижче, визначена за такими умовними критеріями:

часті (≥ 1/100 –

- з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;

- з боку імунної системи: частота невідома – алергічні реакції (наприклад анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка);

- з боку ендокринної системи: нечасті – гіперпролактинемія; частота невідома – діабетична гіперосмолярна кома, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія;

- з боку обміну речовин і харчування: часті – цукровий діабет; нечасті – гіперглікемія; частота невідома – гіпонатріємія, анорексія, збільшення або зниження маси тіла;

- з боку психіки: часті – безсоння, збудження, неспокій; нечасті – депресія, гіперсексуальність; частота невідома – спроба самогубства, суїцидальне мислення та скоєння самогубства, патологічна пристрасть до азартних ігор, агресія, ажитація, нервозність;

- з боку нервової системи: часті – акатизія, екстрапірамідні порушення, тремор, головний біль, седативний ефект, сонливість, запаморочення; нечасті – пізня дискінезія, дистонія; частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), великий судомний напад, серотоніновий синдром, порушення мовлення;

- з боку органів зору: часті – розмитість поля зору, нечасті – диплопія;

- з боку серцево-судинної системи: нечасті – тахікардія; частота невідома – раптова смерть, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серцевої діяльності, брадикардія,

- з боку судин: нечасті – ортостатична гіпотензія; частота невідома – венозна тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен), гіпертензія, синкопе;

- з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті – гикавка; частота невідома – аспіраційна пневмонія, ларингоспазм, ротоглотковий спазм;

- з боку травної системи: часті – запор, диспепсія, нудота, блювання, надмірне слиновиділення; частота невідома – панкреатит, дисфагія, діарея, дискомфорт у ділянці шлунково-кишкового тракту;

- з боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома – печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня лужної фосфатази;

- з боку шкіри і підшкірних тканин: частота невідома – висип, реакції фоточутливості, алопеція, посилене потовиділення;

- з боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: частота невідома – рабдоміоліз, міалгія, ригідність м’язів;

- з боку нирок і сечовивідних шляхів: частота невідома – нетримання сечі, затримка сечовипускання;

- вагітність, післяпологові і перинатальні стани: частота невідома – синдром відміни препарату в новонароджених;

- з боку статевих органів та молочних залоз: частота невідома – пріапізм;

- ускладнення загального характеру: часті – втома; частота невідома  – порушення температурної регуляції (наприклад гіпотермія, гіпертермія), біль у грудях, периферичний набряк;

- лабораторні дослідження: частота невідома – підвищення рівня глюкози крові, підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну, коливання рівня глюкози крові, підвищення рівня креатинфосфокінази.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення in bulk.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київмедпрепарат»

Адреса

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України