Алендрон-Д3-Виста таблетки 70 мг/140 мкг (5600 МЕ) блистер 4 шт

Действующее вещество: натрия алендроната тригидрата 91,36 мг эквивалентно алендроновой кислоте 70 мг концентрата холекальциферола в виде порошка 28 мг эквивалентно колекальциферола кристаллическом 70 мкг (2800 МЕ)

Натрия алендроната тригидрата 91,36 мг эквивалентно алендроновой кислоте 70 мг концентрата холекальциферола в виде порошка 56 мг эквивалентно колекальциферола кристаллическом 140 мкг (5600 МЕ)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 70 мг / 70 мкг (2800 МЕ): продолговатые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой 2800 с одной стороны, размеры 12,3 мм ± 0,2 мм в длину и 6,5 ± 0,2 мм в ширину;

Таблетки по 70 мг / 140 мкг (5600 МЕ): модифицированные прямоугольные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой 5600 с одной стороны, размеры 11,4 мм ± 0,2 мм в длину и 7,2 ± 0,2 мм в ширину.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты, комбинации. Алендроновая кислота и холекальциферол. Код АТХ M05B B03.

Фармакологические.

Алендроновая кислота является бисфосфонатов, который подавляет резорбцию костной ткани остеокластов без влияния на формирование костей. Доклинические исследования показали локализацию алендроновая кислоты в месте всасывания. Активность остеокластов подавляется, но это не влияет на присоединение. Во время лечения Алендроновая кислотой формируются нормальные кости.

Витамин D3 образуется в коже путем преобразования 7-дегидрохолестерол к витамину D3 под действием ультрафиолетового света. При отсутствии достаточного влияния солнечного света витамин D3 необходимо принимать дополнительно. В печени витамин D3 превращается в 25-гидроксивитамина D3 и сохраняется, пока не станет нужным. Переход в активную форму - 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) регулируется в почках. 1,25-дигидроксивитамин D3 повышает всасывание кальция и фосфора в кишечнике, а также регулирует количество кальция в сыворотке крови, выделение кальция и фосфора с мочой почками, способствует образованию костной ткани и резорбции костей.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костей. Недостаточность витамина приводит к снижению уровня кальция, уменьшение костной ткани, а также повышается риск перелома костей. В тяжелых случаях дефицит приводит к вторичного гиперпаратиреоза, гипофосфатемии, проксимальной мышечной слабости и остеомаляции, увеличивая риск падений и переломов у людей, страдающих остеопорозом.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота

По сравнению с внутривенным введением, биодоступность алендроновой кислоты при пероральном введении составила 0,64% при дозах в пределах от 5 до 70 мг при применении женщинами после голодания в течение ночи, и за 2:00 до завтрака.

Биодоступность снижается примерно на 0,46% и 0,39% при приеме алендроновая кислоты с 1:00 или полчаса до стандартизированного завтрака. При одновременном применении алендроновая кислоты с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается примерно на 60%.

В исследованиях остеопороза Алендроновая кислота была эффективна при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня.

В исследовании на крысах показано, что Алендроновая кислота транзиторно распределяется в мягкие ткани (1 мг/кг внутривенного введения), но затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Средний объем стационарного распределения, без учета костей, составляет не менее 28 литров в организме человека. Концентрации алендроновая кислоты в плазме крови после терапевтических пероральных доз слишком низкая для аналитического обнаружения (

Метаболизм

Нет никаких данных, подтверждающих то, что Алендроновая кислота метаболизируется в организме животных или человека.

После введения однократной дозы ^[14 C] -миченои алендроновая кислоты примерно 50% радиоактивности выделялось с мочой в течение 72 часов, а радиоактивность в фекалиях была незначительной или он вообще отсутствовала. После однократной дозы 10 мг почечный клиренс алендроновая кислоты составил 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрации в плазме крови снижались более чем на 95% в течение 6:00 после внутривенного введения. Конечный период полувыведения в организме человека превышал 10 лет, отражает высвобождение алендроновая кислоты со скелета. Алендроновая кислота не выводится через кислотные или основные транспортные системы почек у крыс, и, таким образом, предполагается, что она будет мешать выведению других лекарственных средств с помощью этих систем в организме человека.

