Невралон раствор для инъекций в ампулах по 2 мл 5 шт

Действующие вещества: thiamine hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида 50 мг, пиридоксина гидрохлорида 50 мг, цианокобаламина 500 мкг;

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, калия гексацианоферрат (III), натрия гексаметафосфат, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор темно-красного цвета.

Препараты витамина В1 в сочетании с витамином В6 и/или витамином В12.Код АТХ А11D В.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. В больших дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения. Также препараты витаминов группы В применяются для устранения дефицитных состояний.

Тиамин (витамин В1) является важным активным веществом. В организме фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР). Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в процессе углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Пиридоксин (витамин В6) в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирования - до анаболических и катаболических процессов обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-процессах обмена), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на четыре различных метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина катализирует образование α-амино-b-кетоадининовой кислоты.

Цианокобаламин (витамин В12) необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения витамина В1 распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часа. Накопление В1 в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в липидах.

После парентерального введения витамина В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции; проходит через плаценту.

Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;
• острое нарушение сердечной проводимости;
• острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности;
• беременность;
• период кормления грудью;
• Из-за наличия в составе препарата витамина В1 - аллергические реакции;
• Из-за наличия в составе препарата витамина В6: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока;
• Из-за наличия в составе препарата витамина В12: эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия;
• Из-за наличия в составе препарата лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаина или другим амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Тиамин

5-фторурацил - при одновременном применении инактивируется эффект тиамина (вследствие конкурентного ингибирования фосфорилирования тиамина в тиамин-пирофосфат).

Петлевые диуретики, тормозят канальцевую реабсорбцию (например фуросемид) - при одновременном длительном применении возможно увеличение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшение его уровня.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино) - употребление таких напитков повышает деградации тиамина.

Пиридоксин

Антагонисты пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральные контрацептивы - при одновременном применении повышается потребность в витамине В6.

Леводопа - при одновременном применении ослабляется эффект последней. Одновременное применение этих средств противопоказано.

Лидокаин

Средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворные и седативные средства - при одновременном применении усиливается угнетающее эффект таких средств на функцию дыхания и центральную нервную систему (характерно для снотворных и седативных средств), а также ослабляется кардиотоническое влияние дигитоксину.

Адреноблокаторы (в т. Ч. Пропранолол, надолол) - при одновременном применении замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (в т. Ч. Токсические) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные средства - при одновременном применении возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин - при одновременном применении усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Изадрин, глюкагон - при одновременном применении повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам - при одновременном применении повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Противосудорожные средства (фенитоин), барбитураты (в т. Ч. С фенобарбитал) - при одновременном применении возможно усиление метаболизма и снижение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление кардиодепрессивного эффекта.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) - при одновременном применении усиливается кардиодепрессивный эффект и возможно развитие судорог.

Новокаин, новокаинамид - при одновременном применении возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при одновременном применении повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина.

Наркотические анальгетики (например, морфин) - при одновременном применении усиливается анальгезирующее эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин - при одновременном применении повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон - при одновременном применении возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин - при одновременном применении возможно снижение концентрации лидокаина в плазме крови.

Полимиксин В - в случае одновременного применения следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид - при одновременном применении возможно развитие галлюцинаций.

Сердечные гликозиды - при одновременном применении ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - при одновременном применении возможно замедление абсорбции и пролонгация эффекта лидокаина.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при одновременном применении для спинальной и эпидуральной анестезии увеличивается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы - при одновременном применении замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (в т. Ч. Токсические) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии. В случае одновременного применения следует уменьшить дозу лидокаина.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при одновременном применении возможно ослабление эффекта лидокаина (вследствие гипокалиемии).

Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) - при одновременном применении повышается риск развития кровотечений.

Средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - при одновременном применении возможно усиление эффекта таких средств (вследствие уменьшения проводимости нервных импульсов).

Этанол - при одновременном применении усиливается угнетающее эффект лидокаина на функцию дыхания.

Препарат предназначен для внутривенного введения.

Из-за наличия в составе препарата витамина В12 при м введении препарата возможны анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Из-за наличия в составе препарата витамина В12 возможен временный влияние на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Препарат не следует применять пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12.

Из-за наличия в составе препарата витамина В6 его следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Во время длительного применения витамина В6 (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг в сутки (более 2 месяцев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) следует откорректировать дозу препарата или, если необходимо, прекратить.

В состав препарата входит лидокаин, что следует учесть при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, поскольку повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, препарат следует применять с осторожностью пациентам с жалобами на аритмию в прошлом, сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушение функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Препарат не следует применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Из-за наличия в составе препарата лидокаина во время его применения следует обязательно осуществлять контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала Р-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/прекратить применение препарата. Пациентам с заболеваниями сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) следует нормализовать уровень калия в плазме крови перед началом лечения.

При введении препарата возможно повышение концентрации креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Препарат может содержать остатки калия.

В период беременности и кормления грудью рекомендуется ежедневное потребление витамина В1 составляет 1,4 - 1,6 мг, для витамина В6 2,4 - 2,6 мг. В период беременности эти дозы могут быть превышены, если у пациента есть дефицит В1 и В6.

Витамин В1 и В6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампулах, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Если во время применения препарата наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Препарат предназначен для внутримышечного введения.

Инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

В тяжелых случаях препарат применять в дозе 2 мл 1 раз в сутки до снятия острых симптомов. В дальнейшем препарат применять в дозе 2 мл 2-3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 месяца.

Для поддержания или продолжение терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива следует переходить на пероральную терапию.

Дети.

Препарат не применять детям.

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксических эффектов. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях - после перорального применения) доз витамина высоких, чем рекомендуемые, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин: симптомы передозировки включают психомоторное возбуждение, головокружение, общую слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кому, коллапс, возможна блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5 - 1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенная потливость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко - генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органа зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

Длительное применение (более 6-12 месяцев) в дозах 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервного возбуждения, недомогание, головокружение, головной боли.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникшие после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить при температуре 2-8 ºC в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Витамин В6 несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом снижается ее антипаркинсоническое действие.

Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов (через его инактивацию).

Витамин В1 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом (через его инактивацию). Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН (более 3).

По 2 мл в ампулах; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД Медицина ЛТД/

WORLD MEDICINE LTD.

К. А. Ромфарм Компани С. Р. Л./

SC Rompharm Company SRL

Адрес производителя и его адрес места осуществления деятельности.

М. Отопень, ул. Ероилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния/

Otopeni сиty, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.