Розарт

Розарт — препарат из группы статинов, который обладает гиполипидемическими свойствами. Применяется для лечения повышенного содержания холестерина в крови и других нарушений липидного профиля.

В состав лекарства входит розувастатин — вещество, снижающее содержание «‎вредного» холестерина. Препарат реализуется в аптеках в форме таблеток в оболочке со следующими дозировками:

• 5 мг в виде 5,21 мг розувастатина кальция, круглые, белого цвета, с пометкой «ST 1»;
• 10 мг, круглые, розового цвета, с пометкой «ST 2»;
• 20 мг, круглые, розового цвета, с пометкой «ST 3»;
• 40 мг, овальные, розового цвета, с пометкой «ST 4».

Действующее вещество избирательно и конкурентно угнетает 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент ГМГ-КоА-редуктазы — энзим, принимающий участие в синтезе предшественника холестерина. Таблетки Розарт действуют в печени, увеличивая количество рецепторов ЛПНП в ее клетках и подавляя образование ЛПОНП. Липопротеины низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП соответственно) — основные атерогенные фракции липидов крови. Их повышение значительно увеличивает риск развития атеросклероза и его осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Под действием розувастатина в организме повышается содержание ЛПВП — липопротеинов высокой плотности, которые обладают антиатерогенными свойствами и переносят излишки «‎вредного» холестерина назад в печень для их дальнейшего выведения.

Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Розувастатин испытывает незначительный метаболизм (около 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450.

Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови организма определяется через 5 часов после употребления лекарства внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 20%. Метаболиты препарата выводятся из организма с калом и мочой. Фармакокинетические свойства лекарства не меняются при многократном введении.

Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются. Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина, происходит с участием транспортных белков ОАТР1В1 и BCRP.

Расовая принадлежность. Исследования фармакокинетики выявили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медиа значения AUC и Cmax примерно вдвое выше, чем у европейцев; у индийцев медиа значения AUC и Cmax повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимого различия между пациентами европеоидной и негроидной рас.

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с разной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина N-десметил-метаболита – в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, были примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Дети. Оценка линейного роста (рост), массы тела, ИМТ и вторичных характеристик полового созревания по Таннеру у детей от 6 до 17 лет, принимавших розувастатин, ограничена периодом продолжительностью 2 года. После 2 лет исследуемого лечения никакого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое созревание не выявлено. В клиническом исследовании у детей и подростков, принимавших розувастатин в течение 52 недель, повышение уровня УК > 10 раз выше ВМН и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще по сравнению с взрослыми.

Первичная гиперхолестеринемия (в том числе семейная гетерозиготная) или смешанная дислипидемия. Препарат используют как часть общей схемы лечения, когда неспецифических методов борьбы с гиперлипидемией (диеты и физических нагрузок) недостаточно для достижения клинического эффекта.

Розувастатин также используют у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случаях, если диета или процедура экстракорпорального очищения крови от липидов оказываются неэффективными.

Лечащий врач может назначить пациентам с повышенным суммарным сердечно-сосудистым риском лекарство Розарт. Купить препарат Розарт можно как одно из средств коррекции состояния.

Взрослым терапию начинают с гиполипидемической диеты. Ее соблюдают в течение всей терапии. Дозы лекарства подбирают индивидуально в соответствии с инструкцией, целью лечения и сопутствующими заболеваниями.

Розарт принимают без связи с пищей. Клинически значимый эффект наступает через 7 дней после начала приема лекарства, максимальный — к концу первого месяца.

Лечение гиперхолестеринемии начинают с назначения Розарт 10 или 5 мг/сут перорально независимо от того, получал ли пациент статины ранее. Средство применяют однократно утром, днем или вечером.

В случае необходимости увеличения терапевтической дозы сделать это можно не раньше чем через 28 дней от начала лечения. Увеличивать дозу до 40 мг розувастатина допустимо только при крайне тяжелой патологии и тогда, когда низкие дозировки не принесли эффекта. Предельная доза (40 мг) вызывает развитие нежелательных реакций чаще, чем средние и низкие дозы. Увеличивать дозу можно только по назначению лечащего врача и под его наблюдением.

При высоком суммарном сердечно-сосудистом риске Розарт принимают по 20 мг в сутки.

Людям старше 70 лет назначают Розарт в дозировке 5 мг. Эта же доза является стартовой суточной для пациентов монголоидной расы, а максимальную дозировку (40 мг) в этих случаях использовать запрещено. То же касается и людей со склонностью к миопатиям и рабдомиолизу.

Дети

Назначить Розарт ребенку может только врач. Препарат используют у детей старше 10 лет (мальчики на стадии развития выше II по Таннеру и девушки, у которых есть менструация меньше года). Стартовая доза таблетки от холестерина Розарт — 5 мг/сут, терапевтическая обычно не превышает 20 мг/сут. Предельные дозы у детей не применяются.

Лечение начинается с диеты. Повышение дозы возможно не ранее чем через 28 дней от начала лечения.

Препарат противопоказан использовать пациентам со следующими состояниями:

• гиперчувствительность к действующему или вспомогательным компонентам препарата;
• патология печени, в том числе неизвестной этиологии, и повышение печеночных проб (в том числе идиопатическое), стойкими повышениями сывороточных трансаминаз и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, втрое превышающими верхнюю границу нормы (ВМН);
• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин;
• мышечная патология;
• непереносимость лактозы и дефицит лактазы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 10 лет;
• сопутствующее лечение циклоспорином.

