Кеторол

Кеторол — индийский препарат производства компании Dr. Reddy’s, представитель группы нестероидных противовоспалительных средств, который прошёл регистрацию в Украине.

Купить таблетки Кеторол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена таблеток Кеторол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

В состав медпрепарата входит кеторолака трометамол, который оказывает тройной фармакологический эффект:

• жаропонижающий — уменьшает выработку медиаторов воспаления в гипоталамусе, что приводит к понижению температуры;
• противовоспалительный;
• анальгезирующий. 

За счёт торможения ферментов циклоокигеназы-1; 2 происходит замедление синтеза простагландинов в тканях, которые угнетают чувствительность к боли и воспаление.

У медикамента отсутствуют:

• угнетение функции дыхания;
• седативное и психотропное действия;
• синдром отмены и привыкание, которые приводят к обострению болей после завершения приема лекарства.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность.

Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не влечет за собой сужение зрачков. Механизм фармакологического действия связан с блокадой фермента циклооксигеназы в периферических тканях, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Благодаря этому терапевтический эффект развивается непосредственно в месте поражения.

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 мин после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У пожилых людей (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Более 99% кеторолака в плазме связывается с белками крови. У человека после применения разовой или многократной дозы фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в день. При продолжительной дозировке изменений не наблюдалось. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и p-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальные выводятся с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака. При применении препарата «Кеторол гель» обнаружено максимальную концентрацию в плазме крови (C_max) в пределах от 0,18 до 0,82 мкг/мл. Общая площадь под кривой «концентрация - время» соответственно от 6,6 до 9,7 часа. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства непосредственно проникают сквозь кожу на глубину 3-4 мм, далее системой кровообращения транспортируются в подкожные ткани.

Медпрепарат выпускается в:

• таблетках, покрытых защитной зеленой оболочкой из плёнки, в состав которых входит 10 мг кеторолака — по 20 штук в картонной упаковке;
• ампулах для внутримышечного введения, в которых содержится 30,0 мг кеторолака в одном мл раствора — по 10 штук в заводской упаковке (ампулы Кеторол);
• 2% геле, который применяется наружно, — по 30 г в тубе (крем Кеторол или гель Кеторол);
• таблетках с мятным вкусом, которые диспергируются во рту за две минуты и содержат 10 мг лекарственного вещества — по 10 штук в упаковке. Лекарство называется Кеторол Экспресс. Врачи разрешают пациентам не запивать таблетки (Кеторол для рассасывания или Кеторол под язык).

Обезболивающие уколы Кеторол это нпвп с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

В аптеках продаются аналоги медикамента — Кетанов и Кетолонг-Дарница.

Актуальная стоимость Кеторола указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Кеторол таблетки применяют для устранения острой боли при:

• ишиалгии в пояснично-крестцовом отделе из-за воспаления седалищного нерва; 
• повреждении тканей после травм, вывихов или растяжения связок — вместе с гелем;
• невралгии, артралгии и остеоартрозе;
• для краткосрочного облегчения приступов зубной боли, которая беспокоит больного до похода к стоматологу или после удаления зуба.

Стоимость таблеток Кеторол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Кеторол в ампулах (Кеторол в уколах) назначают при болевом синдроме, который возникает: 

• после родов и травм;
• после хирургических операций;
• при онкологических болезнях.

Инъекции Кеторол (Кеторол внутривенно и Кеторол внутримышечно) действуют спустя 30–60 минут после инъекции, но препарат нельзя колоть дольше двух дней.

Кеторол от зубной боли способен устранить неприятные ощущения на срок до 5-6 часов, при этом он обладает выраженным противовоспалительным действием. Также применяется Кеторол от головной боли. Кеторол при простатите принимается по назначению врача. Кеторол при подагре снимает воспаление и болезненные ощущения. Кеторол при переломе действует как обезбаливающее. Кеторол от менструальной боли снижает выработку простогландина, после чего наступает обезбаливающий эффект. Кеторол при болях в пояснице является эффективным и безопасным препаратом для лечения синдрома острой боли в нижней части спины. Жаропонижающее Кеторол обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Мазь Кеторол при остеохондрозе это противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Кеторол после удаления зуба поможет избежать болевых ощущений. Также Кеторол снижает температуру. Кеторол от боли в суставах уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений. Кеторол при гастрите (Кеторол при боли в животе) может применяться только после консультации врача. Кеторол при цистите применяется, чтоб уменьшить болевой синдром. Кеторол при ушибах используется местно для купирования болевого синдрома. Производитель не указывает информации о применении Кеторол при боли в горле, а также Кеторол при геморрое. Кеторол при почечной колике оказывает обезбаливающее действие. Кеторол после кесарева (Кеторол после операции) может полноценно применяться как НПВП выбора для мультимодальной аналгезии при кесаревом сечении, учитывая его выраженный эффект, а также малую концентрацию в грудном молоке. Кеторол от мигрени для снижения интенсивности боли у лиц с мигренью является эффективным. Введение Кеторол при панкреатите может принести пользу, поскольку позволяет сократить продолжительность пребывания в стационаре, улучшить исходы, связанные с питанием, без потребности в кормлении через зонд и, следовательно, обеспечить более полноценное питание. Применение Кеторол при невралгии также помогает убрать болевой синдром. Применение Кеторол при ожогах требует консультации врача. Кеторол при защемлении нерва оказывает обезбаливающий и противовоспалительный эффекты. Кеторол перед стоматологом принимать не рекомендуется, так как эффективность анестезии может быть снижена. Применение Кеторол при онкологии требует консультации лечащего врача.

