Цефумакс

• Порошок д/п раствора для в/м и в/в 750 мг фл., № 1; Цефуроксима - 750 мг.
• Порошок д/п раствора для в/м и в/в 1500 мг фл., № 1; Цефуроксима - 1500 мг.

Действующее вещество – цефуроксим.

1 флакон содержит цефуроксим натрия равнозначный 0,75 или 1,5 г цефуроксима.

Цефуроксим – это один из представителей класса β-лактамных антибиотиков, группы цефалоспоринов II генерации. В основе действия цефуроксима лежит связывание с белком бактерий penicillin-binding proteins - данный фермент участвует в образовании на поверхности бактериальной стенки пептидогликанов. При инактивации фермента цефуроксимом происходит блокировка синтеза составляющих структур клеточной стенки бактерии, что вызывает ее разрушение. Антибиотик, содержащий в своей структуре β-лактамное кольцо, способен очень активно связываться с большинством penicillin-binding proteins бактерии, которые чувствительны к действию цефалоспоринов второго поколения.

Цефумакс обладает высокой активностью против грамм «-» аэробных бактерий Enterobacteriaceae, H. Influenzae ( так же ампициллинрезистентные штаммы), и Moraxella catarrhalis, Pr. mirabilis, Providencia spp., Pr. rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Enterobacter spp., Salm. spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae ( все штаммы), Klebsiella spp., Citrobacter spp. Препарат эффективен по отношению к Escherichia coli.
Хорошая активность антибактериальная Цефумакса проявляется и в отношении грамм «+» аэробных бактерий: Bordetella pertussis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermimidis, в меньшей степени к Staphylococcus aureus ( кроме метициллинрезистентных штаммов), бета-гемолитические стрептококки – Str.pyogenes, со спектром положительной активности к Str. agalactiae, Streptococcus mitis.

Цефумакс обладает выраженной анаэробной активностью к Bacteroides fragilis, несколько меньшая чувствительность к Fusobacterium species, грамм «+» бактерий (Сlоstridium species), грамм «+» и грамм « - » кокки (а также и Peptococcus и Peptostr. species), Propionibacterium spp.
А так же против возбудителя боррелиоза – Bor. burgdorferi.

При парентеральном введении Цефумакса его максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 30 минут и сохраняется в концентрациях выше минимально ингибирующих для чувствительных микроорганизмов не менее 8 часов. Объем распределения препарата возрастает соответственно к повышению дозы. Связь с белками крови относительно небольшая и составляет 33%, поэтому в крови большая часть препарата находится в активной форме . Период Т ½ при инфузионном введении лекарственного средства соответствует временному интервалу в 65минут, при введении в мышцу Т ½ - полтора часа. У младенцев Т ½ возрастает в три-пять раз в сравнении со взрослыми пациентами.

Инфузия препарата в дозе 750мг/1500 мг сопровождается концентрациями 51 / 146 мкг/мл, соответственно, при завершении введения препарата. Полное выведение из организма препарата наблюдается через сутки, хотя первично до 90% цефуроксима элиминируется через 6 часов.

Элиминация Цефумакса на 95% происходит с мочой в неизмененной форме, создавая повышенные концентрации Цефумакса в моче. Цефумакс распределяется во многих тканях, создавая терапевтические концентрации в легких, почках, печени, коже, костях и мышцах (а так же и в миокарде), репродуктивных органах, перикарде, брюшине. Хорошо проникает во внутриглазную, синовиальную, плевральную, цереброспинальную жидкость.

Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ, маточно-плацентарный барьер, проникает в молоко при лактации.

• Инфекционные процессы Лор органов и легких;
• заболевания мочевыделительной системы – инфекционные процессы;
• инфекционные заболевания кожных покровов, мягких тканей;
• бактериальные инфекции костной системы и суставов;
• инфекционные процессы в гинекологии и урологии, так же и гонорея;
• инфекции гепатобилиарной системы и кишечные инфекции;
• сепсис и септицемия;
• менингит;
• перитонит;
• антибиотикопрофилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Обязательное проведение местной аллергопробы на чувствительность до начала использования Цефумакса.

Введение препарата возможно двумя путями – внутривенная инфузия и в/м. Расчет дозы:

• Младенцы первых трёх месяцев жизни – 30-60 мг (мах 100мг за сутки) на килограмм массы тела в сутки, доза делится на 2-3 приема. Младенцы старше 3х мес. – 30-60мг на каждый кг/ 3-4 приема/сут.
• Взрослая возрастная категория – по 750 мг три приема в течение дня. Тяжелое течение инфекции предусматривает повышение дозировки – 1500 мг с шести часовым интервалом. Максимально допустимая дозировка препарата за сутки – 6 г. Длительность терапии рассчитана на 5-10 дней.

Расчет препарата в зависимости от локализации процесса:

Менингит – младенцам 1 мес. жизни в начале лечения 100мг/кг с последующим снижением дозировки (при высокой эффективности) до 50мг/кг за сутки. Младенцы после 1го мес. жизни – 20-240 мг/кг за сутки, доза распределяется на 3-4 введения. Взрослая возрастная категория – по 3 г инфузионно с интервалом 8 часов.

