ГИОЦИН БУТИЛБРОМИД КАЛЦЕКС

Состав

действующее вещество: hyoscine butylbromide;

1 мл раствора (1 ампула) содержит гиосцина бутилбромида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная концентрированная; натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта. Полусинтетические алкалоиды красавки (белладонны). Четвертичные аммонийные соединения.

Код АТХ: A03B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиосцина бутилбромида - спазмолитическое средство, расслабляет гладкие мышцы органов брюшной и тазовой полостей. Считается, что он действует преимущественно на интрамуральные парасимпатические ганглии этих органов.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После введения гиосцина бутилбромида быстро распределяется (t½α = 4 мин, t½β = 29 мин) в ткани. Объем распределения (Vss) составляет 128 л (примерно 1,7 л/кг). Из-за своей высокое сродство к мускариновых рецепторов и никотиновых рецепторов гиосцина бутилбромида основном распределяется в мышечные клетки брюшной полости и тазовой участка, а также в внутриполостные ганглии органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 4,4%. Исследования на животных показывают, что гиосцина бутилбромида не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинических данных по этому явлению нет. Было обнаружено, что гиосцина бутилбромида (1 мМ) взаимодействует с системой транспорта холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека invitro.

Метаболизм и выведение

Основным метаболическим путем является гидролитическое расщепление эфирной связи. Конечный период полувыведения (t½γ) составляет около 5:00. Общий клиренс составляет 1,2 л/мин. После введения от 42 до 61% дозы выводится с мочой и от 28,3 до 37% выводится с калом. Примерно 50% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Метаболиты, выделяемые почками, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому не считаются способствуют действия гиосцина бутилбромида.

Педиатрическая популяция

Особых фармакокинетических исследований гиосцина бутилбромида у детей не проводились.

Показания

Для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, нижних мочевыводящих путей и женских половых органов. Применять в качестве вспомогательного средства при эндоскопических исследованиях и для функциональной диагностики при исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- Нелеченная глаукома.

- Гипертрофия простаты с задержкой мочи.

- Механический стеноз желудочно-кишечного тракта.

- Паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость.

- Мегаколон.

- Тахикардия и тахиаритмия.

- Myastheniagravis.

Гиосцина бутилбромида не следует вводить внутримышечно пациентам, получающим антикоагулянты, поскольку может возникнуть внутримышечная гематома. Этой категории пациентов препарат следует вводить подкожно или внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Гиосцина бутилбромида может усиливать антихолинергическое действие таких лекарственных средств, как трех- и тетрацикличные антидепрессанты, антигистаминные, хинидин, амантадин, антипсихотические препараты (фенотиазины, бутирофенонов), дисопирамид и другие антихолинергические средства (например, тиотропий, ипратропий, атропиноподобные соединения).

Гиосцина бутилбромида может усиливать тахикардию, вызванную бета-адренорецепторами препаратами.

Одновременное применение с антагонистами дофамина, например, с метоклопрамидом, может привести к уменьшению воздействия на желудочно-кишечный тракт обоих препаратов.

Особенности применения

В случае, если сильная боль в животе, которая не имеет объяснения, сохраняется или усиливается, или возникает вместе с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения двигательной активности кишечника, чувствительный живот, пониженное артериальное давление, потеря сознания или кровь в стуле необходимо принять соответствующие диагностических мероприятий для исследования этиологии симптомов.

Гиосцина бутилбромида может вызвать тахикардию, гипотонию и анафилаксии, поэтому его необходимо применять с осторожностью пациентам с сердечными заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмия или гипертензия, а также при кардиохирургических операциях. Рекомендуется наблюдение за такими пациентами. Необходимое оборудование и медицинский персонал, которые умеют реанимационных мероприятиях, должны быть в доступе.

Так что холинолитики могут уменьшить потоотделение, гиосцина бутилбромида следует назначать с осторожностью пациентам с гипертермией.

Повышение внутриглазного давления может быть вызвано введением антихолинергических препаратов, таких как гиосцина бутилбромида, пациентам с недиагностированной и, следовательно, нелеченной закрытоугольной глаукомой. Поэтому пациентам следует срочно обратиться за неотложной офтальмологической консультацией в случае, если у них после введения гиосцина бутилбромида развивается болезненное красный глаз с потерей зрения.

После парентерального введения гиосцина бутилбромида наблюдались случаи анафилаксии, включая эпизоды шока. Пациенты, которым вводится гиосцина бутилбромида, должны находиться под наблюдением.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Есть ограниченные данные по применению гиосцина бутилбромида беременным. Исследования на животных по репродуктивной токсичности недостаточны. В качестве меры пресечения гиосцина бутилбромида не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью

недостаточно информации о проникновении гиосцина бутилбромида и его метаболитов в грудное молоко. Было обнаружено, что новорожденные имеют повышенную чувствительность к некоторым антихолинергических препаратов. Риск для новорожденных / младенцев исключить нельзя. Применение гиосцина бутилбромида в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Исследование влияния на фертильность человека не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследование влияния на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы не проводили. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения гиосцина бутилбромида они могут чувствовать нежелательные явления, например, расстройства аккомодации или головокружение. Поэтому следует быть осторожными во время управления автомобилем и работе с механизмами. Если пациенты испытывают такие нежелательные явления, им следует избегать потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или эксплуатация оборудования.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослые

1-2 ампулы Гиосцин бутилбромида Калцекс (20-40 мг) несколько раз в сутки медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно до максимальной суточной дозы 100 мг, которую нельзя превышать.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста конкретной информации о применении этого лекарственного средства у пациентов пожилого возраста нет. В клинических испытаниях были включены пациенты в возрасте от 65 лет, и о побочных реакциях, характерные для этой возрастной группы, не сообщали.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 лет до 18 лет

Препарат назначать в дозе 0,3-0,6 мг/кг (максимальная суточная доза - 1,5 мг/кг).

