Линкомицина гидрохлорид субстанция

Состав

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

• 1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат
• крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;
• корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска

Капсулы (по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке).

Основные физико-химические свойства

Твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакодинамика

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp. , Fusobacterиum spp. ; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs , Neиsserиa spp. , Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой пригничуювальнои концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella .

Фармакокинетика

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в костной ткани - около 40%, в мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой около 4%, а с калом - около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными анаэробными бактериями:

• Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не является показанием к применению препарата.
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией.
• Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.
• Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.
• Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и / или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто предпочитают применению бактерицидных препаратов.

• Повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина, к компонентам препарата
• миастения gravis;
• колит в стадии обострения;
• менингит.

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

По 30-60 мг / кг / сутки в 3 или 4 равные части.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной пациентам с неизменной функцией почек / печени.

Симтомы: возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение: необходимо вызвать рвоту и промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначать ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

• Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт / боль в животе, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит / эзофагеальных язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками.
• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, например, анафилактический шок некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
• Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения / тромбоцитопеническая пурпура, единичные случаи апластической анемии и панцитопении.
• Гепатобилиарной системы: изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
• Кожа и слизистые оболочки: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях - мультиформная эритема высыпания, подобные синдрома Стивенса-Джонсона эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит; токсический эпидермальный некролиз.
• Мочевыделительной системы: в единичных случаях - азотемия, олигурия, протеинурия.
• Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
• Другие: дизгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Применение в период беременности и кормления грудью

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Пенициллины , цефалоспорины , хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro оказывается антагонизм между линкозамидами и эритромицин , а также макролидные соединениями , химическая структура которых сродни эритромицин, есть возможность клинически значимых взаимодействий. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолинов-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90%, поэтому эти средства следует принимать по 2:00 или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.