Тазар

Состав

действующие вещества: 1 флакон содержит пиперациллина натрия, эквивалентно пиперациллина 4 г, тазобактама натрия, эквивалентно тазобактама 0,5 г.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 флакону с порошком в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Пиперациллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, активен против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, подавляет активность бактерий путем ингибирования формирования клеточной перегородки и синтеза клеточной стенки. Тазобактам, сульфоновой производное триазолилметилпеницилановои кислоты, является ингибитором многих бета-лактамаз, включая плазмидные и хромосомные ферменты, которые часто вызывают устойчивость к пенициллину и цефалоспоринам, включая цефалоспорины третьего поколения. Тазобактам имеет лишь небольшую антибактериальную активность. Присутствие тазобактама в комбинированном препарате Тазар усиливает и расширяет антимикробный спектр пиперациллина, включая бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, обычно нечувствительны к нему и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Фармакокинетика

Не исследовались.

Лечение системных и / или локальных бактериальных инфекционных процессов, вызванных грамположительной и грамотрицательной аэробной и анаэробной флорой, чувствительной к пиперациллина или пиперациллина / тазобактаму.

У взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста

• инфекции нижних дыхательных путей (включая госпитальную пневмонию)
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)
• неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные трофические язвы);
• интраабдоминальные инфекции;
• бактериальная септицемия,
• в комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении.

В возрасте от 2 до 12 лет

• в комбинации с аминогликозидами применяют при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении;
• интраабдоминальные инфекции, включая осложненные формы острого аппендицита: с распространенным разлитым перитонитом; с апендикулярним инфильтратом, связанным с абсцедированием.

Смешанные инфекции (вызванные грамположительной и грамотрицательной аэробной и анаэробной флорой).

Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам или ингибиторов бета-лактамаз.

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость. Тазар необходимо вводить внутривенно капельно в течение примерно 20-30 минут или внутривенно струйно медленно как минимум в течение 3-5 минут.

У больных в состоянии нейтропении лихорадка чаще всего бывает признаком инфекции. В данном случае можно начать эмпирическую терапию препаратом Тазар до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек .

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина / 1,5 г тазобактама, то есть 4,5 г препарата Тазар каждые 8:00 (3 раза в сутки). Общая доза Тазар зависит от тяжести и от ограничения распространения инфекции и может изменяться от 2 г / 0,25 г (2 г пиперациллина / 0,25 г тазобактама) до 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактаум) каждые 6-8 часов (3-4 раза в сутки).

Для больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, рекомендуемая доза составляет 4,5 г препарата Тазар (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 6:00 (4 раза в сутки) в комбинации с аминогликозидами.

Рекомендации по смешиванию и разведения

Только для внутривенного введения.

Для струйного введения содержимое флакона, содержащего 4,5 г препарата разводят в 20 мл одного из растворов (применяют стерильную иглу и шприц, неразрушающий метод). Для приготовления раствора для внутривенного введения как растворитель используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, стерильную воду для инъекций. Встряхивают до полного растворения. Вещество растворяется полностью, не оставляя никакого нераспределенного остатка, получаем прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор. Дозу следует вводить в течение 3-5 минут.

Встряхивают до полного растворения. Вещество растворяется полностью, не оставляя никакого нераспределенного остатка, получаем прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор. Дозу следует вводить в течение 30 минут.

Приготовление раствора для перевода сухой лекарственной формы в жидкую необходимо выполнять в стерильных условиях.

Большинство нежелательных симптомов, наблюдаемых при передозировке (включая тошноту, рвоту и диарею), имели место и при введении обычных доз. У больных может возникать повышенная нейромышечная возбудимость или судороги при введении доз, превышающих рекомендуемые (особенно при наличии почечной недостаточности).

Лечение: терапия симптоматическая.

В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Тазар (диарея, тошнота, рвота, сыпь) ни были тяжелыми и переносились пациентами, не требуя отмены.

Побочные эффекты классифицируются по такой частотой: очень часто (³ 1/10) часто (³ 1/100, <1/10); нечасто (³ 1/1000, <1/100); редко (³ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция ( Candidal superinfection ).

Со стороны крови: очень часто - агранулоцитоз, положительная прямая реакция Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз; нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения редко - анемия, кровотечения (включая пурпура, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - анафилактические / анафилактоидные реакции (включая анафилактический шок).

Метаболические нарушения: очень редко - гипоальбуминемия, снижение уровня глюкозы сыворотки крови, гипопротеинемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, бессонница; редко - головокружение, слабость, очень редко - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит, ощущение жара; редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота нечасто - запоры, диспепсия, желтуха, стоматит; редко - боль в животе, псевдомембранозный колит, сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы сыворотки крови, повышенные показатели АСТ или АЛТ и / или положительная серологическая реакция при гепатите В или С обусловили больший риск развития печеночных побочных явлений в обеих группах, билирубина, щелочной фосфатазы.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны кожи: часто - сыпь, нечасто - зуд, крапивница редко - буллезный дерматит, полиморфная эритема, экзема очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение креатинина сыворотки крови редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность очень редко - повышение уровня азота мочевины крови.

Общие нарушения: нечасто - жар, реакции в месте введения редко - судороги, озноб, ринит.

При применении в высоких дозах у пациента может развиться гипернатриемия, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

У больных муковисцидозом лечение Пиперациллин повышало вероятность возникновения лихорадки и сыпи.

Влияние на результаты лабораторных и других диагностических исследований.

Введение препарата Тазар может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реакции с солями меди, что характерно и для других пенициллинов. Рекомендуется использовать методы определения глюкозы, основанные на ферментативном окислении глюкозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет адекватных исследований по применению пиперациллина и тазобактама в период беременности. В период беременности Тазар можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тазар в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат в период кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка, или следует прекратить кормление грудью на период применения препарата.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют, если во время лечения наблюдается головокружение, судороги, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

При одновременном введении пиперациллина и векурония пиперациллин способствовал пролонгированию блокады векуронием нейромышечной передачи. Вероятно, из-за их сходный механизм действия блокада нейромышечной передачи, вызванная любым деполяризующих миорелаксантов, может пролонговуватися в присутствии пиперациллина. При одновременном назначении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими средствами, которые влияют на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, следует чаще проводить исследования свертывающей системы крови в динамике. Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата, следовательно, для предупреждения токсического эффекта, необходимо следить за уровнем метотрексата в сыворотке крови у больных.

Как и при применении других пенициллиновых антибиотиков, одновременное введение пробенецида и препарата Тазар удлиняет период полувыведения и уменьшает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама; однако максимальные концентрации обоих препаратов в плазме крови не изменяются.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между препаратом Тазар и ванкомицином. Пиперациллин, в том числе и при совместном применении с тазобактамом, не проявлял значимого влияния на фармакокинетику тобрамицину как у пациентов с сохраненной функцией почек, так и у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также в значительной мере не менялась при назначении тобрамицину.

При совместном введении медицинскому персоналу необходимо выполнять ряд требований, а именно:

• соблюдать асептических условий, применять набор для введения в течение 24 часов;
• вести маркировку на контейнере: фамилия пациента, время и дата введения;
• время от времени вести проверку состояния раствора - прозрачность, цветность, наличие посторонних частиц, видимых невооруженным глазом.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить в течение 24 ч при температуре 25°С или 48 часов при температуре 2-8°С.

Срок годности - 3 года.