Гиосцина бутилбромида Калцекс не следует применять постоянно ежедневно более 3 дней без установления причины абдоминальной боли.

Инъекции гиосцина бутилбромида нельзя использовать непрерывно ежедневно или в течение длительных периодов без изучения причин боли в животе.

Гиосцина бутилбромида Калцекс можно применять в разбавленном виде (см. Ниже).

Указания по применению

Для медленного, внутримышечного или подкожного введения.

Предназначен только для однократного применения. После вскрытия любая неиспользованная часть должна быть утилизирована.

Лекарственный препарат должен быть визуально проверенный перед использованием. Только прозрачный свободный от частиц раствор может быть использован.

Гиосцина бутилбромида Калцекс можно разводить раствором глюкозы или раствором натрия хлорида 0,9% для инъекций.

Как раскрыть ампулу

1) Вернуть ампулу цветной точкой вверх. Если в верхней части ампулы является любой раствор, следует постучать пальцем, чтобы весь раствор попал в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы раскрыть ампулу; удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой отломить верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунки ниже).

Рис 1. Рис 2.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или материал отходов следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Симптомы

Серьезных признаков отравления после острой передозировки не наблюдалось. В случае передозировки могут возникать антихолинергические симптомы, такие как задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта и расстройства зрения, а также сообщали о дыхании Чейна-Стокса.

В исследованиях на животных после применения чрезвычайно высоких доз препарата наблюдались атаксия, тремор, судороги, одышка и антихолинергические эффекты (мидриаз, сухость слизистых оболочек, тахикардия и угнетение желудочно-кишечной перистальтики с накоплением пищи в желудке и кишечнике). Летальный исход наступал через паралич дыхания.

Лечение

Симптомы передозировки гиосцина бутилбромида реагируют на парасимпатомиметики. Пациентам с глаукомой необходимо назначать пилокарпин местно. Сердечно-сосудистые осложнения следует лечить согласно обычными терапевтическими принципами. При параличе дыхания применить интубацию и искусственную вентиляцию легких.

При осложненном мочеиспускания может понадобиться катетеризация.

Кроме того, соответствующие меры поддержки жизнедеятельности необходимо использовать в случае необходимости.

Побочные реакции

Многие из указанных неблагоприятных явлений можно отнести к антихолинергическим свойств гиосцина бутилбромида.

Нежелательные побочные явления указанные согласно классам систем органов MedDRA с использованием такой частоты проявлений:

очень часто (≥ 1/10),

часто (≥ 1/100 до

нечасто (≥ 1/1000 до

редко (≥ 1/10000 до

очень редко

(частотанеизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

со стороны иммунной системы

Частота неизвестна *: анафилактический шок, включая случаи с летальным исходом; анафилактические реакции, одышка, другие реакции гиперчувствительности.

со стороны органов

зрения: часто расстройства аккомодации.

Частота неизвестна *: мидриаз, повышенное внутриглазное давление.

Со стороны сердца

Часто тахикардия.

Со стороны сосудов

Часто: головокружение.

Частота неизвестна *: снижение артериального давления, покраснение кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна *: кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд), увеличенное потоотделение.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: задержка мочи *.

Может возникнуть боль в месте инъекции, особенно после введения.

Ожидается, что гиосцина бутилбромида через его химическую структуру как производное четвертичного аммония не попадет в центральную нервную систему. Гиосцина бутилбромида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако нельзя полностью исключить, что при определенных обстоятельствах могут возникать психические расстройства (например, спутанность сознания) после применения лекарственного средства.

* = Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом исследовании. С вероятностью 95% частотная категория не превышает «редкие», но может быть и ниже. Точная оценка частоты невозможна, поскольку в базе данных клинических испытаний 185-ти пациентов неблагоприятная побочная реакция не наблюдалась.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза / риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции с помощью Национальной системы фармаконадзора.

Срок годности

Нераскрытые ампулы 2 года.

Срок годности после первоговскрытия: препарат следует использовать сразу после вскрытия ампулы.

Срок хранения после разведения

Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 °C и при 2-8 °C.

С микробиологической точки зрения препарат должен быть использован немедленно. Если препарат не применять немедленно, то за время и условия хранения к его использованию несет ответственность пользователь, срок не должен превышать 24 ч при температуре от 2 °C до 8 °C, если только разведение не проводилось в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1 мл в ампуле с бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.

По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Адрес

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины