Тобросопт капли глазные раствор 3 мг/мл флакон-капельница 5 мл

Действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицину 3 мг;

Вспомогательные вещества: кислота борная, натрия сульфат безводный, бензалкония хлорид, натрия хлорид, вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики. Koд ATХ S01A A12.

Фармакодинамика

Тобрамицин быстродействующим бактерицидным антибиотиком из группы аминогликозидов. Его главная действие направлено на бактериальные клетки, подавляя комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке; (2) нарушение транспортировки тобрамицину к клетке, и (3) инактивацию тобрамицину группой аденилюючих, фосфорилюючих и ацетилюючих ферментов. Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Следующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодными при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицину определены следующие предельные значения:

Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/л, R> 4 мг/л,

Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R> 4 мг/л,

Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R> 4 мг/л,

Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R> 1 мг/л,

Невидоспецифичные S ≤ 2 мг/л, R> 4 мг/л.

Информация, приведенная ниже, предоставляет приблизительные данные относительно того, будут микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в составе препарата Тобросопт®. В инструкции приведены только те виды бактерий, обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицину, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Чувствительны виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Kocuria kristinae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (чувствительные к метициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter junii, Acinetobacter ursingii, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella oslonensis, Morganella morganii, Neisseria perflava, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquifaciens.

Условно резистентные виды

Acinetobacter baumanii, Bacillus cereus, Bacillus thuringiensis, Kocuria rhizophila, Staphylococcus aureus (устойчивые метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину) * Staphylococcus, другие коагулазоотрицательные виды, Serratia marcescens.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococci faecalis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Chryseobacterium indologenes, Haemophilus influenzae, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium acnes.

* Резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные по системной токсичности хорошо изученными. Системное воздействие тобрамицина при токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связан с нефротоксичности и ототоксичности.

Исследование тобрамицину in vitro и in vivo мутагенного действия не обнаружили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременным животным больших доз тобрамицину во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицину в дозах выше 100 мг/кг/сут при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицину.

Дети

Более 600 детей приняли участие в 10 клинических исследованиях с применением глазных капель или мазей, содержащих тобрамицин, для лечения бактериальных конъюнктивитов, блефарита или блефароконъюнктивитов. Эти пациенты были в возрасте от 1 до 18 лет. В целом профиль безопасности у детей был такой же, как и у взрослых пациентов. Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 1 года из-за недостаточности данных.

Фармакокинетика

Системная экспозиция тобрамицину после местного офтальмологического применения глазных капель Тобросопт® низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицину 0,3% и дексаметазона 0,1% в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Самый высокий определенный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительно, менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицину низкая (<1%).

Лечение внешних инфекций глаза и прилегающих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогеннымимикроорганизмами.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

При одновременном применении местных кортикостероидов и тобрамицину в концентрации 3 мг/мл возможно маскировки клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Имеются сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицину. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низкая, что риск любого взаимодействия минимален.

В случае одновременного местного применения нескольких офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 10-15 минут между введением лекарственных средств.

Глазные мази следует применять последними.

Препарат предназначен только для местного офтальмологического применения - закапывать в конъюнктивальный мешок. Не суждено для инъекций и перорального применения.

У некоторых пациентов может появиться чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно. Тяжесть реакции повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. В случае возникновения повышенной чувствительности при лечении данным препаратом следует прекратить его применение или других лекарственных средств, используемых.

Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует принять во внимание, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, что применяется местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местной и/или системного действия.

Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении тобрамицину с местными и системными аминогликозидами, и необходимо контролировать общую концентрацию в сыворотке крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Тобросопт® может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции должна быть назначена соответствующая терапия.

Не рекомендуется применять контактные линзы во время лечения инфекционных заболеваний глаз. Поэтому пациентам не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения.

Бензалкония хлорид, который содержится в препарате, может вызывать раздражение глаз и изменение цвета контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. В случае, если пациентам разрешается применять контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата Тобросопт® необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке воздействия тобрамицину на организм человека или животных при местном применении не проводили (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Беременность

Данных по применению тобрамицину местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены. Исследования на человеке не выявили связь между применением тобрамицину и пороками развития. После введения беременным женщинам тобрамицин через плаценту и достигает плода. При воздействии in uterus тобрамицин не вызывает ототоксичность.

Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию в дозах, превышающих максимально допустимую для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Несмотря на то, что системное воздействие тобрамицина при местном применении, как ожидается, незначительно, из мер соображений лучше избегать применения тобрамицину в период беременности. Тобросопт® можно применять женщинам, планирующим беременность. Тобросопт® не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью

Минимальная экспозиция тобрамицину в грудном молоке женщин, была обнаружена после внутривенного или внутримышечного введения тобрамицину до 150 мг 3 раза в сутки. Несмотря на отсутствие конкретных данных по системной экспозиции тобрамицину после офтальмологического применения, учитывая гораздо меньшие дозы этих препаратов, вводимых местно в глаза по сравнению с системными дозами, указанными выше, при минимальном попадании в грудное молоко, не ожидается каких-либо последствий при грудном кормлении новорожденного/младенца. Местное офтальмологическое применение тобрамицину возможно в период кормления грудью, если польза от применения для матери превышает риск при грудном кормлении новорожденного/младенца.

Влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами в период применения препарата Тобросопт® нет или он совсем незначительный. Как и в случае применения других офтальмологических препаратов для местного применения, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Как и при применении других антибиотиков, необходимо осуществлять соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Применение детям, подросткам и взрослым, включая пожилых людей

При легком и средней тяжести течения заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При тяжелом течении заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час до улучшения состояния; частоту применения препарата следует постепенно уменьшать до полного прекращения.

Обычно лечение длится 7-10 дней.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие век или носослезная окклюзия - это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Отсутствуют данные исследований применения препарата Тобросопт® для этой категории пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении препарата нет необходимости в корректировке дозы.

Предназначен исключительно для местного применения - введение в конъюнктивальный мешок.

Не следует прикасаться к наконечнику капельного дозатора, поскольку это может загрязнить содержимое флакона.

Дети.

Тобросопт® применять детям в возрасте от 1 года с таким же дозировкой, как и у взрослых. Однако информация по применению препарата в педиатрии ограничена (см. Раздел «Фармакологические»). Безопасность и эффективность у детей до 1 года не установлены.

Любого токсического воздействия в случае передозировки при местном применении препарата, а также при случайном заглатывании содержания 1 флакона, учитывая характеристики этого препарата, не ожидается.

Клинические проявления передозировки напоминают побочные эффекты, наблюдаемые у некоторых пациентов: точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век.

В случае передозировки препарата при местном применении вымыть излишек препарата из глаза (глаз) теплой водой.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, является гиперемия глаз и ощущение дискомфорта со стороны глаз, которые возникали примерно в 1,4% и 2% пациентов соответственно.

Побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (<1/10000).

В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период постмаркетингового надзора были выявлены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных, невозможно оценить частоту их возникновения.

Описание некоторых побочных реакций

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно (см. Раздел «Особенности применения»).
• У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако после местного применения тобрамицину в глаза об этих реакциях не сообщалось (см. Раздел «Особенности применения»).

2 года.

После первого вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора в бесцветном полиэтиленовом флаконе-капельнице, закрытый крышкой белого цвета с гарантийным кольцом (с контролем первого вскрытия) по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО /

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Адрес

Ул. Kaрольковa 22/24, 01-207 Варшава, Польша /

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland.