Ю-трип раствор для инъекций 100 000 МЕ флакон 4 мл 1 шт

Действующее вещество: ulinastatin;

4 мл раствора содержат улинастатина 100000 МЕ;

Вспомогательные вещества: м-крезол, сахароза, динатрия гидроген фосфат дигидрат, твин 80, фосфорная кислота.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Ингибиторы протеиназ. Код АТХ B02AB.

Фармакодинамика

Улинастатин является поливалентным ингибитором протеазы серина типа Кунитц, найденным в моче и крови человека. Улинастатин ингибирует маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарную, лейкоцитарную эластазу и производство ФНО-альфы и интерлейкина 1,8 и 6, что стимулируемое эндотоксинами. Улинастатин ослабляет повышение высвобождения нейтрофилов эластазы, таким образом замедляя рост провоспалительных цитокинов, а также ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, TNF, NO, PAF. Он ингибирует коагуляцию и фибринолиз и способствует микроперфузии. Имеет свойство стабилизировать лизосомальную мембрану и сокращать производство свободных кислородных радикалов.

Улинастатин ингибирует активность различных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления и улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию. Он является эффективным препаратом в лечении острого панкреатита, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин блокирует развитие синдрома системной воспалительной реакции (SIRS) и защищает функцию важных органов. Различные протеазы серина, такие как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xa, Xia и Xlla подавляются улинастатином. Улинистатин имеет локализованное противовоспалительное действие и подавляет протеолитическое действие трипсина на ряд тканей, прежде всего тканей поджелудочной железы. Улинастатин является ингибитором серин-протеиназы, снижает воспалительную реакцию, возникающую в результате острого панкреатита. Улинастатин предотвращает повреждение органа из-за подавления активности этих протеаз. Препарат также демонстрирует защитные эффекты организма в течение послеоперационного периода.

В клинической практике препарат применяется при лечении острого сепсиса, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин в основном подавляет воспалительные протеазы, в том числе трипсин, химотрипсин, плазмин, катепсин G, и эластазу лейкоцитов, а также протеазы в коагуляционном каскаде. Как в случае с другими ингибиторами серин-протеазы, улинастатин, согласно имеющимся данным, кроме блокировки пути протеазы in vitro, имеет также противовоспалительные свойства. Улинастатин ингибирует увеличенное производство провоспалительных молекул, таких как простагландин H₂ синтаза-2, тромбоксан B2, интерлейкин (IL) -8 и фактор опухолей некроза, вызванный липополисахаридом in vitro.

С целью оценки защитного эффекта и механизма действия было проведено исследование улинастатина на животных с экспериментальным острым панкреатитом, вызванным предельно допустимой дозой церулину (5 мкг/кг/ч на 3,5 часа). Улинастатин в дозе 10000 ЕД/кг/час вводили тремя способами непрерывного вливания: (1) 2 часа до и во время вливания церулина (2) только во время вливания церулина и (3) начиная через 1 час после начала вливания церулина и продолжали в течение 3,5 часа. В протоколе 1 и 2 улинастатин был значительно более защитным, чем в 3. В протоколе 1 улинастатин был очень защитным во всех параметрах, которые были проверены (уровень амилазы сыворотки, содержание воды в поджелудочной железе и амилазе, распределение лизосомальных ферментов, клеточная и лизосомальная резистентность ). Эти результаты означают, что введение улинастатина до и во время внутривенного вливания церулина может остановить патогенез и развитие панкреатита из-за подавления цепной реакции активации панкреатических ферментов, тесно связанных с перераспределением лизосомальных ферментов и лизосомальной резистентностью.

Фармакокинетика

После введения 300000 МЕ/10 мл в крови здорового человека концентрация уменьшается линейно через 3 часа  Период полураспада составляет примерно 40 минут. Через 6 часов после введения 24% улинастатина находится в моче.

Период полураспада улинастатину в течение 0-3 часов после инъекции составил 33 минуты, а в течение следующих 4 часов период полураспада составлял 2 часа.

Распределение улинастатина было исследовано после инъекции животным путем измерения радиоактивности в оперативно удаленных органах. Через 15 минут после инъекции было установлено 44% радиоактивности в почках и 9% - в печени, что говорит о том, что почки являются главным местом метаболизма улинастатина.

Лечение острого воспаления поджелудочной железы (панкреатита), хронического панкреатита в стадии обострения, после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРПХГ).

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.

Не исследовано.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.

Неизвестна.

Содержимое флакона восстановить в 100 мл 5% глюкозы или 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

При остром воспалении поджелудочной железы вводят 1-2 флакона (200000 МЕ) препарата путем инфузии в течение 1 часа 2-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При обострении хронического панкреатита, после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии вводят 1-2 флакона (100000-200000 МЕ) препарата путем инфузии в течение 1 часа 1-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Дозу корректируют в зависимости от возраста больных и тяжести симптомов.

Случаи передозировки не описаны.

Специфического антидота нет.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Лабораторные показатели: изменение показателей аспартаттрансаминазы, аланинтрансаминазы; уменьшение количества лейкоцитов.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела; покраснение, зуд, боль в месте введения, аллергические реакции.

2 года.

Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.

Применять только растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Раствор для инъекций 100000 МЕ по 4 мл в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лимитед.

Адрес

Плот № К-27, Ананд Нагар, село Джамбивили Едишинал М. И. Д. С., Амбернат (Ист)- 421 501,Талука: город Амбернат район Тхане - Зона 6, Индия.