Паклитаксел

Товаров: 14
Сортировка:  
Вид:  

С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 28.03.2024

Состав и форма выпуска:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 16.7 мл пачка картонная 1;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 1;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 10;

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паклитаксел является антимитотическим агентом, действующим на микротрубочковый аппарат клетки. Он стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует их, предотвращая деполимеризацию. В результате нарушается нормальный процесс динамической реорганизации микротрубочковых сетей, важный для клеточных функций на этапах интерфазы и митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных скоплений или «связь» микротрубочек в течение клеточного цикла, а также множественных «звезд» из микротрубочек во время митоза.

Фармакокинетика

Фармакокинетику паклитаксела изучали при введении препарата в течение 3 и 24 часов в дозах 135 мг/м 2 и 175 мг/м 2 поверхности тела при проведении рандомизированных исследований Фазы 3 у больных раком яичников. При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 Cmax составляло 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC — дозозависимы. При 3-часовой инфузии увеличение дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м2) приводит к повышению Cmax и AUC на 68 и 89% соответственно, при 24-часовой инфузии Cmax повышается на 87%, AUC — на 26%.

В исследованиях in vitro показано, что при концентрациях паклитаксела 0,1–50 мкг/мл 89–98% вещества связывается с белками сыворотки.

После в/в введения паклитаксела динамика снижения плазменной концентрации носит двухфазный характер: начальное быстрое снижение отражает распределение в ткани и его значительное выведение. Более поздняя фаза частично обусловлена относительно медленным высвобождением паклитаксела из тканей.

При в/в введении время полураспределения из крови в ткани — в среднем 30 мин. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии при 24-часовой инфузии составляет 227–688 л/м2. Легко проникает и адсорбируется тканями, преимущественно накапливается в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизм паклитаксела у человека до конца не изучен. После в/в инфузии (1–24 ч) средние значения кумулятивной экскреции неизмененного вещества с мочой составляют 1,3–12,6% дозы (15–275 мг/м2), что указывает на экстенсивный внепочечный клиренс. Показано, что метаболизм паклитаксела у животных осуществляется в печени. Вероятно основным механизмом метаболизма паклитаксела в организме человека является биотрансформация в печени и выведение с желчью. Основные метаболиты — продукты гидроксилирования.

Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм после 3-часовой инфузии не исследовалось.

Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма. Т1/2 и суммарный клиренс вариабельны (зависят от дозы и продолжительности в/в введения): при дозах 135–175 мг/м2 и продолжительности инфузии 3 или 24 ч средние значения Т1/2 находятся в диапазоне 13,1–52,7 ч, клиренс — 12,2–23,8 л/ч/м2. При повторных инфузиях не кумулирует.

При комбинированном применении паклитаксела и доксорубицина отмечено увеличение продолжительности распределения и элиминации доксорубицина и его метаболитов. При введении паклитаксела немедленно после доксорубицина показатели общей экспозиции доксорубицина в плазме крови были на 30% выше, чем при введении паклитаксела через 24 ч после доксорубицина.

Использование во время беременности

Лекарство Паклитаксел противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).

Показания

Рак яичников, рак молочной железы (адъювантная химиотерапия больных с поражением лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии антрациклинами или циклофосфамидами; 3+) или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами (монотерапия метастатического рака молочной железы у больных, не являющихся кандидатами на стандартную терапию антрациклинами, или в случае неэффективности предыдущей терапии антрациклинами), немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.

Купить Паклитаксел Эбеве и других производителей можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Противопоказания 

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).

Побочные действия

По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.

Гематологические: нейтропения менее 2·109/л (90%), нейтропения менее 0,5·109/л (52%), лейкопения менее 4·109/л (90%), лейкопения менее 1·109/л (17%), тромбоцитопения менее 100·109/л (20%), тромбоцитопения менее 50·109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).

Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.

Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.

При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.

Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.

Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат Паклитаксел повторно не следует.

Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.

В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.

Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.

Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.

Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.

Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.

Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).

Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, боль, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела. Также есть единичные сообщения о рецидивах кожных реакций в местах предварительной экстравазации паклитаксела после последующих введений препарата. В некоторых случаях начало реакции в месте инъекции имели место сразу после длительного вливания или возникали с задержкой на 7-10 дней.

Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.

Дозировка

В/в, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами).

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.

Химиотерапия второй линии рака яичников. Паклитаксел рекомендуется вводить в дозе 175 мг/м 2 поверхности тела путем 3-часовых внутривенных инфузий. Обычно следует назначать не более 4 курсов с интервалами 3 недели.

Стоимость на препарат для химиотерапии Паклитаксел указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином).

В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела. Циметидин, ранитидин, дексаметазон, дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Меры предосторожности при приеме

Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).

При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.

Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.

При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5·109/л и не менее 1·109/л при саркоме Капоши (см. «Противопоказания»). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5·109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.

При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.

В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.

При охлаждении нераспечатанных флаконов в препарате может образовываться осадок, который растворяется при осторожном взбалтывании или даже без перемешивания при достижении комнатной температуры. Это явление не влияет на качество препарата. Если раствор остается мутным или в нем присутствует нерастворенный осадок, препарат использовать нельзя и такой флакон следует уничтожить согласно установленной процедуре утилизации опасных отходов.

Особые указания 

При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.

При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

У больных с саркомой Капоши тяжелые воспаления слизистых оболочек наблюдаются редко. При тяжелых реакциях дозы паклитаксела снижают на 25%.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Обратите внимание!

Описание препарата Паклитаксел на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Паклитаксел: инструкции

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл; по 5 мл (30 мг), или 16,7 мл (100 мг), или 25 мл (150 мг), или 35 мл (210 мг), или 50 мл (300 мг) во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит паклитаксел 6 мг

Производитель: Австрия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг), по 16,7 мл (100 мг), по 50 мл (300 мг) во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Индия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг), по 16,7 мл (100 мг), по 50 мл (300 мг) во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Индия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл, 16,7 мл или 50 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Германия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий 6 мг/мл, по 5 мл, 16,7 мл, 25 мл или 50 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Германия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг), или 16,7 мл (100 мг), или 43,4 мл (260 мг), или 50 мл (300 мг) во флаконах; 1 или 10 флаконов в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Индия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл; in bulk: по 50 флаконов в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Индия

Форма выпуска: Концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг) или по 16,7 мл (100 мг), или по 25 мл (150 мг), или по 43,33 мл (260 мг) , или по 50 мл (300 мг) во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Италия

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий по 6 мг/мл, по 5 мл во флаконе; по 1 или 10 флаконов в пачке из картона или по 25 флаконов в лотке из картона с перегородками, покрытый толстой термоусадочной пленкой; по 16,7 мл во флаконе; по 1 или 5 флаконов в пачке из картона или по 16 флаконов в лотке из картона с перегородками, покрытый толстой термоусадочной пленкой; по 25 мл или по 50 мл во флаконе; по 1 или 4 флакона в пачке из картона

Состав: 1 мл концентрата для раствора для инфузий содержит 6,0 мг паклитаксела;

Производитель: Канада

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл; по 5 мл (30 мг), 16,7 мл (100 мг), 43,4 мл (260 мг) или 50 мл (300 мг) во флаконе; по 1 флакону в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке из картона

Состав: 1 мл раствора содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Украина

Форма выпуска: Концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг) или по 16,67 мл [16,7 мл] (100 мг), или по 25 мл (150 мг), или по 43, 33 мл (260 мг) или по 50 мл (300 мг) во флаконе; по 1 флакону в пачке из картона

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Румыния

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий по 6 мг/мл по 5 мл во флаконах № 1, № 10; по 16,7 мл во флаконах №1, №5; по 25 мл во флаконах №1, №4; по 50 мл во флаконах №1, №4

Состав: 1 мл раствора содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Канада

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий 6 мг/мл по 5 мл (30 мг) или по 16,7 мл (100 мг) или по 50 мл (300 мг) во флаконах № 1

Состав: 1 мл раствора содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Нидерланды

Форма выпуска: концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл, по 5 мл, или по 16,7 мл препарата во флаконе; по 1 флакону в картонной пачке

Состав: 1 мл концентрата содержит 6 мг паклитаксела

Производитель: Республика Беларусь

Динамика цен на "Паклитаксел Амакса конц. д/р-ра д/инф. 6мг/мл фл. 16,7мл (100мг) №1"

Паклитаксел цена в Аптеке 911

Категория препаратов Паклитаксел
Количество препаратов в каталоге 14
Средняя цена препарата 2388.56 грн.
Самый дешевый препарат 595.00 грн.
Самый дорогой препарат 4900.00 грн.
Промокод скопирован!
Загрузка