Кимацеф

порошок для раствора ддля инъекций 0,75 г фл., № 1

Цефуроксим 0,75 г

порошок для раствора ддля инъекций 1,5 г фл., № 1

Цефуроксим 1,5 г

Фармакодинамика

Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками бактерий, что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это, в свою очередь, приводит к нарушению процесса деления микроорганизмов и их гибели. Обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении: грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans); грамотрицательных аэробов (Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.); анаэробов (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и коагулазонегативных стафилококков.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 0,75 г Cmax цефуроксима натрия достигается через 45 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0,75 или 1,5 г цефуроксима натрия через 15 мин уровень в плазме крови составляет 50 или 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется 5,3 ч при введении в дозе 0,75 г и 8 ч — при введении в дозе 1,5 г, определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плаценту, определяется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается до 50% цефуроксима. Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации (50%) и канальцевой секреции (50%). Около 89% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч, через 24 ч препарат выводится полностью. Т½ цефуроксима натрия при в/в и в/м введении составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз продолжительнее).

• инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальная септицемия, перитонит, менингит, а также:
• инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, раневые инфекции, пиодермия, фурункулез, импетиго);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• инфекционные заболевания органов малого таза;
• гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан бензилпенициллин;
• профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
• Лечение (на ранних стадиях) и профилактика (поздних стадий) болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации очага инфекции, чувствительности возбудителя. Чувствительность или приобретенная резистентность к препарату Кимацеф отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности антибиотика.

Вводят в/в или в/м.

Для в/м введения к 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 3 или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.

Для в/в введения во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 8 мл воды для инъекций; во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 16 мл воды для инъекций.

Для инфузий длительностью не более 30 мин 1,5 г растворяют в 50 или 100 мл воды для инъекций или 5% р-р декстрозы, или 0,9% р-р натрия хлорида. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения разведенных р-ров может измениться насыщенность цвета.

Детям, в том числе грудного возраста, препарат назначают из расчета 30–100 мг/кг массы тела в сутки в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.

Новорожденным препарат назначают из расчета 30–100 мг/кг/сут.

Необходимо учитывать, что Т½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Взрослым назначают в дозе 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с интервалом 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Менингит. Кимацеф применяется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.

Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы.

Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.

Профилактика. Обычная доза 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Введение можно дополнить в/м введением 0,75 г через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая затем дополняется в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки на протяжении следующих 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г препарата смешивается с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением к нему жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).

Обострение хронического бронхита: 0,75 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).

Продолжительность парентеральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек. Кимацеф выделяется почками. Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу 0,75–1,5 г 3 раза в сутки при уровне клиренса креатинина ≤20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина — <10 мл/мин) — 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 0,75 г препарата в сутки в/м или в/в в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению Кимацеф можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на продолжительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на медленной гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы лечения при нарушении функции почек.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на уколы Кимацеф цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспориновым. Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Период беременности и кормления грудью.

со стороны ЦНС: головная боль, нарушение слуха, сонливость, судороги, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный колит, дисбактериоз.

Со стороны системы крови: гипопротромбинемия; в ряде случаев отмечали снижение уровня гемоглобина, эозинофилию, лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению; очень редко — гемолитическую анемию.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; очень редко — отек Квинке; редко — анафилаксия; в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, дизурия, вагинит.

Местные реакции: болезненные ощущения в месте инъекции при в/м введении; при в/в введении — флебит, тромбофлебит.

Прочие: иногда — положительная реакция Кумбса; есть сообщения о повышении уровня креатинина и/или азота мочевины в крови и о снижении клиренса креатинина.

В случае существующей или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение препарата Кимацеф в комбинации с метронидазолом.

у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при указании на колит в анамнезе, при гипокоагуляции, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

При продолжительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при назначении препарата в высоких дозах) и проводить профилактику дисбактериоза.

Во время лечения Кимацефом не следует употреблять алкоголь.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция при исследовании мочи на глюкозу. Для определения уровня глюкозы в плазме крови пациентов, принимающих Кимацеф, рекомендуют использовать ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы и гексокиназы). По возможности до назначения препарата следует определить чувствительность к нему возбудителя инфекции.

При применении препарата Кимацеф в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. Переход на пероральный прием разрешается при улучшении общего состояния пациента.

Период беременности и кормления грудью

Инструкция предупреждает, что противопоказано лечение препаратом в период беременности (особенно в I триместр). Во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Дети

С осторожностью назначают препарат детям грудного возраста и недоношенным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе сдругими механизмами

Нет сообщений о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

при одновременном применении препарата Кимацеф с аминогликозидными антибиотиками и петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию, почечный клиренс, увеличивает Т½ и повышает риск токсического действия препарата Кимацеф.

При одновременном применении с препаратами, тормозящими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразон, салицилаты и другие НПВП), возрастает риск развития кровотечения. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Несовместимость. Смешивание препарата Кимацеф с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации, поэтому не следует смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном применении их следует вводить в разные участки тела с интервалом не меньше 1 ч. Р-р бикарбоната натрия для инъекций с рН 2,74 существенно влияет на цвет р-ра, поэтому этот р-р не рекомендуется для разведения препарата Кимацеф. Если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Кимацеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Возможны психомоторное возбуждение и судороги. Лечение: применение противосудорожных средств, проведение гемодиализа, перитонеального диализа.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно изменение картины периферической крови: гемолитическая анемия, транзиторная эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При отмене препарата данные изменения обычно исчезают.

Порошок для приготовления р-ра — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После разведения препарат можно хранить в течение 48 ч при температуре 4 °С и 7 ч — при температуре до 25 °С. При хранении допускается пожелтение р-ра, что не является признаком непригодности препарата.