Розувастатин также нельзя принимать женщинам в репродуктивном возрасте, если они не предохраняются от наступления беременности надежными методами. Если беременность наступила в процессе лечения, прием статинов следует немедленно прекратить. Во время терапии препаратом от грудного вскармливания рекомендовано отказаться.

Пациентам со склонностью к мышечной патологии и миолизу запрещен прием препарата в дозировке 40 мг. К факторам риска, повышающим вероятность развития миопатии/рабдомиолиза, относят:

• среднетяжелую почечную недостаточность;
• гипофункцию щитовидной железы;
• мышечную патологию в анамнезе (в том числе семейном);
• реакции миотоксичности, вызванные статинами или фибратами, в анамнезе;
• пристрастие к спиртному;
• принадлежность к монголоидной расе;
• сопутствующее лечение фибратами;
• наличие состояний, способных увеличить содержание действующего вещества в крови.

Применение розувастатина в дозировке 40 мг также запрещено для пациентов монголоидной расы.

Прием препарата может вызвать следующие нежелательные реакции:

• тромбоцитопения;
• аллергические реакции (включая отек Квинке);
• депрессия;
• головные боли, расстройства сна и памяти, головокружения, периферическая и полиневропатия;
• одышка, кашель;
• диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, панкреатит, диарея или запор;
• повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
• кожный зуд, аллергические сыпи, синдром Стивенса — Джонсона;
• боль в мышцах и суставах, миопатии (в том числе некротизирующая и рабдомиолиз);
• кровь в моче;
• гинекомастия;
• упадок сил, отечность.

При наличии факторов риска (повышенном уровне глюкозы натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м2, артериальной гипертензии и повышенном уровне триглицеридов) длительный прием розувастатина может стать причиной развития сахарного диабета. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА частота нежелательных реакций имеет тенденцию зависеть от дозы.

Побочные эффекты, вызванные приемом розувастатина, обычно имеют небольшую выраженность и быстро проходят. Большая часть из них вызвана приемом высоких дозировок препарата (Розарт 20 и 40 мг).

На фоне приема статинов может возникнуть эректильная дисфункция и интерстициальная болезнь легких.

Во время терапии статинами следует контролировать содержание креатинкиназы. Если ее уровень повышен более чем в 5 раз, использование лекарства следует прекратить. У пациентов, принимающих розувастатин в максимальных дозировках, нужно регулярно контролировать состояние почек и печени. При высоком риске развития сахарного диабета следует контролировать уровень глюкозы крови.

Уровень креатинкиназы (КК). Уровень УК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения УК, которые могут затруднять интерпретацию результатов. Если начальные уровни УК значительно повышены (> 5 раз выше ВМН), в течение 5–7 дней необходимо провести повторный анализ, чтобы подтвердить результаты. В случае если результаты повторного анализа подтверждают, что начальное значение УК более чем в 5 раз превышает ВМН, применение лекарственного средства начинать не следует.

Циклоспорин, ингибиторы протеаз, гемфиброзил, эзетимиб увеличивают биодоступность розувастатина. Одновременный прием этих препаратов запрещен. Антациды и эритромицин снижают биодоступность и максимальную концентрацию препарата Розарт.

Тикагрелор. Тикагрелор может оказывать влияние на почечную экскрецию розувастатина, увеличивая риск его накопления. Хотя точный механизм неизвестен, в некоторых случаях совместное применение тикагрелора и розувастатина приводило к снижению функции почек, повышению уровня креатинкиназы и рабдомиолиза.

Лекарственные средства/комбинации, не оказавшие клинически значимого влияния на соотношение AUC розувастатина при одновременном применении: алеглитазар 0,3 мг 7 дней; фенофибрат 67 мг 7 дней 3 раза в день; флуконазол 200 мг 11 дней 1 раз в день; фозампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 8 дней 2 раза в сутки; кетоконазол 200 мг 7 дней 2 раза в день; рифампин 450 мг 7 дней 1 раз в день; силимарин 140 мг 5 дней 3 раза в день.

Исследование взаимодействия розувастатина с фузидовой кислотой не проводили. Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, может увеличиваться при одновременном системном применении фузидовой кислоты со статинами. Механизм этого взаимодействия (фармакодинамический или фармакокинетический или оба) до сих пор неизвестен. Зафиксированы случаи рабдомиолиза (в том числе летальные) у пациентов, получавших такую комбинацию. Если системное лечение фузидовой кислотой необходимо, применение розувастатина следует прекратить на весь срок лечения фузидовой кислотой.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Что лечит Розарт?

Розарт используется для лечения гиперхолестеринемии и других дислипидемий.

Сколько пить Розарт?

Длительность лечения определяет врач. Сроки терапии зависят от ее цели и эффективности. Первый клинически значимый эффект от использования средства Розарт и его аналогов наступает через неделю приема, максимальный — спустя месяц.

Для чего Розарт?

Розарт применяют для снижения содержания атерогенных фракций липидов (ЛПНП и ЛПОНП) в крови.

Сколько стоит розувастатин?

Актуальную стоимость препарата Розарт можно узнать на сайте МИС Аптека 9-1-1.