Хитен

Состав:

• действующее вещество: периндоприла тертбутиламин;
• 1 таблетка содержит 4 мг или 8 мг периндоприла тертбутиламину;
• вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки:

• по 4 мг, по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера вместе с 1 саше силикагеля упаковывают в трехслойный алюминиевый пакет. По 1 пакету в пачке из картона;
• по 8 мг по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера вместе с 1 саше силикагеля упаковывают в трехслойный алюминиевый пакет. По 1 пакету в пачке из картона.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки по 4 мг таблетки белого или почти белого цвета, капсулоподобной формы, без оболочки, с одной стороны имеют тиснение «D», с другой - «5» и «8» и черту между ними;
• таблетки по 8 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с одной стороны имеют тиснение «D», с другой - «5» и «9» и черту между ними.

Фармакодинамика

Периндоприл активен при всех степенях артериальной гипертензии (легкой, умеренной и тяжелой) снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении стоя и лежа. Он уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. В результате увеличивается периферическое кровоток без влияния на частоту сердечных сокращений. Как правило, увеличивается почечный кровоток, в то время как скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 ч после приема разовой дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов: остаточный эффект составляет около 87 - 100% от максимального эффекта.

Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов, ответивших на лечение, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.

Прекращение лечения не приводит к эффекту отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Подтверждено, что у человека периндоприл проявляет сосудорасширяющие свойства. Это улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение толщины стенки к просвету сосуда для малых артерий.

Фармакокинетика

После приема периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет от 65 до 70%. Около 20% от общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлата, активный метаболит. Дополнительно к активному периндоприлата периндоприл образует 5 метаболитов, которые являются неактивными. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа. Поскольку прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлата, соответственно уменьшая биодоступность, периндоприл необходимо принимать перорально 1 раз в сутки утром перед едой. Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме.

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность (только для таблеток с дозировкой 4 мг);
• профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями;
• предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документировано подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца. Длительное лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, или к любому другому ингибитора АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе после применения ингибитора АПФ;
• идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
• одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или с почечной недостаточностью;
• беременность или период планирования женщинами беременности.

Хитэн рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством жидкости (например воды) утром перед приемом пищи.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально согласно с индивидуальными особенностями пациента и показателями артериального давления.

Артериальная гипертензия. Периндоприл можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими фармакологическими классами антигипертензивных препаратов.

Начальная доза Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки утром. У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной артериальной гипертензией, дефицитом натрия и/или дегидратацией, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии, а также у пациентов пожилого возраста) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема первой дозы. Поэтому начало лечения таких пациентов должен проходить под наблюдением врача, а начальная рекомендуемая доза составляет 2 мг (1/2 таблетки препарата Хитэн - 4 мг).

Поддерживающая доза. Через 1 месяц лечения доза препарата может быть увеличена до 8 мг в сутки.

В начале лечения периндоприлом может развиться артериальная гипотензия. Это наиболее вероятно у пациентов, одновременно принимающих диуретики. Поскольку у этих пациентов может наблюдаться дегидратация и/или избыточное выведение натрия хлорида, препарат необходимо применять с осторожностью. Если это возможно, прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии периндоприлом. Пациентам с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить применение диуретиков, терапию Хитэн нужно начинать с дозы 2 мг. Необходимо проводить мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования периндоприла следует устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. При необходимости можно восстановить терапию диуретиками.

Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать в дозе 2 мг, через 1 месяц после начала лечения постепенно можно увеличивать от 4 мг, а затем до 8 мг, в зависимости от функции почек.

Сердечная недостаточность (для таблеток по 4 мг). Лечение периндоприлом в сочетании с некалийзберигаючимы диуретиками и/или дигоксином и/или бета-блокаторами рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением. Начальная доза составляет 2 мг утром. Через 2 недели, при условии хорошей переносимости дозу повышают до 4 мг в сутки. При коррекции дозы необходимо учитывать клиническую реакцию каждого отдельного пациента.

Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью и таким, которые относятся к группе высокого риска (пациенты с нарушением функции почек и склонностью к развитию электролитного дисбаланса, пациенты, которые одновременно диуретики и/или сосудорасширяющие средства), прием препарата следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.

