Монтел

Монтел — медицинский препарат украинского производства, применяемый для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей и профилактики приступов бронхиальной астмы. 

В составе лекарства основное действующее вещество — монтелукаст натрия. В аптеках Украины можно купить жевательные таблетки Монтел 4 мг и Монтел 5 мг, а также таблетки в пленочной оболочке Монтел 10 мг по доступной цене. Чтобы приобрести лекарство, необходим рецепт врача. 

Эозинафилы, тучные и другие клетки выделяют цистеиниллейкотриены, которые представляют собой мощные эйкозаноиды воспаления. Происходит связывание этих проастматических медиаторов с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами и другими провоспалительными клетками. Цистеиниллейкотриеновые рецепторы имеют прямое отношение к патофизиологии бронхиальной астмы и ринита аллергической природы.

В случае бронхиальной астмы лейкотриенопосредованные эффекты ингибируют спазм бронхов, появление мокроты, проницаемость стенок сосудов и рост числа эозинофилов. При рините, вызванном аллергией, после экспозиции с аллергеном цистеиниллейкотриеновые рецепторы высвобождаются из слизистой оболочки носа как в раннюю, так и в позднюю стадию. Возникают симптомы аллергического ринита. При проведении интраназальной пробы с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами обнаружено увеличение резистентности носовых путей и проявлений назальной обструкции. 

Таблетки от аллергии Монтел представляют собой активное соединение, обладающее высокой избирательностью. Вещество химически связывается с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами, блокируя их. Это подтверждается его ролью ингибитора бронхоконстрикции. Также данное соединение вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема.

Применение монтелукаста подавляет спазм бронхов на ранней и поздней стадиях, снижает реакцию на антигены и уменьшает количество эозинафилов в крови у пациентов разного возраста.

Монтелукаст быстро абсорбируется. Максимальная концентрация вещества в плазме крови у взрослых наблюдается через 3 часа после приема дозы 10 мг. При дозировке 5 мг наибольшая концентрация происходит через 2 часа. Вещество почти полностью связывается с белками крови. Объем распределения в среднем составляет от 8 до 11 мл. Также монтелукаст быстро метаболизируется и выводится из организма с калом (86%) и мочой (0,2%).

Средняя биодоступность для жевательных таблеток составляет 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей. Средняя биодоступность для таблеток, покрытых оболочкой, — 64%. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет 8–11 л. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с участием взрослых и детей, применявших терапевтические дозы препарата, концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

У пожилых людей и лиц с печеночной недостаточностью легкой и средней степеней тяжести коррекцию дозы не проводят. Информации об особенностях фармакокинетики монтелукаста у больных с печеночной недостаточностью в тяжелой форме нет. 

Необходимость корректировать дозировку пациентам с почечной недостаточностью отсутствует, поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью. 

Монтел таблетки 10 мг применяются при дополнительном лечении персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степеней с сухим кашлем и другой симптоматикой, для контроля которой недостаточно ингаляционных кортикостероидных препаратов. Также лекарство назначают при сезонном аллергическом рините у пациентов с бронхиальной астмой и для профилактики астматических приступов или при обструктивном бронхите. 

Жевательные таблетки по 4 и 5 мг предназначены для детей от 2 до 5 и от 6 до 14 лет соответственно. Препарат применяется в следующих ситуациях:

• дополнительно при легкой и средней степенях персистирующей бронхиальной астмы, которая не контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами в достаточной мере;
• обструктивный бронхит;
• в качестве альтернативного лечения ингаляционными кортикостероидами;
• для профилактики бронхиальной астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Также Монтел при аллергии используется при сезонных и постоянных аллергических ринитах с дневной или ночной симптоматикой бронхиальной астмы.

Кроме того, препарат Монтел у детей используется для облегчения проявлений сезонного или круглогодичного ринита аллергической природы. Принимать Монтел при кашле, рекомендуют, если он сопровождается малым выделением мокроты, в случаях, когда ингаляционных кортикостероидов недостаточно для пациентов с астмой.

Купить Монтел можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Монтел не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата. 

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения ба. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно принимающих фенобарбитал, AUC для монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Необходимо осторожно (особенно в отношении детей) назначать монтелукаст одновременно с индукторами CYP 3A4, например, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином, поскольку он метаболизируется CYP 3A4.

В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирущийся с помощью CYP 2C8), свидетельствуют о том, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Во время исследований in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени 2С9 и ЗА4. В ходе клинического исследования взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2С8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8 коррекции дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

Таблетки 10 мг принимают перорально вне зависимости от приема пищи. Пациентам старше 15 лет при бронхиальной астме или астме с ринитом рекомендуется пить по 1 таблетке 1 раз в день, желательно вечером. В некоторых случаях для облегчения симптоматики ринита подбирается индивидуальное время приема препарата.

