Фрі-макс

Склад

діюча речовина: clarithromycin;

1 таблетка містить 250 або 500 мг кларитроміцину;

Допоміжні речовини: лактоза, гідроксипропілметилцелюлози фталат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, магнію стеарат, Opadry II Yellow 31G52300.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії (по 2 або 7 таблеток у блістер. По 1 блістеру в пачку з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки жовтого кольору, подовженої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків.

Фармакодинаміка

Кларитроміцин - напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальну дію кларитроміцину визначається його зв'язуванням з 5OS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат проявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі госпітальних штамів. Мінімальні переважні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай в два рази нижче МПК еритроміцину.

Фармакокінетика

Кларитроміцин швидко і добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність таблеток кларитроміцину. Їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна; проте рівноважна концентрація досягається в межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг два рази на день 15 - 20% незміненого препарату виводиться з сечею. При дозі 500 мг два рази на день виведення препарату з сечею інтенсивно (приблизно 36%). 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, виводиться з сечею в кількості 10 - 15% від прийнятої дози. Велика частина залишку дози виводиться з калом, переважно з жовчю. 5 - 10% вихідної сполуки в калі.

При застосуванні 500 мг кларитроміцину тричі на день концентрації кларитроміцину в плазмі крові підвищуються в порівнянні з дозою 500 мг два рази на день.

Концентрації кларитроміцину в тканинах у декілька разів перевищують концентрацію препарату в крові. Підвищені концентрації були виявлені як в тонзиллярной, так і в легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80% зв'язується з білками плазми крові.

Кларитроміцин проникає в слизову оболонку шлунка. Зміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканини шлунка вище при застосуванні кларитроміцину разом з омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами.

Інфекції нижніх дихальних шляхів ( бронхіт, пневмонія тощо).

Інфекції верхніх дихальних шляхів ( синусит, фарингіт і т.д.).

Інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, бешиха тощо).

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату.

Одночасне застосування з будь-яким з наступних препаратів: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин і ерготамін або дигідроерготамін.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. (Оскільки ця форма препарату не дозволяє знизити дозу нижче 500 мг в день).

Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих і дітей старше 12 років становить 500 мг 1 раз на день під час їжі. При більш тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 1000 мг 1 раз в день (2 таблетки по 500 мг). Звичайна тривалість лікування становить від 5 до 14 днів, за винятком лікування негоспітальної пневмонії і синуситів, які вимагають 6 - 14 днів терапії.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Пацієнти з нирковою недостатністю ця форма препарату не застосовується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв.), Оскільки вона не дозволяє адекватно знизити дозу. У таких пацієнтів застосовуються таблетки кларитроміцину негайного вивільнення. Для пацієнтів з нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренс креатиніну 30 - 60 мл/хв.) Дозу знижують на 50% до максимальної кларитроміцину 1 таблетка пролонгованої дії в день.

Існуючі повідомлення вказують на те, що передозування кларитроміцином може спричинити появу симптомів з боку шлунково-кишкового тракту. У одного пацієнта з біполярним психозом в анамнезі, який прийняв 8 г кларитроміцину, розвинулися зміни розумового стану, параноїдна поведінка, гіпокаліємія і гіпоксемія. Побічні реакції, що супроводжують передозування, слід лікувати за допомогою промивання шлунка і симптоматичної терапії. Як і у випадку з іншими макролідами, малоймовірно, щоб гемодіаліз або перитонеальний діаліз суттєво впливали на вміст кларитроміцину в сироватці крові.

Повідомлялося про розвиток колхіціновоі токсичності (у тому числі зі смертельними наслідками) при спільному застосуванні кларитроміцину і колхіцину, особливо у пацієнтів похилого віку, в тому числі на тлі ниркової недостатності.

Пацієнти з порушенням імунної системи.

У хворих на СНІД та інших пацієнтів з порушенням імунної системи, які застосовують високі дози кларитроміцину довше, ніж рекомендовано для лікування мікобактеріальних інфекцій, не завжди можна відрізнити побічні реакції, пов'язані із застосуванням препарату, і симптоми основного або супутніх захворювань.

У дорослих хворих, які отримують кларитроміцин в дозі 1000 мг, найчастішими побічними ефектами можуть бути нудота, блювота, збочення смаку, біль у животі, діарея, висип, здуття живота, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення вмісту АЛТ та АСТ. Нечасто виникає задишка, безсоння і сухість у роті. У 2 - 3% пацієнтів може спостерігатися значне підвищення рівня АЛТ і АСТ і значне зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів в крові. Можливе підвищення вмісту сечовини.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування кларитроміцину в період вагітності та годування груддю не встановлена, тому препарат не слід застосовувати в цей період, крім випадків, коли користь від застосування буде більшою за ризик.

Кларитроміцин виділяється в грудне молоко.

Діти

Дітям до 12 років слід застосовувати препарат у формі суспензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Невідома.

Кларитроміцин не взаємодіє з оральними контрацептивами.

Застосування нижчезазначених препаратів строго протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.

Підвищення рівня цизаприду, пімозиду і терфенадину в сироватці крові спостерігається при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином, що може викликати подовження інтервалу QT і появу аритмій, в тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsade de pointes. Подібні ефекти відзначаються і при спільному застосуванні астемізолу та інших макролідів.

Ерготамін / дигідроерготамін

Одночасне застосування кларитроміцину і ерготаміну або дигідроерготаміну асоціюється з появою ознак гострого ерготизму, що характеризується вазоспазмом і ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину.

Вплив наступних лікарських засобів на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може знадобитися зміна дози або застосування альтернативної терапії.

Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин

Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину - мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна по різним бактерій, очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий через спільне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450.

флуконазол

Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінюються при одночасному застосуванні з флуконазолом. Зміна дози кларитроміцину не потрібно.

ритонавір

Застосування ритонавіру і кларитроміцину призводить до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. C _max кларитроміцину підвищувалося на 31%, C _min - на 182% і AUC - на 77%. Відзначається повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через велику терапевтичне вікно зменшення дози кларитроміцину у пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібно. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідна корекція дози: для пацієнтів з CL _CR 30 - 60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно знизити на 50%. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (CL _CR <30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно знизити на 75%. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г/добу, не слід застосовувати разом з ритонавіром.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.