Вальтровир

Состав:

• 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 0,5 г;
• Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II Yellow”

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Купить таблетки Вальтровир при генитальном герпесе можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика: В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа 6. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифического фермента – вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом – фосфотрансферазой UL 97, что в большей степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Фармакокинетика: Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и наступает через 1–1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через

30–60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Период полувыведения ацикловира после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбокси-метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет примерно 14 часов.

Для лечения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и оно должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.

Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней.

В случаях возникновения рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, который может быть более тяжелым, лечение необходимо продолжить с 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Рецидивов форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Валацикловир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Лечение должно быть начато как можно раньше.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:

Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования

75 и выше 2 г 4 раза в сутки

50–75 1,5 г 4 раза в сутки

25–50 1,5 г 3 раза в сутки

10–25 1,5 г 2 раза в сутки

Ниже 10 или диализ 1,5 г 1 раз в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтровира, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа.

Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при запущенных случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания; галлюцинации; редко – нарушения сознания.

Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фоточувствительность.

• Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов
• 1 и 2, в т. ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса;
• профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;
• лечение опоясывающего герпеса;
• Снижение риска передачи вируса от больных генитальным герпесом (при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса).
• профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.

При одновременном приеме ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось повышение в плазме показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) для обоих препаратов.

Беременность. Опыта применения Вальтровира для лечения беременных нет. Вальтровир беременными должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода.

Лактация. Сведения об экскреции валацикловира с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтровира кормящим женщинам. Ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0,6 до 4,1 раз превышающих его уровни в плазме. Период полувыведения ацикловира из грудного молока составляет 2,8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Вальтровира в период лактации (грудного вскармливания).

Дети. Данных по применению для лечения детей нет.

Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия на крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с другими механизмами. Никаких специальных предостережений нет.

Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.
Применение пациентам при нарушении функции почек и больным пожилого возраста
Ацикловир выводится почками, и поэтому дозу валацикловира для больных с нарушениями функции почек следует уменьшить (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Больные пожилого возраста имеют сниженную функцию почек и нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений. Таким пациентам необходимо тщательное наблюдение для выявления этих эффектов. Такие реакции у большинства случаев обратимы после прекращения лечения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.