По возможности, перед началом лечения периндоприлом пациентов с высоким риском возникновения симптоматической гипотензии, например с избыточным выведением соли с или без гипонатриемии, с гиповолемией или получающих интенсивную терапию диуретиками, необходимо провести коррекцию вышеупомянутых состояний. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень калия в сыворотке крови как перед началом, так и во время лечения периндоприлом.

Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями. Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг (½ таблетки Хитэн 4 мг). Через 2 недели лечения дозу увеличивают до 4 мг. Если через 2 недели лечения в дозе 4 мг пациент нуждается в дополнительном контроле артериального давления, можно назначить дополнительно 1 таблетку индапамида. Лечение можно начать в любое время в срок от 2 недель до нескольких лет после первичного инсульта.

Предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документально стабильной ишемической болезнью сердца. Применение препарата Хитэн начинают с дозы 4 мг, затем через 2 недели, при условии хорошей переносимости и с учетом функции почек, дозу повышают до 8 мг.

Больным пожилого возраста назначают начальную дозу 2 мг в сутки в течение 1 недели, затем 4 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели, в дальнейшем повышают до 8 мг 1 раз в сутки в зависимости от функции почек. Дозу можно увеличивать только при условии хорошей переносимости более низкой дозы.

Пациенты с нарушением функции почек. Дозирование для пациентов с нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина.

Информации о передозировке периндоприла недостаточно. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут быть такими: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, тревога, кашель и тому подобное.

При передозировке рекомендуется введение раствора натрия хлорида 0,9% (9 мг/мл). В случае возникновения артериальной гипотензии пациенту необходимо принять горизонтальное положение с низким изголовьем. По возможности следует обеспечить пациенту инфузии ангиотензина II и/или введение катехоламинов. Периндоприл можно удалить из системного кровообращения с помощью гемодиализа. В случае возникновения резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. Необходимо установить постоянный мониторинг по основным показателям жизнедеятельности, концентрацией электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Профиль безопасности периндоприла соответствует профилю безопасности ингибиторов АПФ.

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались при применении периндоприла в ходе клинических исследований, являются: головокружение, головная боль, парестезии, вертиго, нарушение зрения, звон в ушах, артериальная гипотензия, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, извращение вкуса (дисгевзия), диспепсия, тошнота, рвота, зуд, кожные высыпания, судороги мышц, астения.

При применении периндоприла при клинических исследований и в послерегистрационный период наблюдались побочные эффекты, указанные ниже, с такой частотой возникновения:

• очень часто (≥ 1/10),
• часто (≥ 1/100, <1/10),
• нечасто (≥ 1/1000, <1/100),
• редко (≥ 1/10000, <1/1000),
• очень редко (<1/10000),
• частота неизвестна (нельзя определить по имеющейся информации).

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Применение ингибиторов АПФ противопоказано при беременности. Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения подтверждается беременность, применение препарата необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Кормления грудью. Не рекомендуется применение периндоприла тертбутиламину в период кормления грудью в связи с отсутствием данных о его проникновении в грудное молоко. Во время кормления грудью желательно назначить альтернативное лечение с более исследованным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного младенца.

Фертильность. Влияние на репродуктивную способность или фертильность отсутствует.

Дети

Эффективность и безопасность применения у детей не изучались, поэтому периндоприла тертбутиламин назначать детям не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хитен не проявляет прямого влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Но у некоторых пациентов могут возникать индивидуальные реакции, связанные со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами. Как результат, способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами может быть снижена.

Эстрамустин. Повышается риск возникновения побочных реакций, таких как ангионевротический отек (ангионевротический отек).

Калийсберегающие диуретики (например триамтерен, амилорид), соли калия. Возможно возникновение гиперкалиемии (в т.ч. летальной), особенно у пациентов с почечной недостаточностью (аддитивный гиперкалиемической эффект). Вышеупомянутые препараты не рекомендованы для одновременного применения с периндоприлом. Однако, если одновременное назначение вышеупомянутых веществ необходимо, их следует применять с осторожностью и проводить частый мониторинг калия плазмы крови.

Литий. При применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме и, соответственно, повышение риска его токсического действия. Не рекомендуется применять периндоприл с препаратами лития. В случае доказанной необходимости такого назначения обязательно тщательно контролировать уровень лития в плазме крови.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности - 2 года.

После открытия алюминиевого пакета срок годности составляет 60 дней.