Вазопамид

Состав:

• действующее вещество: indapamide;
• 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит индапамида 1,5 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай белый II 85 F 18378, содержащий: спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (E 171), тальк.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке)

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы с фаской, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика

Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Антигипертензивное действие индапамида длится 24 часа при незначительном диуретический эффект.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)
• стимуляции синтеза простагландинов PGE ₂ и простациклина PGI ₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Фармакокинетика

Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где он быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 12:00 после приема внутрь однократной дозы 1,5 мг. При повторном приеме препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами доз уменьшается.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не снижает ее. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы - около 79%, может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный) и в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками - 70% и через кишечник - 22%. Период полувыведения составляет 14-24 часов.

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или любых других компонентов препарата
• тяжелая почечная недостаточность
• печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени
• гипокалиемия.

Для перорального применения: одна таблетка (1,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Продолжительность курса лечения определяет врач.

Максимальная суточная доза - 1 таблетка.

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение является незначительным.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и пола. Пациентам пожилого возраста Вазопамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение является незначительным.

Пациенты с нарушением функции печени

В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано.

Симптомы (прием очень больших доз ): водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, сонливость, головокружение, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вызванной гиповолемией).

Лечение: быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение (вертиго), утомляемость, головная боль, парестезии, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия, torsade de pointes - пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (которая может быть летальной).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчуливости, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макропапульозний сыпь, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

В период кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Индапамид не затрагивает бдительность, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Комбинации, не рекомендуются

Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме и адаптировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

• антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)
• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
• некоторые антипсихотические препараты:
• фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
• бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
• бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
• другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и при необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsades de pointes.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.