действующее вещество: клопидогрел;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит клопидогреля бисульфат эквивалентно клопидогреля 75 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 113), манит (Е 421), гидроксипропил-целлюлоза низкозамещенная (LH-21 LH-11), кросповидон, полиэтиленгликоль 6000, масло касторовое гидрогенизированное, опадри розовый 0ЗВ84566 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171 ), макрогол, железа оксид красный (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, гладкие с двух сторон.
Механизм действия. Клопидогрел селективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ и таким образом подавляет агрегацию тромбоцитов. Для образования активной ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрел необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Таким образом, тромбоциты, вошедшие во взаимодействие с клопидогрелем, изменяются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Всасывания После приема внутрь однократной и многократных доз 75 мг клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные концентрации в плазме неизмененного клопидогреля (около 2,2-2,5 нг / мл после однократной дозы 75 мг перорально) достигались примерно через 45 мин после приема. Абсорбция составляет не менее 50% по данным экскреции метаболитов клопидогреля с мочой.
Распределение Клопидогрел и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94% соответственно). Эта связь остается ненасыщаемой in vitro в пределах широкого диапазона концентраций.
Метаболизм. Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существует два основных пути его метаболизма: один происходит с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85% от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а в другой вовлечены ферменты системы цитохрома P450 . Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное - активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредованный ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное), который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым препятствуя агрегации тромбоцитов.
Вывод. Через 120 часов после приема внутрь меченого C-клопидогреля у человека примерно 50% метки выводилось с мочой и около 46% из калом. После приема разовой дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного применения препарата.
Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий.
Клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией ярости, которые имеют по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, в которых существуют противопоказания к лечению антагонистами витамина К (АВК) и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение (например, язва или внутричерепное кровоизлияние).
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Плазеп назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелом начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.
Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных в возрасте от 75 лет начинать без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере 4 недели. Польза от комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась.
Пациентам с фибрилляцией ярости клопидогрел применять в однократной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начать и продолжать применение АСК (в дозе 75-100 мг в сутки).
В случае пропуска дозы:
Дети и подростки.
Клопидогрел не следует применять детям, поскольку не имеет данных об эффективности препарата.
При передозировке клопидогреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.
Антидот фармакологической активности клопидогреля неизвестен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.
Кровотечение было распространенной побочной реакцией, которая наблюдалась как в клинических исследованиях, так и в пост маркетинговых исследованиях, во время которых она чаще всего возникала в первый месяц лечения.
Побочные реакции распределены по системам органов, частота их возникновения определена следующим образом: часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна. побочные эффекты могут быть такими:
Со стороны крови и лимфатической системы
Со стороны иммунной системы
Психические нарушения
Со стороны нервной системы
Органы зрения
Органы слуха и равновесия
Сосудистые расстройства
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Со стороны пищеварительной системы
Кожа и подкожная клетчатка
Костно-мышечная система, соединительная и костная ткани
Почек и мочевыделительной системы
Общее состояние и реакции в месте введения
Беременность.
Из-за отсутствия клинических данных применения клопидогреля в период беременности, нежелательно назначать беременным женщинам (меры предосторожности).
Опыты на животных не выявили прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие.
Кормления грудью.
Неизвестно, выводится клопидогрел в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения Плазепом кормления грудью следует прекратить.
Фертильность. Во время исследований на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния клопидогреля на фертильность.
Клопидогрел не следует применять детям, поскольку не имеет данных об эффективности препарата .
Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение Плазепу с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки, не змиеюе фармакокинетический профиль S-варфарина или международное нормализованное отношение (МЧС) у пациентов, которые в течение длительного времени получают лечение варфарином, одновременное применение клопидогреля и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за существования независимого влияния на гемостаз.
Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторной действия клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможна фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрел и АСК совместно применяли до 1 года.
Гепарин. По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, клопидогрел не нуждался корректировки дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не меняло ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможна фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем.
Комбинация с другими лекарственными средствами. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелем и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля осталась почти неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом и эстрогеном .
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте.
Cрок годности - 2 года.
Описание препарата Плазеп на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 75 мг по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит клопидогрель бисульфат эквивалентно клопидогрелю 75 мг
Производитель: Индия
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг in bulk №100 (10х10), №500 (10х50), №1000 (10х100): по 10 таблеток в блистере; по 10, 50 или 100 блистеров в картонной коробке
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит клопидогрель бисульфат эквивалентно клопидогрелю 75 мг
Производитель: Индия