Максинорт

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит цефепима гидрохлорида эквивалентно 500 мг или 1000 мг,

2000 мг цефепима.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 флакону в картонной коробке).

Фармакодинамика

Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинства b-лактамаз и низкой родство с b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Фармакокинетика

Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного (в / в) и внутримышечного (в / м) введения приведены в таблице.

В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.

В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет примерно 2:00. У здоровых людей, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл / мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1% N-метилпирролидин, примерно 6,8% оксида N-метилпирролидин и примерно 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Для больных старше 65 лет с нормальной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы препарата «Максинорт», несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с таковым у молодых больных.

Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующих лечения диализом, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.

Для больных с аномальной функцией почек доза должна подбираться индивидуально.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировать дозу для таких больных не надо.

Взрослые.

Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:

• дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
• кожи и подкожной клетчатки;
• интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
• гинекологические;
• септицемия.

Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.

Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

Дети.

• пневмония
• инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожные и подкожной клетчатки;
• септицемия,
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Максинорт противопоказан больным с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепима, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков. Дети в возрасте до 1 месяца.

Обязательное кожная проба на повышенную чувствительность к антибиотику и лидокаина (при применении лидокаина в качестве растворителя). Обычная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 1 г, которую вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом 12:00. Обычная продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней тяжелые инфекции могут потребовать длительного лечения.

Однако дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.

Рекомендации относительно дозирования препарата «Максинорт» для взрослых приведены в таблице.

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата в течение 30 минут. По окончании вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом «Максинорт». Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата «Максинорт» с последующим введением метронидазола.

Дети от 1 до 2 месяцев. Только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00, в зависимости от тяжести инфекции.

Дети от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей, имеющих массу тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 ( больным фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8:00). Обычная продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней, тяжелые инфекции могут требовать длительного лечения. Детям с массой тела 40 кг и более Максинорт назначают как взрослым.

Симптомы. В случае значительной передозировки могут возникнуть энцефалопатия, судороги.

Лечение. При значительном превышении рекомендуемых доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение диализа ускорит удаление цефепима из организма при этом гемодиализ имеет преимущество над перитонеальным диализом (малоэффективен).

Максинорт обычно хорошо переносится, однако возможны

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок, повышение температуры;

Желудочно-кишечный тракт: понос, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, колит (включая псевдомембранозный).

Сердечно-сосудистая система: боль за грудиной, тахикардия.

Система кроветворения: агранулоцитоз.

Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, судороги энцефалопатия, которая может проявляться потерей сознания, галлюцинациями, ступором, комой; миоклония.

Инфекции: кандидоз.

Реакции в месте введения: при внутривенном вливании - флебиты и воспаления; при введении - боль, воспаление.

Отклонение данных лабораторных анализов: Увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или парциального тромбопластинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Иногда временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.

Прочее: астения, потливость, вагинит, периферические отеки, боли в спине.

Применение в период беременности и кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования среди беременных не проводились. Препарат следует применять во время беременности только под наблюдением врача и только по жизненным показаниям.

Максинорт проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, поэтому во время лечения Максинортом кормления грудью следует прекратить.

Дети

Препарат применяют у детей в возрасте от 1 месяца, согласно рекомендованному дозировкой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не изучался, однако при применении препарата следует учитывать возможность побочных реакций со стороны нервной системы.

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом «Максинорт», следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность наблюдалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид.

Максинорт концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5% и 10% растворы глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата «Максинорт» (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не должны одновременно вводиться с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае назначения препарата «Максинорт» с указанными препаратами надо вводить каждый антибиотик отдельно.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций стабильны в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2 - 8 ° С).

Срок годности - 2 года.