Холекальциферол

У здоровых взрослых людей (мужчин и женщин) после приема таблеток алендроновой кислоты / колекальциферола 70 мг / 2800 МЕ сразу после сна и при 2:00 до еды средняя площадь под фармакокинетической кривой витамина D3 в сыворотке крови (AUC0,120 ч) (без корректировки на уровень эндогенных витаминов D3) составила 296,4 нг * ч/мл. Максимальная концентрация витамина D3 в сыворотке крови (Cmax) составила 5,9 нг / мл, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 12:00. Биодоступность 2800 МЕ витамина D3 в препарате Алендроновая кислота / холекальциферол была аналогичной 2800 МЕ витамина D3, который вводится отдельно.

У здоровых взрослых людей (мужчин и женщин) после приема таблеток алендроновой кислоты / колекальциферола 70 мг / 5600 МЕ сразу после сна и при 2:00 до еды, средняя средняя площадь под фармакокинетической кривой витамина D3 в сыворотке крови (AUC0,80 ч) (без корректировки на уровень эндогенных витаминов D3) составила 490,2 нг * ч/мл. Максимальная концентрация витамина D3 в сыворотке крови (Cmax) составляла 12,2 нг / мл, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 10,6 часа. Биодоступность 5600 МЕ витамина D3 в препарате Алендроновая кислота / холекальциферол аналогичная 5600 МЕ только витамина D3, который вводится в организм человека.

После всасывания витамин D3 попадает в кровь в составе хиломикронов. Витамин D3 быстро попадает в печень, где метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3, который является основной формой накопления витамина в организме. Меньшее количество распределяется в жировую и мышечную ткани и накапливается в них в виде витамина D3 для дальнейшего выхода в кровоток. Циркуляционный витамин D3 связывается с витамин D-связывающим белком.

Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3, а затем метаболизируется в почках до 1,25-гидроксивитамина D3, который представляет собой биологически активную форму. Дальнейшее гидроксилирования происходит до начала элиминации. Небольшой процент витамина D3 подвергается глюкуронизации перед элиминацией.

При приеме радиоактивно меченого витамина D3 здоровым добровольцам средний показатель меченого витамина в моче через 48 часов составлял 2,4%, а средний показатель меченого витамина в фекалиях через 4 дня - 4,9%.

В обоих случаях вывода меченого витамина было почти исключительно в виде метаболитов. Период полувыведения витамина D3 в сыворотке крови после приема внутрь алендроновая кислоты / колекальциферола (70 мг / 2800 МЕ) составляет примерно 24 часа.

В доклинических исследованиях показано, что Алендроновая кислота, которая не откладывается в костях, выделяется с мочой. У животных не выявлено признаков насыщения костной ткани после длительного приема лекарственного средства с применением кумулятивных внутривенных доз до 35 мг/кг. Хотя клиническая информация отсутствует, вполне вероятно, что, как и у животных, элиминация алендроновая кислоту почками будет снижена у пациентов с нарушением функции почек. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроновой кислоты в костях.

Алендрон-Д3-Виста показан для лечения постменопаузального остеопороза у женщин с риском недостаточности витамина D.

Алендрон-Д3-Виста снижает риск переломов позвонков и бедра.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любым вспомогательных веществ.

Патологии пищевода и другие факторы, которые задерживают опорожнение пищевода, такие как стриктура или ахалазия.

Невозможность стоять или сидеть вертикально течение не менее 30 минут.

Гипокальциемия.

Алендроновая кислота

Продукты питания и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые оральные лекарственные средства могут мешать поглощению алендроновая кислоты.

Поэтому пациенты должны ждать по крайней мере 30 минут после приема алендроновой кислоты, прежде чем принимать какие-либо другое лекарственное средство.

Поскольку использование нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) приводит к раздражению желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП с Алендроновая кислотой.

Холекальциферол

Олестра, минеральные масла, орлистат и желчные кислоты (например, холестирамин, колестипол) могут ухудшать всасывание витамина D3. Противосудорожные средства, циметидин и тиазиды могут увеличить катаболизм витамина D. Можно рассмотреть необходимость дополнительного применения витамина D индивидуально для каждого пациента.