Актуальная цена Кеторола в ампулах указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Гель наносят на чистую сухую кожу, на которой отсутствуют открытые раны, и массажируют участки поражения три-четыре раза в день.

Препарат Кеторол не применяют при:

• повышенной чувствительности у пациентов к действующему и вспомогательным веществам и медикаментам, которые содержат аспирин или относятся к группе НПВС;
• бронхиальной астме и бронхоспазме;
• отеке Квинке;
• одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• язвах или эрозиях в желудке и 12-перстной кишке, которые осложнялись прободением или кровотечением;
• геморрагическом инсульте;
• нарушении функций почек;
• сердечной недостаточности, если затрудняется выведение жидкости из организма;
• обнаружении полипов в носу;
• кормлении грудью;
• беременности из-за развития кровотечений после родов и маловодия у женщин, которое приводит к раннему закрытию артериального протока и возникновению патологий сердца у малыша.
• Медикамент также не назначают:
• до 16 лет;
• больным до и во время операций, так как в результате действия лекарства замедляется агрегация тромбоцитов и повышается риск кровотечений.

Применение Кеторол от боли в желудке и Кеторол при боли в ухе требует консультации лечащего врача. Кеторол от похмелья (Кеторол при похмелье) использовать не рекомендуется. Кеторол при сахарном диабете следует принимать с осторожностью и только после консультации врача. Кеторол при болях в почках обычно не назначают, для более точной информации проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применение Кеторол при гв (Кеторол при лактации) и во время беременности противопоказано. Кеторол для детей (Кеторол детям, Кеторол ребенку) обычно не применяется, нужна консультация лечащего врача. 

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема трометамина кеторолака, которые могут случаться после приема одной дозы.

Лекарство Кеторол способно вызывать:

• расстройства пищеварения — тошноту и рвоту, боли в желудке, образование эрозий или язв в желудке и кишечнике, перфорации, вздутие и жажду, обострение гастрита, эзофагита, панкреатита и гепатита, запоры и появление стула с примесью крови;
• увеличение периода кровотечения;
• апластическую и гемолитическую анемию, снижение уровней тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• нарушение дыхания в виде бронхоспазма, отека легких и гортани, учащения приступов бронхиальной астмы;
• бесплодие у женщин;
• лихорадку;
• дисфункции почек, которые проявляются увеличением концентрации креатинина и кальция в крови, азотемией, задержкой мочи и почечной недостаточностью;
• кровотечения из носа или ран после операций;
• аллергии, которые характеризуются кожным зудом и сыпью, шелушением и покраснением кожи, пурпурой и крапивницей;
• анафилактический шок;
• потерю слуха и потливость;
• расстройства нервной системы, которые сопровождаются головокружением, тревогой и усталостью, депрессией и обмороком;
• брадикардию, сердцебиение и повышение давления.

В редких случаях, известно, что Кеторол повышает давление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов нужно контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также выводимый объем мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или окончательного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, наблюдались при применении НПВС в любое время в течение лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки лекарственного средства. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, применяющих кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кеторолак с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, что может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих кеторолак, курс лечения следует прекратить.

Лекарственное средство не комбинируют с препаратами, которые относятся к группам:

• НПВС, так как возрастает частота побочных реакций;
• миорелаксантов, так как угнетается дыхание;
• ингибиторов АПФ из-за развития дисфункции почек;
• антикоагулянтов, потому что увеличивается риск возникновения кровотечений.

Лекарство назначают осторожно совместно: 

• с сердечными гликозидами, так как развивается сердечная недостаточность у пожилых пациентов;
• с бета-блокаторами из-за снижения гипотензивного эффекта медпрепаратов.

Кеторолак не оказывал влияния на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связывающиеся с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельства того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. После преднамеренной передозировки наблюдался метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, использование активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функции почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 ч после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Остальные меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.