Таблетки 4 и 5 мг пациентам с астмой и аллергическим ринитом следует принимать по 1 штуке один раз в день. Для лечения бронхиальной астмы детям от 2 до 5 и от 6 до 14 лет рекомендуется 1 таблетка в день в вечернее время, за 1 час до или через 2 часа после еды. 

Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата касательно контроля БА наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата даже при достижении контроля БА, а также в периоды обострения этой патологии. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, содержащими монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени. Нет данных относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Ингаляционные кортикостероиды. Монтел можно применять как дополнительную терапию в случае, если ингаляционные кортикостероиды в комбинации с короткодействующими β-агонистами как средствами первой помощи не обеспечивают адекватного клинического контроля заболевания.

Стоимость на лекарство Монтел указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Монтел не принимают с целью устранения острых астматических приступов. Препаратом не заменяют ингаляционные или пероральные кортикостероиды и не принимают одновременно с лекарствами, содержащими монтелукаст. 

Применение Монтела в периоды беременности и кормления грудью не запрещено, но осуществляется в случае крайней необходимости. Препарат не назначают детям до 2 лет.

При лечении препаратом могут наблюдаться сонливость и головокружение, по этой причине после приема Монтела не рекомендуется управлять автомобилем или другими механизмами.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст. Поскольку могут существовать и другие факторы, влияющие на эти события, неизвестно, имеют ли они причинно-следственную связь с применением монтелукаста.

В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может отмечаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита — СЧС (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда, были связаны со снижением дозы или отменой кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием СЧС невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врач должен знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии, ухудшения легочной симптоматики. Больным, у которых развились вышеуказанные симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Целесообразность примения препарата Монтел при сухом кашле узнавайте у лечащего врача.

Применение в период беременности и кормления грудью

Исследования на животных не продемонстрировали вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченная информация по применению монтелукаста в период беременности не указывает на причинно-следственную связь между его применением и возникновением мальформаций (таких как врожденные дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного постмаркетингового опыта применения. Монтел можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Исследования на животных продемонстрировали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко женщин. Монтел можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Дети. Препарат Монтел таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, назначают взрослым и детям в возрасте старше 15 лет. Детям в возрасте младше 15 лет следует применять препарат в форме жевательных таблеток. Жевательные таблетки по 4 мг применяют у детей в возрасте 2–5 лет, по 5 мг — у детей в возрасте 6–14 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента к управлению транспортными средствами или другими механизмами. Однако в единичных случаях могут возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Во время клинических исследований пациентам с бронхиальной астмой назначали монтелукаст в дозе до 200 мг в день на протяжении недели. При этом побочные реакции с важными клиническими значениями не наблюдались.

Передозировка Монтелом была зафиксирована у пациентов, принимавших более 1000 мг. При этом клинические и лабораторные показатели у взрослых и детей были в пределах профиля безопасности. Специальных данных о лечении передозировки препаратом нет. Терапия симптоматическая. 

Лечение Монтелом несет риск возникновения некоторых побочных эффектов. У пациентов могут наблюдаться:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• нарушения сна и поведения, тревожные ощущения, ухудшение памяти, рассеяность внимания;
• головные боли, судороги, парестезия;
• ощущение сердцебиения;
• кровотечения из носа, легочные эозинофилии;
• боли в области живота, нарушения стула, ощущение жажды, тошнота, рвота;
• зуд, высыпания, эритемы, гематомы;
• проявления энуреза у ребенка;
• боли в суставах и мышцах;
• инфекционные болезни верхних дыхательных путей.

Кровь и лимфатическая система: тенденция к усилению кровоточивости, тромбоцитопения.

Психические нарушения: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение (ажитация), включая агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, редко — тремор), депрессия; нарушение внимания, ухудшение/потеря памяти; галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (попытки суицида).

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени. Сообщалось об единичных случаях синдрома Черджа — Стросс (СЧС) у больных с БА.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

При появлении каких-либо непривычных проявлений следует обратиться к врачу.

В упаковках находятся жевательные или покрытые пленочной оболочкой таблетки Монтел, инструкция к препарату, одобренная МОЗ. В пачке по 2 или по 4 блистера, в каждом — 7 таблеток. Лекарство рекомендуется хранить в оригинальной коробке при температуре не выше 25°С, в месте, недоступном для детей. Срок годности — 2 года.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. GoodRX.