Инсуфор

Состав

действующее вещество: metformin hydrochloride;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг или 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, Opadry ^® II White 85F18422 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171) макрогол 4000, тальк).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• 500 мг и 850 мг: 15 таблеток в блистере, по 2, 4 или 6 блистеров в картонной коробке.
• 1000 мг: 10 таблеток в блистере, по 3, 6 или 9 блистеров в картонной коробке

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой:

• 500 мг, 850 мг : белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• 1000 мг : белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон.

Фармакодинамика

Метформин - бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя путями:

• снижает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме воздействия на уровень глюкозы в крови, метформин благоприятно действует на липидный обмен. При применении препарата в терапевтических дозах во время контролируемых, средне- и долгосрочных клинических исследований отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывания. После приема метформин почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, 20-30% выводится с калом. Время достижения максимальной концентрации (Т _max ) составляет 2,5 часа. Биодоступность составляет около 50-60%.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела:

• в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
• в качестве монотерапии или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

• Повышенная чувствительность к метформина или к любому другому компоненту препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин)
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
• острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (1 таблетка в дозировке 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенных на 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют Инсуфор, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг.

В случае перехода на лечение препаратом Инсуфор необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (1 таблетка в дозировке 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Дети. Применяют детям в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (1 таблетка в дозировке 500 мг или 850 мг) 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактатацидоза лечения Инсуфором необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицированы по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1 / 10000 и <1/1000), очень редко, включая единичные случаи (<1/10000).

Со стороны обмена веществ .

Очень редко Лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В ₁₂ , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Это явление наблюдается при применении метформина у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы.

Часто нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта .

Очень часто нарушения со стороны пищеварительного такта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Со стороны пищеварительной системы .

Очень редко: изменение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритема, зуд, крапивницу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности, следует прекратить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация.

Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных / младенцев побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Инсуфор. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность .

Метформин не влиял на фертильность самцов и самок животных при применении в дозах 600 мг / кг в сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.

Дети

Применяют для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Инсуфор не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) Из-за риска развития гипогликемии.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Инсуфор следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Инсуфору следует прекратить до проведения исследований с использованием рентгеноконтрастных веществ и восстановить не ранее чем через 48 часов после исследования, проведя оценку функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Инсуфору, контролируя уровень гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.