Рабепразол

Состав:

• действующее вещество: rabeprazole;
• 1 таблетка содержит рабепразола 10 мг или 20 мг
• Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, магния оксид, натрия лаурилсульфат, кросповидон;
• Рабепразол 10 мг сухая смесь «Advantia Prиme» белого цвета (в т. ч. титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь «Advantia Performance» розового цвета (в т. ч. красители: красный очаровательный (Е 129)) , тартразин (Е 102), желтый закат FCF (Е 110);
• Рабепразол 20 мг сухая смесь «Advantia Prиme» белого цвета (в т. ч. титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь «Advantia Performance» зеленого цвета (в т. ч. красители: индиго (Е 132)), тартразин (Е 102), хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг или 20 мг № 10 № 10х2 в блистерах в коробке.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТС А02В С04.

Фармакодинамика

Существуют данные о применении пациентам 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 43 месяцев. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что отражало угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались к исходному уровню, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем в 500 пациентов, получавших рабепразол или аналогичный лекарственный препарат в течение 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений, выраженного гастрита, увеличения частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечника и распространения инфекции Н. pylori. При проведении длительного лечения более 250 пациентов в течение 36 месяцев не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах указанных анализов.

На сегодняшний день нет данных о системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных приемом рабепразола. Пероральный прием 20 мг рабепразола в сутки в течение 2 недель не влиял на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

В течение лечения антисекреторными лекарственными средствами в ответ на снижение секреции кислоты повышается уровень сывороточного гастрина. Также из-за пониженной желудочной кислотности повышается уровень хлорогеновой кислоты. Повышенный уровень хлорогеновой кислоты может влиять на результаты исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей.

Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы следует отменять за 2 недели - 5 дней до измерений уровня хлорогеновой кислоты, чтобы он успел вернуться к референтным значениям в случае повышения во время ликавання ИПП.

Фармакокинетика

Абсорбция рабепразола начинается только после того, как таблетка проходит желудок, из-за наличия в таблетке кислотостойкой кишечнорастворимой оболочки. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. С mах рабепразола в плазме крови достигается через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. С mах в плазме и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, в основном - из метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола. Т ½ из плазмы составляет примерно от 0,7 до 1,5 часа, а суммарный клиренс составляет согласно оценкам 283 ± 98 мл / мин.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

У человека степень связывания рабепразола натрия с белками плазмы составляет около 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/ в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

• активная язва двенадцатиперстной кишки;
• активная доброкачественная язва желудка;
• эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
• длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ)
• синдром Золлингера-Эллисона,
• в комбинации с соответствующими антибактериальными схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности. Исследование репродуктивной функции на животных не выявили доказательств нарушения фертильности или вреда плоду, связанных с применением рабепразола, однако у крыс наблюдалось незначительное плацентарный проникновения. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает рабепразол в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились. Рабепразол проникает в грудное молоко крыс. Поэтому не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Одновременное применение метотрексата и ИПП (преимущественно при высоких дозах) может привести к увеличению уровней метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови. Хотя никаких формальных исследований не проводили.

Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования препаратом.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

Эффективно ли применение препарата при гастрите или панкреатите спрашивайте у лечащего врача.

Наблюдались отклонения печеночных ферментов от нормы. В большинстве случаев другой этиологии не находили; нарушения были несложные и исчезали после отмены рабепразола.

Пациентам при длительном лечении или при одновременном применении ингибиторов протонной помпы с таким препаратом как дигоксин или препаратами, которые приводят к гипомагниемии (например с диуретиками), врачам нужно следить за уровнем магния в крови до начала и периодически в течение лечения.

Некоторые обсервационные исследования предполагают, что ИПП повышают риск остеопорозозалежних переломов бедра, запястья и позвонков. Риск переломов возрастал у пациентов, длительное время (более 1 года) получали высокие дозы ИПП.

Препарат метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому таким пациентам требуется наблюдение и точное соблюдение рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения.

Взрослым при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения назначают Рабепразол таблетки по 20 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Можно принимать препарат по 10 мг 2 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 4 нед (при отсутствии рубцевания — 8 нед) при локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, и 6 (редко — 12) нед при локализации язвы в желудке.
При гастростофагеальном рефлюксе назначают по 20 мг препарата 1–2 раза в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг/сут.
Таблетки следует принимать до еды целыми, не измельчая и не разжевывая.
При инфекции Helicobacter pylori (в составе тройной эрадикационной терапии) Рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином 500 мг/сут и амоксициллином 1000 мг/сут в течение 7 дней. 

Симптомы передозировки не описаны.
Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен. 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности - 24 мес.

Лекарственный препарат Рабепразол купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Рабепразол цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.