Алендроновая кислота

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Алендроновая кислота может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. У пациентов, у которых в анамнезе дисфагия, гастрит, дуоденит, язва, или язвенная болезнь желудка, активное желудочно-кишечное кровотечение, хирургические операции за последний год в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, кроме пилоропластики, при употреблении алендроновая кислоты может возникнуть обострение болезни.

У пациентов с синдромом Барретта врачу следует индивидуально рассмотреть соотношение польза-риск перед употреблением алендроновая кислоты.

Побочные реакции со стороны пищевода (иногда тяжелые и требуют госпитализации), такие как эзофагит, язва пищевода и эрозии пищевода, были зарегистрированы у пациентов, получающих Алендроновая кислоту. Поэтому врачи должны обращать внимание на любые признаки или симптомы, которые могут принадлежать к данным осложнений. Пациентам следует прекратить употреблять Алендроновая кислоту и обратиться к врачу, если появились такие симптомы как дисфагия, боль при глотании, боли за грудиной, появление или ухудшение изжоги.

Риск возникновения тяжелых побочных реакций пищевода у пациентов, не принимающих Алендроновая кислоту должным образом и / или продолжают принимать Алендроновая кислоту после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно, чтобы пациенты были проинформированы и понятны все инструкции по правильной дозировки. Пациенты должны осознать, что несоблюдение этих требований может повысить риск возникновения проблем с пищеводом.

Хотя в ходе крупных клинических испытаний алендроновая кислоты повышенного риска отмечено не было, поступали редкие (пислямаркетингови) сообщение о язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из которых были тяжелыми и сопровождались осложнениями.

Остеонекроз челюсти

Остеонекроз челюсти, как правило, связан с удалением зуба и / или локальной инфекцией (в том числе остеомиелитом), был зарегистрирован у пациентов, больных раком, которых лечили по схеме с введением бисфосфонатов. Многие из этих пациентов также проходят курс химиотерапии и получают кортикостероиды. После приема пероральных бисфосфонатов остеонекрозе челюсти также наблюдался у пациентов с остеопорозом.

Факторы риска, которые следует учитывать при оценке риска развития остеонекроза челюсти для пациента:

· Сила действия бисфосфонатов (высшая в золедроновой кислоты), путь введения и кумулятивная доза;

· Рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение;

· Наличие в анамнезе болезни зубов, плохая гигиена полости рта, заболевания периодонта, инвазивные стоматологические процедуры, плохо подобранные протезы.

Следует провести стоматологический осмотр с соответствующими профилактическими стоматологическими мерами до начала лечения пероральными бисфосфонатами у пациентов склонных к стоматологических заболеваний.

Во время лечения эти пациенты должны по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых развивается остеонекрозе челюсти при употреблении бисфосфонатов, стоматологическое хирургическое вмешательство может ухудшить состояние. У пациентов, нуждающихся в стоматологических процедур необходимо прекратить употребление лекарственного средства для снижения риска остеонекроза челюсти. Клинический заключение врача на основе индивидуальной оценки польза / риск должен быть руководящим в плане лечения для каждого пациента.

Во время лечения БИСФОСФОНАТОВ всех пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения надлежащей гигиены полости рта, регулярного обследования зубов и сообщения о любых симптомы, такие как колебания зубов, боль или отек.

Остеонекроз наружного слухового прохода

Остеонекроз наружного слухового прохода может появиться после длительной терапии бисфосфонатами, в основном в связи с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов, химиотерапию, местные факторы риска, такие как инфекции или травмы. У пациентов с хронической инфекцией уха, болью или выделениями из уха следует рассмотреть вероятность возникновения остеонекроза наружного слухового прохода.

Скелетно-мышечная боль

Боль в костях, суставах и / или боль в мышцах были зарегистрированы у пациентов, принимающих бисфосфонаты. В постмаркетинговом опыте эти симптомы редко имели тяжелые последствия. Время начала симптомов колебался от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения. Большинство пациентов имели облегчения симптомов после прекращения лечения. При повторном курсе лечения бисфосфонатами симптомы проявлялись вновь.

