Тимолола малеат субстанция
Состав и форма выпуска
Состав
действующее вещество: tиmоlоl;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 100% вещество 2,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат, додекагидрат; вода для инъекций.
Форма выпуска
Капли глазные (по 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тимолол - блокатор b1 - и b2 -адренорецепторов. При введения в глаз снижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазнои системы цилиарной ткани, которая осуществляет активный транспорт натрия из крови в внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом по сравнению с антиглаукомных препаратами миотической действия.
Фармакокинетика
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания.
Максимальный эффект достигается через 1-2 часа и длится от 8 до 24 часов.
Концентрации тимолола в плазме крови после местного применения рекомендованных доз практически не проявляются (менее 2 нг / мл).
Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.
Показания к применению
Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Противопоказания
Бронхиальная астма; хронические обструктивные заболевания легких, синусовая брадикардия блокада второй и третьей степени; тяжелая сердечная недостаточность кардиогенный шок чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно НЕ завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не касаться кончиком капельницы любой поверхности.
В начале лечения закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до
1 капле 1 раз в сутки. В случае неэффективности применения 0,25% раствора возможно назначение 0,5% раствора по 1 капле 1-2 раза в сутки. Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.
Срок лечения врач устанавливает индивидуально.
Передозировка
При применении Тимолола могут возникать побочные эффекты, характерные для
β-блокаторов (описаны в разделе « Побочные реакции») .
Лечение симптоматическое.
Побочные действия
При применении Тимолола могут возникать побочные явления:
| Органы и системы | Побочные реакции, которые встречаются при применении препарата | Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением препарата не установлена | Побочные реакции, которые встречаются при пероральном применении тимолола малеата и других β-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола |
| Нарушение общего | Головная боль, астения, боль в груди. | Усталость. | Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела. |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, остановка сердца. | Артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия. | Отек, ухудшение сосудистой недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация. |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, тошнота. | Диспепсия, анорексия, сухость во рту. | Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота. Мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит. |
| Со стороны нервной системы и психические расстройства | Головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis , парестезии, депрессия. | Нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства. | Слабость, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации, шум в ушах реверсивным депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное нарушение сознания и снижены показатели нейропсихометрии. |
| Со стороны кожи | Повышенная чувствительность, включая генерализованные и локализованные сыпь, крапивница, облысение. | - | Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потливость, ощущение замерзания конечностей. |
| Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения | Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, одышка, заложенность носа, кашель. | - | Хрипы, бронхиальная обструкция. |
| эндокринные нарушения | Скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с инсулин-зависимый сахарный диабет. | - | Гипергликемия, гипогликемия. |
| офтальмологические нарушения | Конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), диплопия, птоз. | Цистоидний макулярный отек роговицы. | Сухость глаз. |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | - | Ретроперитонеальный фиброз, импотенция. | Затрудненное мочеиспускание. Болезнь Пейрони. |
| Со стороны крови и лимфатической системы | - | - | Простая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей | - | - | Артралгия, хромота. |
| Со стороны иммунной системы | - | - | Эритематозные высыпания, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью. |
Имеются сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов
β-адренорецепторов, практолол. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности и кормления грудью Тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Дети
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
После инстилляции препарата может возникнуть помутнение зрения, поэтому не следует управлять автотранспортом или механизмами, пока четкость зрения не восстановится.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение с эпинефрином может привести к развитию мидриаза. Тимолол не вызывает мидриаз при применении в качестве монотерапии.
Тимолол может усиливать действие системных β-блокаторов (см. Раздел «Особенности применения»).
Известны взаимодействия β-блокаторов при пероральном применении могут также случаться при местном применении тимолола.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Обратите внимание!
Описание препарата Тимолола малеат субстанция на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.