Гатимак

Состав:

• 1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрата, что эквивалентно 200 мг или 400 мг гатифлоксацина;
• целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон (PVP K-30), натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат,
• титана диоксид, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Форма выпуска:

По 5 таблеток в блистере, каждый в картонной упаковке. По 20 упаковок в картонной упаковке.

Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин может действовать против патогенов, устойчивых к этим антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками.

Гатифлоксацин обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК гиразы и топоизомеразы IV. ДНК гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной. Согласно этому, гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологий, причиной которых являются чувствительные возбудители - грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы)

и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относительно чувствительные анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чувствительные атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, H. Pylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина - 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы крови составляет почти 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях. Высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделение дозы мочу.

Выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина - от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.

Различия фармакокинетики гатифлоксацина были выявлены у женщин. Пожилые женщины имели 21% увеличение максимальной концентрации и 32% увеличение AUC (0-) и более медленное выведение по сравнению с женщинами младшего возраста.

Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена.

Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина снижен и системное влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.

Гатифлоксацин показан пациентам старше 18 лет для лечения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, кистозный фиброз, пневмония);
• инфекции почек и мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, хронические инфекции мочевыделительной системы);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции пищеварительного тракта;
• послеоперационные инфекционные осложнения;
• неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
• эндоцервикальная и ректальное гонорея у женщин.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

При острых и осложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыводящих путей доза составляет 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 7-10 суток.

При остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 суток.

При неосложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальная доза препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки в течение 3 суток.

При неосложненной уретральной гонореи у мужчин, цервикальной гонореи у женщин - 400 мг один раз в сутки.

Поскольку Гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуемые изменения дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости , периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, одышка, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.

Гатифлоксацин может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю.

Гатифлоксацин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолонових противобактериальных компонентов и других компонентов этого препарата, беременным, женщинам кормящим грудью, детям до 18 лет.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

В случае приема передозировки гатифлоксацина необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или с помощью форсированного гемодиализа (примерно 11% через 8 дней).

Гатифлоксацин может вызвать увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не должен применяться пациентами с удлиненными QT интервалами, пациентами с гиперкальциемией и пациентами, которые получают класс И А (например, хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT интервалы, таких как цизаприд, эритромицин, протипсихотикс и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью при одновременном применении с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с брадикардией и острой ишемией миокарда.

Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности и анафилактические реакции наблюдались у пациентов, прошедших лечение квинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности - сыпи на коже или других аллергических реакциях.

Следует осторожно применять при управлении транспортными средствами (возможно головокружение).

С осторожностью следует назначать Гатифлоксацин больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо проводить до и в течение курса лечения, при необходимости следует снизить дозу гатифлоксацина. Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) необходимо проводить коррекцию дозы (уменьшение дозы), чтобы избежать накопления гатифлоксацина из-за снижения клиренса. Пациентам с клиренсом креатинина <30 мл \ мин рекомендуются сниженные дозы гатифлоксацина.

В большинстве случаев у пациентов, больных диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемическими препараты (например, глибурид) или инсулином были выявлены нарушения содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Прием гатифлоксацина через 1 ч после циметидина (один раз в день перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты свидетельствуют о том, что на всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не оказывало влияния на фармакокинетику из препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику из препаратов, протромбиновое время не менялся.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибенкламида (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами со 2-м типом сахарного диабета не имело значительного влияния на размещение одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, принимающие дигоксин, должны проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

У пациентов, получавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как квинолоном, оказалось, что квинолоном может повысить риск расстройств ЦНС и судорог.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска - по рецепту.