Атипичные переломы бедренной кости

Атипичные субтрохантерични и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонаты, главным образом у пациентов, получавших длительное лечение остеопороза. Эти поперечные или косо-поперечные переломы могут возникать в любом месте вдоль бедренной кости: немного ниже меньшего трохантера до чуть выше надколенного выступления. Эти переломы возникают после минимальной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто связанный с изображениями особенностей переломов напряжения, возникшие за неделю или месяц перед полным переломом бедра. Поскольку переломы часто являются двусторонними, необходимо проводить обследование бедренной кости другой ноги у пациентов, получавших бисфосфонаты. Сообщалось также о плохое заживление этих переломов. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения бисфосфонатов пациентам с переломами напряжения после обследования пациента, исходя из индивидуальной оценки риска. Во время лечения БИСФОСФОНАТОВ пациентов следует предупредить о любых боли в бедрах или паха, а пациенту, который имеет такие симптомы, необходимо провести исследование относительно неполного перелома бедренной кости.

Почечная недостаточность

Препарат не рекомендуется для пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин.

Костный и минеральный обмен

Необходимо учитывать другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогена и старения.

Гипокальциемия имеет буди устранена до начала терапии. Другие нарушения, влияющие на минеральный обмен (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также необходимо начать лечить к терапии Алендрон-Д3-Виста. Содержание витамина D в Алендрон-Д3-Виста не подходит для коррекции дефицита витамина D. У пациентов с данными нарушениями следует контролировать кальций в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии при терапии с Алендрон-Д3-Виста.

Через положительное влияние алендроновая кислоты на увеличение минеральных веществ в костях может наблюдаться снижение уровня сывороточного уровня кальция и фосфора, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, в них абсорбция кальция может снижаться. Обычно такие снижение уровня кальция и фосфора являются небольшими и бессимптомными. Однако были редкие сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая периодически была тяжелой и часто возникала у пациентов с склонными состояниями (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция).

Холекальциферол

Витамин D3 может спричининиты гиперкальциемии и / или гиперкальциурия при введении пациентам с нерегулируемым выделением кальцитриола (например, при лейкемии, лимфоме, саркоидозе). Следует контролировать количество кальция в моче и в сыворотке крови у этих больных.

Пациенты с мальабсорбцией не могут нормально усваивать витамин D3.

Это лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Алендрон-Д3-Виста предназначен только для женщин в постменопаузе, поэтому его не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении алендроновая кислоты беременным женщинам отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Алендроновая кислота, введенная в период беременности крысам, вызывала дистоция, связанную с гипокальциемией. Исследования на животных показали, что гиперкальциемия и репродуктивная токсичность возникают при высоких дозах витамина D. Алендрон-Д3-Виста не следует применять в период беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникают Алендроновая кислота и ее метаболиты в грудное молоко. Риск для новорожденных / младенцев не может быть исключен. Холекальциферол и некоторые из его активных метаболитов проникают в грудное молоко. Алендрон-Д3-Виста не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

Бисфосфонаты включаются в костный матрикс, из которого они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфонатов, содержащийся в костях взрослых, и соответственно, количество, доступная для возвращения в системный кровоток, напрямую связана с дозой и продолжительностью использования бисфосфонатов. Данные о возникновении внутриутробного риска у человека отсутствуют. Однако теоретический риск повреждения плода, в основном скелета, существует, если женщина забеременеет после прохождения курса терапии бисфосфонатами. Влияние таких переменных факторов как время между прекращением бисфосфонатнои терапии и зачатием, вид бисфосфонатов и способ введения (внутривенное или оральное), на риск изучали.

В Алендрон-Д3-Виста незначительный или отсутствует прямое влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациенты могут испытывать определенные побочные реакции (например, помутнение зрения, головокружение и сильную боль в костях или мышцах), которые могут повлиять на способность управления автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 1 раз в неделю.

Пациента следует сообщить, что если был пропущен прием дозы Алендрон-Д3-Виста, ее следует принять утром после того дня, когда это было обнаружено. Нельзя принимать 2 таблетки в один и тот же день, необходимо вернуться к приему 1 таблетки 1 раз в неделю, как было организовано в выбранный день.

