1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, opadry зеленый (гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), краситель FD & C желтый № 6).
Таблетки (по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке).
Лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ) для перорального применения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АО 1 , который найден во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (ЕЗ174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 , не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ 1 , такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.
При применении лозартана устранение негативной оборотной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и угнетение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.
Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АО 1 рецепторов, чем АО 2 . Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.
Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.
Абсорбция
После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3-4 часа.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.
Метаболизм
Примерно 14% лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального введения лозартана калия, меченого 14 С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболит. Минимальная конверсия лозартана к его активного метаболита наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.
Вывод
Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. Когда лозартан применять перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После приема внутрь концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения примерно 2:00 и 6-9 ч соответственно. После приема 14 С-маркированного лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% в кале.
Гиперчувствительность к действующему веществу и к любой вспомогательного вещества, входящего в состав препарата II-й и III-й триместр беременности; тяжелые нарушения функции печени.
Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая 1 стаканом воды.
Артериальная гипертензия
Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг
1 раз в сутки (1 таблетка по 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на
3-6 нед после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например гидрохлоротиазидом).
Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г / сут)
Обычно начальная доза составляет 50 мг (1 таблетка 50 мг) 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Препарат можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или
β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются (например сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Сердечная недостаточность.
Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг, 50 мг в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг (1 таблетка по 50 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ.
Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и / или увеличить дозу лозартана калия до 100 мг 1 раз в сутки.
Симптомы интоксикации . Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Наймовирнимы симптомами, в зависимости от объема передозировки, будут артериальная гипотензия, тахикардия возможна брадикардия.
Лечение интоксикации .
Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.
Приоритетной мере должно быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия .
Со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.
Со стороны сердца : пальпитация, стенокардия, тахикардия.
Со стороны сосудистой системы : симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.
Со стороны пищеварительного тракта : боль в животе, диспепсия, запор.
Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : астения, слабость, отеки.
Лабораторные показатели . В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АЛТ повышался редко и обычно нормализовалось после отмены препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л) наблюдалась у 1,5% пациентов с артериальной гипертензией.
Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца .
Со стороны нервной системы : головокружение.
Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : астения / слабость.
Хроническая сердечная недостаточность .
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны сердца : обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.
Со стороны сосудистой системы : артериальная гипотензия, включая ортостатической гипотензии.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения : одышка.
Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, сыпь.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : астения / слабость.
Лабораторные показатели : повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет II типа, что сопровождается заболеванием почек.
Со стороны нервной системы : головокружение.
Со стороны сосудистой системы : артериальная гипотензия.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : астения / слабость.
Лабораторные показатели : гипогликемия, гиперкалиемия.
Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия.
Со стороны сердца : обмороки, пальпитация.
Со стороны сосудистой системы : ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта : диарея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : инфекции мочевыводящих путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : гриппоподобные симптомы.
Лабораторные показатели . В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией в 9,9% пациентов, получавших таблетки лозартана, возникла гиперкалиемия> 5,5 мэкв / л и в 3,4% пациентов группы плацебо.
Постмаркетинговое наблюдения .
В течение постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.
Со стороны нервной системы : мигрень, дисгевзия.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения : кашель.
Со стороны пищеварительного тракта : диарея, панкреатит, рвота.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата : недомогание.
Со стороны пищеварительной системы : гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция / импотенция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почек могут быть обратимыми при прекращении терапии.
Психические нарушения : депрессия.
Лабораторные показатели : гипонатриемия.
Дети .
Профиль побочных реакций у детей подобен профиля у взрослых пациентов. Данные о побочных реакций у детей ограничены.
Беременность.
Не рекомендуется применение лозартана в течение I триместра беременности и противопоказано в период II и III триместра беременности.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (Араи), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии Араи считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение Араи следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что применение Араи в течение II и III триместров индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение II триместра беременности применялись Араи, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли Араи, следует часто проверять по развитию артериальной гипотензии.
Кормление грудью.
Поскольку нет информации о применении лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Желательно альтернативное лечение препаратами из лучше изученным профилем безопасности по кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношенный.
Безопасность и эффективность применения лозартана калия детям в возрасте до 6 лет не установлены.
Не проводились исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую побочную реакцию как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбоксикислого метаболита. В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).
Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровень калия (например гепарин), приложений , содержащих калий или заменителей, соли, содержащие калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.
О обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функцией почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Описание препарата Кардомин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.