Бисопролол Ауробиндо таблетки покрытые пленочной оболочкой по 10 мг 2 блистера по 14 шт

Действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, Opadry белый 03В28796 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 2,5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Р» и линией разлома с одной стороны и «2» с другой стороны;

Таблетки по 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Р» и линией разлома с одной стороны и «5» с другой стороны;

Таблетки по 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Р» и линией разлома с одной стороны и «10» с другой стороны.

Селективные блокаторы b-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В07.

Фармакодинамика

Бисопролол - активный высокоселективный блокатор b₁-адренорецепторов, без ВСА и клинически выраженных мембранно-стабилизирующих свойств. Бисопролол обладает очень низким сродством с b₂-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с b₂-рецепторами эндокринной системы. Таким образом, бисопролол не должен влиять на сопротивление дыхательных путей и b₂-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно b₁-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. При длительном применении препарат очередь снижает повышенное общепериферическое сопротивление сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность составляет около 90%.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола - 15 л/ч. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема препарата.

Линейность. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени пациентам с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 ± 5 часов.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелая форма хронического обструктивного заболевания легких;
• тяжелая форма нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно;
• феохромоцитома, которая не лечилась;
• метаболический ацидоз.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость.

β-блокаторы местного действия (например те, что содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени AV-проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может проявлять сосудосуживающие эффекты, опосредованные α-адренорецепторами, что приводит к повышению артериального давления и усиление явлений перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, имеющими гипотензивное действие (такими как трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Комбинации, которые можно применять.

Мефлохин: повышение риска брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта b-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

На сегодня нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями:

• Сахарный диабет I типа,
• тяжелые нарушения функции почек,
• тяжелые нарушения функции печени,
• рестриктивная кардиомиопатия,
• врожденные пороки сердца,
• гемодинамически значимые клапанные пороки сердца,
• инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

• Бронхоспазм (бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких);
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизации. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
• блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб)
• общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введение в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов при периоперационной периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β₂-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения терапии α-адреноблокаторами.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопролола.

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут негативно влиять на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β₁-селективного β-блокатор.

Бисопролол в период беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение бисопролола не рекомендуется в период кормления грудью.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Препарат Бисопролол Ауробиндо следует принимать утром (возможен прием во время еды), не разжевывая, запивая жидкостью.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и в случае необходимости сердечные гликозиды. Пациенты должны иметь стабильное состояние (без острой сердечной недостаточности) в начале лечения бисопрололом.

Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него.

Период титрования дозы.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует титрования дозы и начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования:

- 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

- 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до

- 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до

- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки следующих 4-х недель, повышая до

- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (частота сердечных сокращений, артериальное давление) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут наблюдаться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы препарата возможно постепенное снижение дозы.

В случае временного ухудшения сердечной недостаточности, а также при развитии артериальной гипотензии или брадикардии необходимо пересмотреть дозы препаратов, применяемых для сопутствующей терапии. Также возможно временное снижение дозы бисопролола или приостановление лечения.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом и/или коррекцию дозы препарата.

В случае прекращения лечения рекомендуется постепенно снижать дозу, поскольку внезапная отмена может привести к ухудшению состояния пациента.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом, как правило, является длительным.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек.

Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек. Поэтому увеличивать дозу таким пациентам необходимо с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его педиатрическим пациентам не рекомендуется.

При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки β-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. В соответствии с ожидаемім фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введения искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: прием бронхолитических препаратов (например изопреналина), β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто: брадикардия.

Часто: ухудшение сердечной недостаточности.

Нечасто: нарушение AV-проводимости.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Редко: обморок.

Со стороны органов зрения.

Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редко: ухудшение слуха.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Нечасто: мышечная слабость, судороги.

Со стороны сосудистой системы.

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Общие расстройства.

Часто: астения, утомляемость.

Со стороны печени.

Редко: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Со стороны психики.

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: ночные кошмары, галлюцинации.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в период после регистрации препарата является важным мероприятием. Они позволяют продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях в государственные органы здравоохранения.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

1. Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит III/Aurobindo Pharma Limited - Unit III.

2. Ауробиндо Фарма Лтд, Формулейшн Юнит XV/Aurobindo Pharma Ltd, Formulation Unit XV.

Адрес

1. Сарвей № 313, 314 - Блоки I, II, III, IV, Бачупали Виладж, Кутубуллапур Мандал, Медчал Дистрикт, Телангана, 500090, Индия/Survey no: 313, 314 - Block I, II, III, IV, Bachupally Village , Quthubullapur Mandal, Medchal District, Telangana, 500090, India.

2. Плот № 17А, Е. Бонанги (Виладж), Паравада (Мандал), Висакхапатнам, Андхра-Прадеш, 531021, Индия/Plot No.17A, E.Bonangi (Village) , Parawada (Mandal), Visakhapatnam, Andhra Pradesh, 531021, India.