Из-за характера патологического процесса при остеопорозе лекарственное средство Алендрон-Д3-Виста назначают для длительного использования.

Оптимальная продолжительность лечения бисфосфонатами для остеопороза не установлена. Необходимость продолжения лечения следует повторно оценивать периодически на основе предпочтений и потенциальных рисков Алендрону-Д3-Виста на индивидуальной основе пациента, особенно после 5 или более лет использования.

Пациенты должны получать дополнительный кальций, если в рационе его недостаточно. Дополнительные добавки с витамином D следует рассматривать на индивидуальной основе, принимая во внимание любые употребление витамина D и пищевых добавок.

Алендрон-Д3-Виста 70 мг / 2800 МЕ таблетки

Эквивалентность потребления 2800 МЕ витамина D3 лекарственного средства Алендрон-Д3-Виста еженедельно в дозе витамина D 400 МЕ не изучались.

Алендрон-Д3-Виста 70 мг / 5600 МЕ таблетки

Эквивалентность приема 5600 МЕ витамина D3 лекарственного средства Алендрон-Д3-Виста еженедельно в дозе витамина D 800 МЕ не изучались.

Пациенты пожилого возраста

В клинических исследованиях не было возрастной разницы в эффективности и безопасности алендроната. Поэтому корректировки дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек

Алендрон-Д3-Виста не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек, у которых клиренс креатинина менее 35 мл/мин, из-за недостаточности исследований. Не нужно корректировать дозу пациентам с клиренсом креатинина более 35 мл/мин.

Лекарственное средство Алендрон-Д3-Виста применять перорально.

Чтобы обеспечить адекватное всасывание алендроната:

Алендрон-Д3-Виста нужно принимать только с питьевой водой (минеральной водой) не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или лекарственных средств (включая антацидные средства, добавки с кальцием и витамины). Другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарственные средства, вероятно, снижают абсорбцию алендроната.

Для минимизации риска раздражения пищевода и связанных с этим побочных реакций следует придерживаться следующих средств:

• Алендрон-Д3-Виста следует принимать утром, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).

• Пациенты должны глотать Алендрон-Д3-Виста только целиком. Пациентам не следует раздавливать или жевать таблетку, или позволять таблетке раствориться во рту через потенциал образования язв в горле.

• Пациенты не должны принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует делать как минимум через 30 минут после применения Алендрона-Д3-Виста.

• Алендрон-Д3-Виста не следует принимать перед сном.

Дети.

Безопасность и эффективность Алендрон-Д3-Виста для детей до 18 лет не установлена.

Данное лекарственное средство не следует применять детям до 18 лет, поскольку отсутствуют данные о применении комбинации алендроновая кислоты и колекальциферола.

Алендроновая кислота

Симптомы

Передозировка может привести к гипокальциемии, гипофосфатемии и побочных реакций желудка, изжоге, эзофагит, гастрита или язвы в верхней части желудочно-кишечного тракта.

Терапия

Конкретной информации о лечении передозировки Алендроновая кислотой нет. В случае передозировки препаратом Алендрон-Д3-Виста для связывания алендроновая кислоты следует давать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен оставаться в вертикальном положении.

Холекальциферол

Токсичность витамина D была документально подтверждена во время длительной терапии у здоровых взрослых людей в дозе менее 10 000 МЕ / сут. В клиническом исследовании здоровых взрослых, принимавших 4000 МЕ витамина D3 в сутки в течение 5 месяцев, не вызывало гиперкальциурией или гиперкальциемии.

Краткое содержание профиля безопасности

Чаще всего сообщали о побочных реакциях, которые возникали в верхней части желудочно-кишечного тракта, они включали боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислая отрыжка (> 1%).

Перечень побочных реакций в виде таблицы

Не было выявлено дополнительных побочных реакций для комбинации алендроновая кислоты и колекальциферола.

Частота определяется как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» препарата. Специалистам в области здравоохранения необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

24 месяца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ℃ в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ФАРМАТЕН ИНТЕРНЕШНЛ СА

ФАРМАТЕН СА

Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности.

Индастриал Парк Сапес Префектура Родопи, Блок №5, Родопи, 69300, Греция.

Дервенакион 6, Паллини Аттика, 15351, Греция.