Оперативные вмешательства – 1,5 г паралельно с вводным наркозом в виде инфузии; по истечении 8 и 16 часов, в периоде после операции 0,75 г, введением в мышцу.

Антибиотикопрофилактика при операции на миокарде, легких, пищеводе – 1,5 г паралельно с вводным наркозом в виде инфузии, по истечении 24 и 48 часов в постоперационном периоде по 0,75 г внутримышечно с интервалом 8 часов.

Эндопротезирование сустава – возможно растворение 1,5 г Цефумакса с полимером метилметакрилатного цемента в 1 пакете до использования жидкой полимерной биодеструктивной композиции.

Гонорея – одномоментное введение 1,5 г Цефумакса (каждые 750 мг в два разных места введения инъекций).

Пневмония, бронхит хроническая форма – терапию назначают с инфузии по 1,5 г в три приема, длительностью до трех суток, затем переходя на прием цефуроксима per os.

Растворение раствора: перед инфузией фл. 0,75 г растворить 6 мл воды д/инъекции (фл. 1,5 г на 15 мл воды д/инъекции) после чего добавляют во флакон с раствором.

Перед введением в мышцу фл. 0,75 г разводят 3 мл воды д/инъекции, смешивают путем встряхивания до формирования суспензии.

Для кратковременной инфузии разведение проводится в 50 мл раствора физиологического NaCl, глюкозы 5%, воды д/инъекции.

Развитие побочных реакций наблюдается редко. Проявления побочного действия проходят после отмены препарата.

Нарушения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота - реже, болезненность в области живота, изменение нормальной флоры кишечника. Частота встречаемости их не больше, чем на фоне приема других антибактериальных средств.

Аллергические проявления в виде крапивницы, дерматита, бронхоспазм, сывороточная болезнь, эпидермальный некролиз.

Изменения мочевыделительной системы: редко дизурические проявления, редко снижение СКФ.

Изменения лабораторных показателей: возможно в редких случаях повышение уровня печеночных трансаминаз, изменения показателей креатинина/мочевины крови, снижение показателей эритроцитов, эозинофилов и лейкоцитов, редко тромбоцитопения. Кандидоз слизистых развивается при длительной терапии повышенными дозами.

При быстрой инфузии препарата возможно появления воспалительных изменений вен в месте введения. Болезненность при введении лекарственного средства в мышцу.

Аллергические реакции на компоненты лекарственного средства и индивидуальная непереносимость цефалоспоринов.

Применение препарата при беременности не рекомендовано. В случае применения во время лактации необходимо прекращение грудного вскармливания на период лечения Цефумаксом.

Петлевые диуретики и аминогликозиды при совместном использовании с цефуроксимом уменьшают канальцевую секрецию последнего, что приводит к повышению его концентрации в крови и увеличивает риск нефротоксичности препарата.

Аминогликозиды в сочетании с цефуроксимом могут потенцировать действие препарата с более высоким фармакологическим эффектом, провоцируя развитие тяжелых побочных реакций.

Пробенецид снижает экскрецию цефуроксима с мочой, повышая в результате этого токсическое действие цефалоспоринов.

При применении антиагрегантов и антикоагулянтов Цефумакс усиливает их действие, что служит дополнительным риском для развития кровотечений.

Использование Цефумакса и эритромицина приводит к явному антагонизму при взаимодействии лекарственных средств.

Совместимость растворов: при растворении Цефумакса в растворе метронидазола, ксилитола,1% лидокаина, раствор гепарин (10 МЕ(1мл) и 50 МЕ(1мл)) в 0,9% р-ре NaCl и KCl (10 и 40 мЭк/л) в изотоническом р-ре NaCl сохраняется активность всех составляющих на протяжении суток при температурном режиме до 25 градусов Цельсия. При смешивании с азлоциллином эти компоненты сохраняют свою активность при температурных показателях не выше 4°C/за 24 часа, или не больше шести часов при 25 градусов Цельсия.

Достаточная стабильность препарата в течение суток сохраняется и при смешивании с: физиологическим или гипотоническим раствором NaCl, растворами глюкозы различной концентрации, 0,18% р-р NaCl и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 4%, р-р декстрозы моногидрат (глюкоза)5% и 0,225% р-р NaCl, солевые растворы: р-р Рингера, р-р Хартмана, при температурных показателях 18-25 градусов Цельсия.

Препарат цефуроксима стабилен в растворах: физ.р-ре NaCl , 5% р-ре глюкозы при наличии в них гидрокортизона фосфата.

Не рекомендуется соединять в одном шприце растворы Цефумакса и аминогликозидов и цефумакса и беталактамных антибиотиков.

Не сочетаемо применение цефуроксима и р-ра NaHCO3– это препарат с высоким уровнем рН, изменяющий цвет цефуроксима. Возможно введение его в конце инфузии через соединительную трубку системы.

Для передозировки препарата характерно развитие неврологических нарушений, проявляющихся судорожным синдромом.

Лечение симптоматическое, экстракорпоральные методы очищения крови.

Хранить в темном месте, температурный режим 15-25 градусов Цельсия.